度他雄胺

度他雄胺是一种新的药物治疗良性前列腺增生规定。度他雄胺还显示，作为男性型秃发患者的脱发治疗非常积极的作用。

度他雄胺是什么用的？
 
度他雄胺是最近批准的药物由葛兰素史克公司开发的。度他雄胺是一种双5-α-还原酶抑制剂，是为有症状的良性前列腺增生（BPH）的治疗男性标有前列腺肥大的：

 
改善症状

减少急性尿潴留的风险

减少前列腺增生症需要与风险相关手术

度他雄胺是目前的脱发（hairloss治疗）处于试验阶段。

度他雄胺是如何工作的？

前列腺的增长是由血液中的荷尔蒙二氢睾酮（DHT）。度他雄胺降低体内DHT的生产，导致大多数人对前列腺肥大萎缩。正如你的前列腺成为大型多长的时间，减少您的前列腺大小和改善你的症状是需要时间的。虽然有些人少的问题和症状与后3度他雄胺，至少6个月治疗期治疗后，通常要看看度他雄胺能够为您服务。研究表明，与度他雄胺治疗2年降低尿流量（急性尿潴留）和/或用于良性前列腺增生（BPH）的手术需要完全阻塞的风险。

度他雄胺是一种经FDA批准的药物

Avodart™FDA的新药申请数21-319/S-001：2002年10月9日Avodart™（度他雄胺0.5mg）软胶囊。
 
FDA的新药申请数21-319：批准了良性前列腺增生症（BPH）治疗01年11月20日。

在其他市场正等待批准。

度他雄胺和Hairloss

度他雄胺是正在开发的男性型秃发（企划预算处）治疗。度他雄胺，这是胶囊的形式作出，显示在恢复头发的秃顶男人在审判巨大的成功。它干扰5 -α-还原酶酶，降低男性荷尔蒙睾丸激素突破，使之成为dehydrotestosterone（DHT的话)-这会导致头发薄在以后的生活显着。度他雄胺是具有较好的DHT的非那雄胺比都保法止和保列治压抑的结果）。

可用性度他雄胺

美国药店股票Avodart™和通用度他雄胺可运往世界各地多个版本。以下都是软胶囊含有度他雄胺0.5mg。
Avodart;胶囊（由葛兰素史克公司生产）
Dutas胶囊（由雷迪博士）
Duprost胶囊（由西普拉）
Dutagen胶囊（制造的兰伯西）
其他名称为度他雄胺
通用名称：度他雄胺
品牌名称：Avodart™（葛兰素史克）
Dutas（一般由雷迪博士）
Duprost（一般由西普拉）
Dutagen（通用的兰伯西）
剂量：0.5mg
医疗方式：软胶囊
房型：非控制的处方药
FDA批准：2001年11月20日
什么是最重要的消息，应该了解度他雄胺？
度他雄胺只是针对男性使用。
妇女谁是谁或者可能怀孕不能处理度他雄胺胶囊。该药物可通过皮肤吸收，并可能造成胎儿先天缺陷。
不要捐到至少6个月以来，度他雄最后一剂通过血液，以防止接收通过输血度他雄孕妇。
度他雄胺是什么？
度他雄胺妨碍了睾丸激素在体内二氢睾酮（DHT）的转换。双氢睾酮参与良性前列腺增生症（BPH）的发展。
度他雄胺是用于治疗男性前列腺肥大与良性前列腺增生（BPH）。
度他雄胺也可用于指定的用途外用药指导，在此列出的。
我应该怎么服用度他雄之前讨论？与我的保健提供者
在服用度他雄告诉你的医生如果你有肝病。你可能无法采取度他雄，或者您可能需要调整剂量或治疗期间特别监测。
度他雄胺只是针对男性使用。
不处理这种药物如果你是怀孕或可能怀孕。度他雄胺在FDA妊娠类十，这意味着它会导致未出生的胎儿出生缺陷。妇女谁是谁或者可能怀孕绝不能采取度他雄绝不能处理度他雄胺胶囊。该药物可通过皮肤吸收，并可能造成胎儿先天缺陷。

