【药物名称】Acipimox, K-9321, Olbemox, Olbetam
【化学名】5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide
【CAS登记号】51037-30-0
【结构式】
【分子式】C6-H6-N2-O3
【分子量】154.1244
【原研厂家】Pfizer (Originator)
【作用类别】Lipoprotein Disorders, Treatment of , METABOLIC DRUGS
【研发状态】Launched-1985

药品说明
药品英文名
Acipimox
药品别名
阿西莫司、乐脂平、吡莫酸、氧甲吡嗪、Olbemox、Olbetam
药物剂型
胶囊：0.25g。
药理作用
为人工合成的烟酸衍生物。
其降血脂机制可能是：
1.抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪酸的释出，减少三酰甘油的合成；
2.抑制VLDL和LDL的生成；
3.抑制肝脂肪酶活性，减少HDL胆固醇异化；
4.激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶，加速LDL分解，有利HDL胆固醇增高。其降血脂作用较烟酸强。本品与胆汁酸结合树脂合用可增强降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量，降低空腹血糖15%左右。
药动学
口服吸收迅速。服药后2h左右可达血浆峰浓度，不与血浆蛋白结合，半衰期为2h。在体内无显著代谢，基本上均以原形从尿中排泄。
适应证
高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症Ⅲ型、高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症Ⅴ型。
禁忌证
对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用，严重溃疡病、肝功能严重损害者禁用。
注意事项
肾功能不全者酌减用量，或延长间隔时间。
不良反应
不良反应明显小于烟酸。目前尚未发现有明显的肝、肾功能损害情况；未见有明显的代谢紊乱现象；面部潮红、皮肤瘙痒的发生率约6%。个别患者有上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。这些不良反应多在服药几日后逐渐自行减轻或消失。
用法用量
饭后服药。对Ⅳ型患者每次250mg，每天3次；对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg，每天3次，必要时最大量可用到每天1 200mg。
药物相应作用
与口服降糖药、口服抗凝药合用尚未见有药物相互作用。
专家点评
临床研究表明，阿昔莫司是一种安全、有效的血脂调节药物，可使TC降低25%，TG降低50%，HDL-C升高20%。