导读：依西美坦片提高乳腺癌患者生存率优于三苯氧胺，一项国际性Ⅲ期多中心随机对照研究表明绝经后激素受体阳性的早期乳腺癌患者应用2年三苯氧胺后转为口服依西美坦，其局部复发和远处转移的机率会下降32％，建议乳腺癌患者在服用2年三苯氧胺后转为口服依西美坦。

依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”)，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。

一项国际性Ⅲ期多中心随机对照研究表明绝经后激素受体阳性的早期乳腺癌患者应用2年三苯氧胺后转为口服依西美坦，其局部复发和远处转移的机率会下降32％。

这项研究由国际乳腺协作组发起，涉及全世界37个国家2个协作组4742名乳腺癌术后患者。入组标准为病理证实为乳腺癌，肿瘤已完全切除的激素受体阳性的绝经后妇女，已口服三苯氧胺2年不超过3年。乳腺癌患者被随机分为两组，1组2362人转为口服依西美坦25mg／d，另1组2380人继续口服三苯氧胺20mg／d，两组患者治疗总时间均为5年。

平均随访30．6个月发现，出现局部复发、远处转移或对侧乳腺癌的病例数，依西美坦组为183例，三苯氧胺组为266例。两组风险比为0．68，等同于复发转移的风险下降32％，3年无疾病生存提高4．7％。两组间总生存率差异无统计学意义．依西美坦组无严重不良反应。

依西美坦是第三代不可逆的芳香化酶抑制剂，该药与芳香化酶一旦结合，芳香化酶就再也不能发挥作用了，该药能使血浆雌激素水平下降90％以上，芳香化酶总量减少98％。III期多中心随机对照研究表明对于晚期乳腺癌患者依西美坦明显优于醋酸甲地孕酮，而该研究旨在探讨依西美坦在早期乳腺癌中的作用。

长期以来三苯氧胺被认为是激素受体阳性的早期乳腺癌术后内分泌治疗的金标准，但随着第三代芳香化酶的出现，其地位已受到挑战，以上研究表明．已行2年三苯氧胺治疗的患者转为口服依西美坦，其复发和转移的风险下降32％。而术后就开始口服依西美坦是否能进一步提高疗效，有待进一步的研究结果，但至少目前可以建议患者在服用2年三苯氧胺后转为口服依西美坦。