导读：依西美坦治疗乳腺癌比甲地孕酮疗效好，临床研究显示，依西美坦和甲地孕酮治疗三苯氧胺治疗失败的乳腺癌患者，客观有效率分别为15.0％和12.4％，数据总结时，依西美坦中位生存时间尚未达到，但已优于MA的123.4周。临床获益的中位持续时间分别为60.1周和49.1；TTP、TTF等，依西美坦均优于MA。

依西美坦是一种新型的可口服、不可逆的芳香化酶失活剂。依西美坦与芳香化酶内源性作用物雄烯二酮和睾酮结构相似，作为假底物竞争占领酶的活性位点，并与其以共价键形式不可逆结合，形成中间产物而引起永久性的酶灭活，从而抑制雌激素的合成。适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

Ⅲ期临床随机对比研究，比较依西美坦和甲地孕酮(MA)治疗三苯氧胺(TAM)失败患者的疗效。入选769例，其中366例接受依西美坦25mg／d，403例接受MA40mg／d治疗。客观有效率分别为15.0％和12.4％，内脏转移患者客观有效率相似，数据总结时，依西美坦中位生存时间尚未达到，但已优于MA的123.4周。临床获益的中位持续时间分别为60.1周和49.1；TTP分别为20.3周和16.6周，TTF分别为16.3周和15.7周，依西美坦均优于MA。对疼痛、肿瘤相关症状和体征的改善及患者的生活质量依西美坦均与MA相似。

Ⅱ期临床试验，比较依西美坦25mg／d与TAM20mg／d在一线治疗中的疗效。入组97例，其中76％有2个以上部位转移，56％以内脏转移为主，28％以骨转移为主。依西美坦组和TAM组分别有6例和8例曾用TAM辅助治疗。来自63个可评价患者的中期数据显示，依西美坦组和TAM组的客观有效率分别为42％和16％，临床获益率分别为58％和31％，中位TTP分别为8.9月和5.2月，总结时尚无统计学结论。看来，依西美坦作为绝经后晚期乳腺癌的一线治疗具有良好的前景。

依西美坦和MA的对比二线治疗研究中，依西美坦优于MA。依西美坦比MA更常见的不良反应有潮红(12.6％：5.0％)、恶心(9.2％：5.0％)、呕吐(2.8％：0.8％)但MA较依西美坦Ⅲ～Ⅳ度的体重增加(17.1％：7.6％，P=0.001)和呼吸困难(3.0％：0.3％)更普遍，退组的发生率也更高(5.0％：1.7％)。

依西美坦与TAM的对比一线治疗研究中，Ⅱ～Ⅲ度不良反应的发生率依西美坦较TAM低，疼痛10.8％：17.9％，乏力5.4％：12.8％，潮红2.7％：15.4％，恶心2.7％：7.7％、浮肿2.7％：7.7％，多汗0：7.7％。但依西美坦呼吸困难的发生率略高(10.8％：7.7％)。

综上所述，依西美坦是口服有效的甾体类不可逆的芳香化酶抑制剂，用于治疗绝经后、ER和(或)PR阳性的乳腺癌患者，服药方便，耐受性好，安全性好，治疗效果优于MA和TAM，与非甾体类芳香化酶抑制剂之间无明显交叉耐药性，对内脏和骨转移也有较好疗效。有望成为治疗乳腺癌的一下药物，总之，依西美坦治疗乳腺癌疗效确切，值得临床推广使用。