目前还不知道是否进入乳汁度他雄通行证。度他雄胺是不供妇女使用。不要服用这种药物，如果你是母乳喂养的婴儿。
我应该如何采取度他雄？
以度他雄胺完全按医嘱。如果你不明白这些指示，要求您的药剂师，护士或医生，他们给你解释。
度他雄胺只是针对男性使用。
采取一水的全玻璃每剂量。
整个吞下的胶囊。不要嚼，摧毁或破坏的胶囊。
度他雄胺可采取或没有食物。
不要停止服用，没有首先与医生交谈，度他雄。虽然有些人少的问题和症状后3个月的治疗与度他雄，至少6个月的治疗期通常是必要的，看是否有度他雄胺治疗将是有益的。

商店度他雄胺在室温下远离水分和热量。度他雄胺是供应软胶囊有可能成为软，可能会泄漏或其他胶囊坚持，如果在高温下存放。如果胶囊破裂或泄漏，不使用他们，并与您的药剂师。

如果我错过剂量？
尽快采取的剂量时，你错过了在同一天还记得。不过，如果你不记得，直到第二天，跳过你错过的剂量，并采取定期只下剂量。不要采取双重的药物剂量。
如果我过量？
寻求紧急医疗照顾。
度他雄胺过量的症状还不清楚。
我应该避免同时服用度他雄胺？
不要捐到至少6个月以来，度他雄最后一剂通过血液，以防止接收通过输血度他雄孕妇。
有哪些度他雄可能的副作用？
停止服用度他雄胺，并寻求紧急医疗照顾，如果你遇到过敏反应（呼吸困难，喉咙的结束;的嘴唇，舌头，或脸部肿胀，或荨麻疹）其他不太严重的副作用，已解决，但通常以继续治疗。继续采取度他雄胺，并通知你的医生，如果您的经验：
性欲减退（性欲）
数额减少性交时发表的精液
阳萎（麻烦或维持勃起）
乳房胀痛或扩大 其他副作用比这里列出也可能会发生的。

谈谈您对任何副作用，似乎不寻常的医生或者是特别令人烦恼。
什么其他药物会影响度他雄胺？
不要采取不先说，如果你的医生你正在服用下列药物的度他雄：
如那韦（Agenerase）蛋白酶抑制剂，茚地那韦（韦），奈非那韦（韦），利托那韦（韦），或沙奎那韦（Invirase，Fortovase）
伊曲康唑（斯皮仁诺）或酮康唑（Nizoral）
维拉帕米（卡兰，卡兰简，Covera，房协，异搏定，缓释异搏定，Verelan，Verelan下午）地尔硫（Cardizem，Cardizem光碟，Cardizem简，卡尔蒂亚XT与Dilacor小荣，Tiazac，其他）西咪替丁（泰胃美，泰胃美乙肝，其他）红霉素（电子霉素，红霉素，制表符，Eryc，欧洲就业战略，其他）您可能需要调整剂量或特别在治疗期间的监测，如果你正在上面列出的药物的。
药品比这里列出的其他可能也与度他雄的。向您的医生和药剂师在采取任何处方或以上的非处方药品，包括草药产品。
我在哪里可以得到更多有关度他雄胺的信息？
您的药剂师有大约为卫生专业人员，你可以阅读书面度他雄胺的其他信息。
请记住，保持了对儿童达到这个和所有其他药品，从未与他人共享您的药品，仅用于指定显示这种药物。
在这页的资料并非涵盖所有可能的用途，方向，注意事项，药物的相互作用，或不利的影响。如果您对您正在服用的药物，与您的医生，护士，药剂师或检查的问题。

 
Dutasteride Patient Information
Dutasteride Facts
Generic Name: Dutasteride
Brand Names: Avodart™ (GlaxoSmithKline)
Dutas (Generic by Dr Reddy's)
Duprost (Generic by Cipla)
Dutagen (Generic by Ranbaxy)
Dosage: 0.5mg
Medicine Form: Soft Gelatin Capsules Availabilty: Non-Controlled, Prescription Medicine FDA Approved: November 20th, 2001What isthemostimportantinformation I should know about Dutasteride?
Dutasteride is for use by men only.

Women who are or who may become pregnant must not handle dutasteride capsules. The medication can be absorbed through the skin and may cause birth defects in the unborn baby.
Do not donate blood until at least 6 months have passed since the last dose of dutasteride is taken to prevent pregnant women from receiving dutasteride through blood transfusion.

