【药品名称】
通用名：比卡鲁胺胶囊(国产康士得)
【英 文 名】Bicalutamide Capsules
【汉语拼音】Bikalu'an Jiaonang
【剂　　型】胶囊剂
【成　　分】比卡鲁胺
化学名称：比卡鲁胺 分子式：C18H14N2O4F4S 分子量：430.37
【药理毒理】
药理作用：本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。
【毒理研究】本品是一种有效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化与这些作用相关，包括肿瘤诱发。在人体，酶诱导作用还未发现。
【药代动力学】
本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为一周。在本品的每日用量下，(R)-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日一次的口服。当每日服用本品50mg时，(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml，稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。
(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-异构体血浆清除较慢。本品与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
【适 应 症】与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【用法用量】成年男性包括老年人：一粒(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始，本品禁用于儿童。另外，中重度肝损伤的患者可能发生药物蓄积(详见注意事项)。
【不良反应】本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。
肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善，服用本品极少出现肝功能衰竭，应考虑定期查肝功能。
在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。
详见实物说明书。
【禁　　忌】本品禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。
【注意事项】本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。
由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。
严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。如果出现严重改变应停止本品治疗。
本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品禁用于女性，更不能用于妊娠或哺乳期的妇女。
【规　　格】50mg*30粒/盒
【贮　　藏】低于30℃保存。
【批准文号】国药准字H20060983
【企业名称】山西振东金晶制药有限公司