英文药名: Aromasin(Exemestane Tablets) 中文药名: 阿诺新(依西美坦片) 品牌药生产厂家: Pfizer 药品名称 商品名:阿诺新 Pfizer 辉瑞 依西美坦是一种不可逆的甾体芳香化酶抑制剂,结构与天然雄烯二酮底物相似。在绝经后妇女,雌激素主要通过外周组织中雄激素经芳香化酶作用转化而产生。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经后妇女激素依赖型乳腺癌的一种有效和可选择的方法。在绝经后妇女,依西美坦从剂量5 mg开始就显著地降低血清雌激素水平,至剂量10-25 mg时达到最大抑制(>90%)。绝经后的乳腺癌病人用每日25 mg剂量治疗,其全身的芳香化酶作用可降低98%。 吸收 :虽然动物的数据提示口服生物利用度因首过效应而不完全,但是依西美坦口服以后快速而广泛地吸收。餐后单次给予25 mg剂量,血浆平均峰浓度可在给药后2小时之内达到18 ng/mL。食物有利于提高吸收,血浆水平比空腹情况下提高40%。 急性毒性 :依西美坦口服的急性毒性很低 :小鼠LD50约为3000 mg/kg,大鼠则大于5000 mg/kg。而剂量增加至1000 mg/kg时,狗仍能很好耐受。慢性毒性 :在大鼠和狗的多剂量给药毒性研究中,给药期1年的无毒性作用剂量为大鼠50 mg/kg/天和狗30 mg/kg/天。主要作用靶器官是大鼠和狗的肝脏以及大鼠的肾脏,狗仅在最高剂量(750 mg/kg/天)时有中枢神经系统刺激的体征。在不同物种和雌雄两性的动物试验中,依西美坦均对生殖器官及其附件产生与其药理活性有关的影响。 用于经他莫昔芬治疗后,其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。 口服,推荐剂量为一次25 mg,1日1次,宜饭后服用。采用依西美坦的治疗应坚持直至肿瘤进展。对肝肾功能不全患者无需剂量调整。 在依西美坦的临床研究中,不良事件通常为轻度至中度。在服用25 mg标准剂量的所有患者中,因不良事件而退出试验的比率为2.8%。报道发生率>10%的不良事件中,最常见的是面部潮红和恶心。其它常见的不良事件是疲劳、出汗增加和头晕。报道较少见的不良事件中,发生率≥ (greater than or equal to) 2%的有头痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厌食、呕吐、抑郁、脱发、全身或下肢水肿、便秘和消化不良。 对药物或任何辅料成份过敏者、绝经前妇女、怀孕或哺乳妇女。 处于绝经前内分泌状态的妇女不可使用,所以,临床使用前应通过评估LH、FSH和雌二醇水平来确认妇女处于绝经后状态。 没有临床资料显示孕妇可使用依西美坦。动物试验显示依西美坦有生殖毒性,因此孕妇禁用。尚未知人类乳汁中是否有依西美坦分泌,哺乳期妇女禁用。 不推荐儿童使用。 尚未进行明确的药物相互作用的研究。体外研究表明,本药物通过细胞色素P450(CYP)的3A4和醛酮还原酶而代谢,其不抑制任何主要的CYP同功酶。在一项临床药代动力学研究中,用酮康唑选择性抑制CYP 3A4对依西美坦的药代动力学的影响无统计学意义。在依西美坦代谢过程中,经CYP 3A4催化的代谢途径似是次要的。然而,不能排除已知的CYP 3A4诱导剂降低依西美坦血浆水平的可能性。 在依西美坦的临床试验中,健康女性志愿者单次给药量曾高达800 mg和绝经后的晚期乳腺癌妇女达每日600 mg,这些剂量均能很好耐受。尚不知能引起威胁生命症状的依西美坦单次剂量是多少。在大鼠和狗的试验中,当单次口服剂量分别相当于人用推荐剂量的2000和4000倍时(根据mg/m2),可观察到动物死亡。没有针对药物过量的专用解药,治疗应是对症处理。应采用常规支持性治疗,包括对患者密切的生命体征监视和临床观察。 糖衣片 25 mg x 30/90 片 30°C以下保存。有效期3年。 |
依西美坦片|Aromasin(Exemestane Tablets)简介:
英文药名: Aromasin(Exemestane Tablets)
中文药名: 阿诺新(依西美坦片)
品牌药生产厂家: Pfizer
药品名称
商品名:阿诺新通用名:依西美坦片英文名:Exemestane Tablets成分: 本品主要成分为依西 ... 关键字:阿诺新(依西美坦片)
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