What is Dutasteride?

Dutasteride prevents the conversion of testosterone to dihydrotestosterone (DHT) in the body. DHT is involved in the development of benign prostatic hyperplasia (BPH).
Dutasteride is used to treatbenignprostatichyperplasia (BPH) in men with an enlarged prostate.
Dutasteride may also be used for purposes other than those listed in this medication guide.

What should I discuss with my healthcare provider before taking dutasteride?
Before taking dutasteride, tell your doctor if you have liver disease. You may not be able to take dutasteride, or you may need a dosage adjustment or special monitoring during therapy.
Dutasteride is for use by men only.

Do not handle this medication if you are pregnant or could become pregnant. Dutasteride is in the FDA pregnancy category X. This means that it will cause birth defects in an unborn baby. Women who are or who maybecome pregnant must not take dutasteride and must not handle dutasteride capsules. The medication can be absorbed through the skin and may cause birth defects in the unborn baby.

It is not known whether dutasteride passes into breast milk. Dutasteride is not intended for use by women. Do not take this medication if you are breast-feeding a baby.
How should I take dutasteride?

Take dutasteride exactly as directed by your doctor. If you do not understand these instructions, ask your pharmacist, nurse, or doctor to explain them to you.
Dutasteride is for use by men only.
Take each dose with a full glass of water.
Swallow the capsules whole. Do not chew, crush or break the capsules.

Dutasteride can be taken with or without food.
Do not stop taking dutasteride without first talking to your doctor. While some men have fewer problems and symptoms after 3 months of treatment with dutasteride, a treatment period of at least 6 months is usually necessary to see if treatment with dutasteride will be beneficial.

Store dutasteride at room temperature awayfrommoisture and heat.

Dutasteride is supplied in soft gelatin capsules that may become soft and leak or may stick to othercapsules if kept at high temperatures. If the capsules are cracked or leaking, do not use them and contact your
pharmacist.

What happens if I miss a dose?

Take the missed dose as soon as you remember during the same day. However, if you don't remember until the next day, skip the dose you missed and take only the next regularly scheduled dose. Do not take a double dose of the medication.
What happens if I overdose?
Seek emergency medical attention.
Symptoms of a dutasteride overdose are not known.

What should I avoid while taking Dutasteride?

Do not donate blood until at least 6 months have passed since the last dose of dutasteride is taken to prevent pregnant women from receiving dutasteride through blood transfusion.
What are the possible side effects of dutasteride?
Stop taking dutasteride and seek emergency medical attention if you experience an allergic reaction (difficulty breathing; closing of the throat; swelling of the lips, tongue, or face; or hives) Other, less serious side effects have been reported but usually resolve with continued treatment. Continue to take dutasteride and notify your doctor if you experience:
decreased libido (sex drive) decreased amount of semen released during sex impotence (trouble getting or keeping an erection) breast tenderness or enlargement
Side effects other than those listed here may also occur. Talk to your doctor about any side effect that seems unusual or that is especially bothersome.

What other drugs will affect Dutasteride?

Do not take dutasteride without first talking to your doctor if you are taking any of the following medicines:
a protease inhibitor such as amprenavir (Agenerase), indinavir (Crixivan), nelfinavir (Viracept), ritonavir (Norvir), or saquinavir (Invirase, Fortovase) itraconazole (Sporanox) or ketoconazole (Nizoral)
verapamil (Calan, Calan SR, Covera-HS, Isoptin,Isoptin SR, Verelan, Verelan PM) diltiazem (Cardizem, Cardizem CD, Cardizem SR, Cartia XT, Dilacor XR, Tiazac,others)
cimetidine (Tagamet, Tagamet HB, others) erythromycin (E-Mycin, Ery-Tab, Eryc, E.E.S., others) Youmayrequire a dosage adjustment or special monitoring during treatment if you are taking any of the medicines listed above.
Drugs other than those listed here may also interact with dutasteride.
Talk to your doctor and pharmacist before taking any prescription or over-the-counter medicines, including herbal products.
Where can I get more information about Dutasteride?

Your pharmacist has additional information about dutasteride written for health professionals that you may read.
Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use this medication only for theindication prescribed.
The information in this leaflet is not intended to cover all possible uses, directions, precautions, drug interactions, or adverse effects. If you havequestions about the drugs you are taking, check with your doctor, nurse, or pharmacist.
      
