蛋白酶体抑制剂硼替佐米能抑制核转录因子(NFκB)活性，目前是治疗复发性多发性骨髓瘤最有效的药物，近年关于该药应用于恶性淋巴瘤领域的临床研究亦相当活跃。多项研究表明，对复发难治性套细胞淋巴瘤(MCL)、T细胞淋巴瘤、黏膜相关淋巴瘤，硼替佐米单药即可发挥较高的治疗活性。

另外，该药也可与其他药物联合用于恶性淋巴瘤治疗。2008年瑞士卢加诺国际肿瘤大会上有Ⅰ期临床研究表明，该药与异环磷酰胺+卡铂+依托泊苷(ICE)方案联合治疗11例难治性HL患者，CR率为72.7%，其中7例患者成功接受了自体造血干细胞移植。

还有临床研究提示，硼替佐米与利妥昔单抗和沙利度胺有协同作用。2007年ASH年会报告，硼替佐米与利妥昔单抗联合治疗81例滤泡性淋巴瘤(FL)和边缘区淋巴瘤患者，硼替佐米每周2次组总有效率为57%(CR+CRu19%)，每周1次组总有效率为53%(CR+CRu15%)，后者毒性更低。硼替佐米与地塞米松、利妥昔单抗可联合用于治疗复发难治性MCL。

2007年ASCO年会报告，硼替佐米+利妥昔单抗+环磷酰胺+长春新碱+多柔比星+地塞米松(VcR-CVAD)方案治疗MCL有效率达92%，现正进行国际多中心Ⅲ期临床研究。近年亦有研究者试用硼替佐米与利妥昔单抗+环磷酰胺+多柔比星+长春新碱+泼尼松(R-CHOP)方案联合治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的文献报告。

【通用名】注射用硼替佐米

【商品名】万珂TM(Velcade)

【主要成分】本品主要成份为硼替佐米，其化学名称为：[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸

【药理作用】硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。

【适应症】本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益，如对存活率的改善

【推荐剂量】本品的推荐剂量为单次注射1.3mg／㎡，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。在临床研究中，被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。