导读：依西美坦片—乳腺癌的理想治疗新药，依西美坦片可明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，研究显示，依西美坦和他莫昔芬分别治疗绝经后性激素受体阳性或不明的乳腺癌患者，有效率分别为41％和17％，证实依西美坦是一个独特的口服甾体类芳香化酶灭活剂，是治疗早期、晚期乳腺癌有效药物。
依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”)，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。依西美坦适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。1次1片(25mg)，1日1次，饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。

在一线治疗中，一项随机、开放性临床lI期多中心研究比较了依西美坦和他莫昔芬作为乳腺转移癌一线治疗的疗效，选择122名绝经后性激素受体阳性或不明的乳腺癌患者，结果显示，依西美坦和他莫昔芬的治疗有效率分别为41％和17％。治疗有效的中位持续时间在依西美坦组为16个月，在他莫昔芬组为22个月。

在此基础上该研究进一步扩展为包括有382名患者的临床Ⅲ期研究，其主要治疗终点评估指标为无进展生存时间，次要指标为患者生存率和药物耐受性。上述两组患者的年龄中位数、首次治疗情况、治疗阶段、首次采用他莫昔芬作为辅助治疗以及癌症转移部位均相似。

初步结果显示，依西美坦和他莫昔芬的治疗有效率分别为46％和31％。无论癌症发生部位和首次治疗如何，依西美坦组显示出较优异的趋势。在依西美坦治疗组，无癌症进展的中位生存期为9．9个月，而他莫昔芬组的这一时间为5．8个月。两组患者的总体生存率并无差异，两个治疗药物的耐受性都较好。关节痛、肌痛和腹泻在依西美坦组较为常见，而水肿、便秘、潮红和阴道症状则在他莫昔芬组较为常见。

Paridaens等报道欧洲肿瘤研究治疗组(EORTC10951)将382例绝经后晚期乳腺癌患者随机给予依西美坦和TAM作为一线治疗，结果显示，依西美坦组客观缓解率及无进展生存期均优于TAM，两组中位无进展生存期分别为9．9个月和5．8个月，客观缓解率分别为46％和31％。

总之，依西美坦是一个独特的口服甾体类芳香化酶灭活剂，在治疗早期、晚期乳腺癌中已被证实是一个有效的内分泌治疗药。值得临床推广使用。