度他雄胺适应症状

前列腺肿大、男性型脱发、脂溢性脱发、遗传性脱发 （女性及儿童切忌服用）

【注意事项】服药期间及停药后6个月之内,请勿捐血,或让女性怀孕。（注意：好象有报道说，服用度他雄胺会导致男性性功能下降。）
【包装规格】0.5MG 10颗×3排
      　　
其他相关研究：
      　　
度他雄胺治疗前列腺增生症和前列腺癌

作者：何家扬

1 5α还原酶的双重抑制剂――度他雄胺由睾酮在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮(DHT)作用于前列腺组织，可导致前列腺组织增生。临床上已应用5α还原酶抑制剂来阻断这个环节，以有效地治疗前列腺增生症(BPH)。

最近的研究发现，人体中5α还原酶有两种同工酶，即5α还原酶1和5α还原酶2。5α还原酶1存在于身体任何有5α还原酶表达的部位，包括皮肤、肝脏、脂肪的腺体、大多数毛囊和前列腺。5α还原酶2主要存在于前列腺及其他生殖组织、生殖器的皮肤、胡须和头皮毛囊，并与男性胎儿的男性化有关[1]。在鼠的研究中发现，虽然两种同工酶对合成代谢和分解代谢都有作用，但1型酶主要对雄激素和其他类固醇激素的分解代谢起作用，而2型酶则主要对雄激素的合成代谢起作用。在正常前列腺组织、BPH病人和前列腺癌病人的前列腺的所有区域(包括周围带、移行带和中心带)都有两种5α还原酶的mRNA，但是在前列腺癌组织中只有5α还原酶1的表达增加[2]。

非那雄胺是5α还原酶2的抑制剂，它在临床应用的剂量时只能抑制5α还原酶2。度他雄胺(dutasteride)是一种新的5α还原酶的双重抑制剂，它既能抑制5α还原酶1，也能抑制5α还原酶2。它比非那雄胺更能使DHT的浓度降低(94.7%对70.8%)[3]。度他雄胺对5α还原酶1的抑制作用是非那雄胺的60倍。服用度他雄胺后27个月，前列腺癌的发病率比安慰剂组低50%(1.2%对2.5%)[4]。

2 度他雄胺治疗前列腺增生症

Roehrborn等进行了一个为期2年的关于度他雄胺的临床试验。入选这项研究的标准是：年龄在50岁以上、临床诊断为BPH、经直肠B超测量前列腺体积≥30cm3、AUA症状评分≥12分、最大尿流率≤15mL/s。排除的标准是：剩余尿＞250mL、有前列腺癌病史、既往有前列腺手术史、近3个月有急性尿潴留病史、近4周用过α受体阻滞剂或应用过任何一种5α还原酶抑制剂、PSA≤1.5ng/mL或≥10ng/mL。他们把度他雄胺0.5mg/d同时用于三个平行的、随机的、安慰剂对照的试验：ARIA3001(只在美国)、ARIA3002(只在美国)和ARIA3003(在欧洲、北美、澳大利亚、新西兰及南非等19个国家)共400个单位参加。其中的2项研究证明度他雄胺在4年治疗中是有效且安全的。在服用度他雄胺2周后血清DHT即降低90%，在1个月时尿流率增加，在3个月时症状改善，并且急性尿潴留及需要外科处理的机会减少。
      
度他雄胺治疗前列腺增生症和前列腺癌

【关键词】  前列腺增生症,前列腺癌

1 5α还原酶的双重抑制剂――度他雄胺由睾酮在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮(DHT)作用于前列腺组织，可导致前列腺组织增生。临床上已应用5α还原酶抑制剂来阻断这个环节，以有效地治疗前列腺增生症(BPH)。

