导读：依西美坦片治疗乳腺癌的疗效，多项研究证实，依西美坦治疗治疗绝经后、ER 和(或)PR阳性的乳腺癌患者，疗效优于三苯氧胺和甲地孕酮，且对三苯氧胺和甲地孕酮治疗失败的患者也有效，客观有效率(CR+PR)为13％；临床获益(CR+PR+SD≥24周)为30％，长期稳定患者中80%肿瘤相关症状也得以改善或稳定。

依西美坦是一种新型的可口服、不可逆的芳香化酶失活剂。依西美坦与芳香化酶内源性作用物雄烯二酮和睾酮结构相似，作为假底物竞争占领酶的活性位点，并与其以共价键形式不可逆结合，形成中间产物而引起永久性的酶灭活，从而抑制雌激素的合成。适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

一项多中心Ⅱ期临床试验，评估依西美坦对三苯氧胺(TAM)和甲地孕酮(MA)治疗失败患者的疗效。91例中，4例达完全缓解(CR)，8例达部分缓解(PR)，客观有效率(CR+PR)为13％；临床获益(CR+PR+SD≥24周)为30％。客观有效和临床获益的中位持续时间分别为9个月和8个月。12例达CR或PR患者中10例(83％)肿瘤相关症状得以改善，15例长期稳定(SD≥24周)患者中12例(80％)肿瘤相关症状也得以改善或稳定。

Lonning用非对比研究，评价依西美坦25mg／d作为三线或四线内分泌治疗的疗效。入组241例患者，其中97．5％曾接受多种内分泌治疗，51％接受过化疗。结果显示，CR1．2％，PR5．4％，SD17．4％，临床获益率24．3％。其中仅接受过AG治疗者客观有效率和临床获益率分别为8．1％和27．2％；曾接受多种非甾体类药物者分别为4．8％和20．0％；81例最近对其他内分泌药物无效者也显效，客观有效率和临床获益率分别为6．1％和24．7％。该研究也观察了提高剂量的疗效，对58例25mg／d进展后的患者，增量至100mg／d，获得1例PR和6例长期SD，临床获益的中位持续时间为37周。该结果提示，提高剂量有可能增加疗效。

Thurhimann等的研究中，用依西美坦200mg／d，用于最近氨基导眠能(AG)治疗失败的乳腺癌患者。入组78例，其中4％为在此之前刚单用过AG的二线患者，88％是曾序贯应用TAM和AG的三线患者，8％为曾序贯应用TAM、其他内分泌药物和AG的四线患者。结果显示，CR3％，PR23％，SD13％，临床获益率39％。AG耐药的患者(12％)较一度有效者(33％)客观有效率低。

Ⅱ期非对比临床研究，评价依西美坦治疗TAM失败患者的疗效。137例入选患者中，4例达CR，28例PR，客观有效率23％；另有33例获长期SD，临床获益率47％。临床获益的中位持续时间为59．1周，中位治疗进展时间(TrP)和治疗失败时间(TrF)分别为25．1和24周。

另一Ⅱ期非对比临床研究也评价了依西美坦治疗TAM失败患者的疗效。128例入选患者中，1例CR，35例PR，24例长期SD，客观有效率和临床获益率分别为28％和47％，有效和临床获益的中位持续时间均为14个月。