【商品名】乐知苹胶囊
【通用名】阿昔莫司胶囊
【主要成分】阿昔莫司Acipimox
【性状】阿昔莫司的化学名称为：5-甲基吡唑林-2-羧酸-4-氧化物，分子式：C6H6N2O3，分子量：154.13。本品为胶囊剂，内容物为白色至微黄色粉末。
【适应症】按照Fredrickson分类法诊断的原发性和继发性高脂血症，即高甘油三酯血症（IV型高脂蛋白血症）；高胆固醇血症（IIa型高脂蛋白血症）；高甘油三酯和高胆固醇血症（IIb型，III型及V型高脂蛋白血症）。
【用法用量】进餐时或餐后服用(饭后口服。).
每日剂量可根据血浆甘油三酯及胆固醇水平而定。每日平均量为：每日2-3次，每次1粒(250mg)，饭后服用。
IV型高脂蛋白血症：250mg/次，每天2次。
II、III和V型高脂蛋白血症：250mg/次，每天3次。对于特殊重症患者，剂量可增加，每日总量不超过1.2g，可长期安全服用。
肾功能不全的患者：应根据肌酐清除率水平而调整剂量，可按下述方案给药：肌酐清除率在40-80mL/分者：250mg/日；肌酐清除率在20-40mL/分者，250mg/日，隔日1次。
【药物过量】在文献中没有药物过量病例的描写。
【禁忌】已证实对本药过敏者，消化道溃疡患者禁用。
【注意事项】
对于长期接受治疗的患者，应适当进行定期的脂质、脂蛋白、肝功能及肾功能检查。虽然在动物实验中没有发现任何对胎儿的损害，但妊娠或可疑妊娠以及哺乳期的妇女使用本品是不妥当的。
与其他同类药物一样，在使用本药之前，最好采用低胆固醇和低脂肪饮食，有利于治疗。
对驾驶和操作机器能力的影响：目前尚没有药物影响驾驶和操作机器能力的资料。
【儿童用药】尚无相关研究资料。
【老年患者用药】尚无相关研究资料。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠或可疑妊娠以及哺乳期的妇女使用本品是不妥当的。
【不良反应】
经对大量患者的长期临床治疗观察证实该药有很好的耐受性，临床对照和实验室检查结果显示，该药对主要实质器官无毒性作用，对代谢旁路（糖和尿酸代谢）无干扰作用。该药特别是在治疗初期可引起皮肤血管扩张现象（变红、潮热感和瘙痒）。这些症状通常在治疗后最初几天内迅速消失。
在治疗期间偶有胃肠反应（胃灼热感，上腹痛），头痛和哮喘的报道。只有罕见患者因严重的副作用而需终止治疗。极少数患者有局部和全身反应，有时很严重，可能与免疫变态反应有关（如风疹、眼睑和/或唇水肿、皮疹、哮喘样呼吸困难和低血压）。这些情况的患者应立即停用本药，并采取适当的治疗措施。
【药物相互作用】在同时应用降糖药或抗凝药的患者中没有显示出不良的药物相互作用。
【药理作用】本药抑制游离脂肪酸从脂肪组织中的释放，降低血中极低密度（VLDL）和低密度（LDL）脂蛋白浓度，降低甘油三酯和总胆固醇水平。在治疗期间乐知苹可对高密度脂蛋白胆固醇产生有益的作用即升高其水平。通常在治疗的第1个月即可见到其对血脂的改善作用。
【毒理研究】在各种动物种属中进行的毒理学研究显示，本药的急性毒性很低，长期治疗（达2年）时，全身和胃肠道的耐受性很好。对生殖系统的研究表明，本药对生殖、胚胎或哺乳无不良作用。该药无致基因突变性。
【药代动力学】本药口服后可被完全迅速地吸收，血药浓度在2小时内达到峰值，半衰期约为2小时。本药不与血浆蛋白结合，不被代谢，从尿中排出。
【贮藏】30°C以下贮存。
【有效期】48个月。
【规格】0.25g*30粒/盒
【批准文号】注册证号H20090136
【生产厂家】法玛西亚普强

乐知苹胶囊是一种新的人工合成的烟酸衍生物，它通过抑制脂肪组织的脂肪分解，抑制极低密度脂蛋白及低密度脂蛋白的合成，抑制肝脏脂肪酶的活性。减少高密度脂蛋白异化作用等多重作用机制达到调节血脂的效果。30例血脂异常口服乐知苹后取得较好疗效。30例患者中血清总胆固醇(TC)增高10例，甘油三酯(TG)增高20例，高密度脂蛋白一胆固醇(HDL—C)降低15例，有的是2项或3项均有异常。患均口服乐知苹胶囊0．25g／次，3次／d。疗程为4周。
结果显示，治疗4周后血脂变化：TC、TG及HDL—C均有不同程度的改善，但以TG和HDL—C的改善较明显。TC显效3例，有效5例，无效1例，恶化1例，总有效率80％；TG显效9例，有效9例，无效2例，总有效率90％；HDL—C显效5例，有效6例，无效3例，恶化1例，总有效率73．3％。血脂改善的幅度：，TC下降率12．3％，TG下降率36．5％，HDL—C上升率37．1％。治疗期间未发现任何不良反应，血、尿常规，血糖，肝、肾功能亦无异常变化。