最近的研究发现，人体中5α还原酶有两种同工酶，即5α还原酶1和5α还原酶2。5α还原酶1存在于身体任何有5α还原酶表达的部位，包括皮肤、肝脏、脂肪的腺体、大多数毛囊和前列腺。5α还原酶2主要存在于前列腺及其他生殖组织、生殖器的皮肤、胡须和头皮毛囊，并与男性胎儿的男性化有关[1]。在鼠的研究中发现，虽然两种同工酶对合成代谢和分解代谢都有作用，但1型酶主要对雄激素和其他类固醇激素的分解代谢起作用，而2型酶则主要对雄激素的合成代谢起作用。在正常前列腺组织、BPH病人和前列腺癌病人的前列腺的所有区域(包括周围带、移行带和中心带)都有两种5α还原酶的mRNA，但是在前列腺癌组织中只有5α还原酶1的表达增加[2]。

非那雄胺是5α还原酶2的抑制剂，它在临床应用的剂量时只能抑制5α还原酶2。度他雄胺(dutasteride)是一种新的5α还原酶的双重抑制剂，它既能抑制5α还原酶1，也能抑制5α还原酶2。它比非那雄胺更能使DHT的浓度降低(94.7%对70.8%)[3]。度他雄胺对5α还原酶1的抑制作用是非那雄胺的60倍。服用度他雄胺后27个月，前列腺癌的发病率比安慰剂组低50%(1.2%对2.5%)[4]。

