力比泰(注射用培美曲塞)是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂, 通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。 体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成过程。 力比泰(注射用培美曲塞)通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦力比泰进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间—浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。 美国一项最新研究发现,原先被批准用于治疗恶性胸膜间皮瘤的药物“力比泰”,对肺癌也有良好疗效,能有效延长患者生存期。 研究人员对663名晚期肺癌患者进行治疗试验,结果发现服用“力比泰”的患者生存期平均达到13.4个月,而服用安慰剂的患者平均生存期为10.6个月。进一步的分析发现,对于非鳞状非小细胞肺癌患者而言,服用“力比泰”的患者生存期平均达到15.5个月,比安慰剂组高出5.2个月。 美国宾夕法尼亚州癌症研究所的钱德拉·贝拉尼博士说:“对于非鳞状非小细胞肺癌患者而言,这是首次出现能使他们生存期延长5个月的疗法,这有望成为新的治疗标准。” 力比泰是由美国礼来公司研发的一种靶向药物,它是一种多靶点抗叶酸制剂,能至少阻断细胞增殖过程中三种重要酶的作用,此前被批准为全球唯一一种治疗恶性胸膜间皮瘤的药物。 在肺癌的治疗上,力比泰(注射用培美曲塞)被研究发现,可以延长肺癌患者的生命。这将又是肺癌治疗及药物使用的又一个突破。 |
力比泰延长肺癌患者生命的轨迹简介:
力比泰(注射用培美曲塞)是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂, 通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。 体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成 ... 责任编辑:admin |
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