2  度他雄胺治疗前列腺增生症

Roehrborn等进行了一个为期2年的关于度他雄胺的临床试验。入选这项研究的标准是：年龄在50岁以上、临床诊断为BPH、经直肠B超测量前列腺体积≥30cm3、AUA症状评分≥12分、最大尿流率≤15mL/s。排除的标准是：剩余尿＞250mL、有前列腺癌病史、既往有前列腺手术史、近3个月有急性尿潴留病史、近4周用过α受体阻滞剂或应用过任何一种5α还原酶抑制剂、PSA1《.5ng/mL或≥10ng/mL。他们把度他雄胺0.5mg/d同时用于三个平行的、随机的、安慰剂对照的试验：ARIA3001(只在美国)、ARIA3002(只在美国)和ARIA3003(在欧洲、北美、澳大利亚、新西兰及南非等19个国家)共400个单位参加。其中的2项研究证明度他雄胺在4年治疗中是有效且安全的。在服用度他雄胺2周后血清DHT即降低90%，在1个月时尿流率增加，在3个月时症状改善，并且急性尿潴留及需要外科处理的机会减少。
在1个月的单盲、应用安慰剂的时段后，共4325例病人被随机分配至度他雄胺0.5mg/d组及对照组中。第一个终点是AUA症状评分及急性尿潴留的危险发生变化；第二个终点是前列腺体积变化、Qmax、手术干预、血清PSA、睾酮和DHT变化及药物的安全性和耐受性。2951例(68%)完成了24个月试验。到1个月时，58%的病人DHT减少90%以上；12个月时，85%的病人减少90%以上；24个月时，血清DHT水平降低90.2%。血睾酮增加24.5%。前列腺的总体积及移行带体积分别降低25.7%和20.4%。在3个月时AUA症状评分就有改善，6个月时明显改善，到24个月时减少4.5分(21.4%)。最大尿流率在1个月时就有改善，到24个月时增加2.2mL/s。PSA下降52.4%。急性尿潴留的危险减少57%；与BPH相关的手术的危险减少48%[56]。
从生化的角度看，度他雄胺能快速地、接近完全地及持续地抑制DHT。在3个月时，与对照组相比最大尿流率就有显著改善，6个月时症状就有明显改善。对前列腺较大、PSA水平较高的病人应用度他雄胺后改善最明显[1]。
Roehrborn等还对长期服用度他雄胺的安全性及有效性进行了评价。他们汇集了多中心、随机、对照试验的两阶段资料，病人口服度他雄胺2年，再进入2年的开放性延伸期。参试标准是50岁以上、临床诊断为BPH、前列腺体积≥30cm3、IPSS评分≥12、最大尿流率≤15mL/s、PSA1.5-10ng/mL。共2802人参加了双盲研究，1908人(68%)完成了试验。在进入开放期的1570人中，569人用度他雄胺治疗48个月。在最后随访时发现，两阶段都用了度他雄胺的病人前列腺体积减小26.2%，IPSS评分降低6.1分，最大尿流率增加2.8mL/s。均明显优于安慰剂/度他雄胺组。在开放阶段，有急性尿潴留者不到2%，需手术者不到1%。他们认为用度他雄胺治疗48个月的病人是可以耐受的、有效的。能使DHT减少93%而没有使副作用增加[7]。
3  度他雄胺治疗前列腺癌
5α还原酶2是在正常前列腺及BPH组织中表达的主要的同工酶。在前列腺癌标本中，5α还原酶1表达增加而5α还原酶2下降。在许多有5α还原酶表达的前列腺癌细胞系中，只有1型同工酶的表达。这说明5α还原酶1对前列腺癌细胞中DHT的产生有明显的作用。5α还原酶1的抑制剂对预防前列腺癌应该有较大的潜力[4]。双氢睾酮不仅对前列腺增生症有作用，而且对前列腺癌的发生也有重要的影响。虽然5α还原酶2是前列腺中主要的酶，但5α还原酶1的表达也已被证明，而且5α还原酶1可以调节前列腺癌。如果度他雄胺抑制了前列腺内DHT的形成达到类似血清的水平，那么它对前列腺癌就可以起到预防和治疗的作用。
由5α还原酶形成的DHT对前列腺癌的诱导和维持是重要的。没有一个先天性5α还原酶2缺少的人会得前列腺癌。同样地，5α还原酶水平低的人中发生前列腺癌的危险性低。此外，5α还原酶抑制可以引起裸鼠中前列腺癌异种移植物衰退，抑制鼠DunningR3327前列腺癌的生长。DHT作为对实体肿瘤生长的一个重要的因素诱导血管生长是必要的。尽管如此，我们对5α还原酶抑制剂是否能使人前列腺癌消退还不清楚[8]。
由Thompson等进行的PIPT研究证明，对18882例55岁以上、DRE正常、PSA≤3.0pg/L的男性分别给予口服非那雄胺5mg/d或安慰剂，共7年，发现非那雄胺可使前列腺癌的患病率降24.8%。因此认为非那雄胺能够预防或阻止前列腺癌的发生[9]。
Andriole等进行了一个随机、双盲、安慰剂对照、多中心的研究。46例临床诊断为T1或T2(Gleason评分≤7)的前列腺癌病人在行根治性前列腺切除术前进行试验。其中37例完成试验。对照组平均年龄为61.3岁，度他雄胺组平均年龄为62.0岁。病人每天口服度他雄胺10mg或安慰剂7天，随后给予度他雄胺5mg/d或安慰剂共6-10周。对切除组织中的前列腺内雄激素(T和DHT)水平、凋亡指数、微血管密度(MVD)、形态参数及组织病理学特点进行了分析。发现度他雄胺能使血清DHT与基础值相比降低96.5%(从296.0pg/mL降至10.3pg/mL)，而对照组没有变化。血清睾酮两组均没有变化。前列腺内DHT与安慰剂组相比降低97%(分别为177.2pg/g6178.8pg/g)，而前列腺内T增加20倍(从对照组的124.5pg/g到度他雄胺组的2502pg/g)。与此同时，前列腺内T的浓度增加，虽然度他雄胺组中前列腺内总的雄激素浓度与对照组相比仍然低于60%。凋亡指数增加，MDV比对照组减少45%(对照组6.6、度他雄胺组3.6)，并使良性上皮细胞的宽度减少18%[8]。
由Andriole等进行的REDUCE研究(Reduction by Dutasteride of Prostate Cancer EventsTrial)是一个为期4年、国际的、多中心的、随机的、双盲的、安慰剂对照的、平行的研究。大约有650个中心参加。以评价有前列腺癌危险增加的病人口服度他雄胺每天1次、每次0.5mg时的有效性及安全性。总共4000例病人参加了这项研究。它企图证明这样一个假设：度他雄胺可以改变前列腺癌的自然病史、延迟新肿瘤的生长、减缓临床上不可测得的前列腺癌的进展，使前列腺穿刺活检时的检测率降低。
入选的标准是：年龄50-75岁、血清PSA 2.5-10pg/L(50-60岁)或3.0-10pg/L(60岁以上)、前列腺体积≤80mL。入选者应无前列腺癌的证据。有高度前列腺上皮样增生(HGPIN)及不典型小腺样增生(ASAP)、IPSS评分＞25及服用过α受体阻滞剂者为排除标准。结果还在观察之中[4]。
〖2〗现代泌尿外科杂志〖3〗第11卷1期〖2〗何家扬. 度他雄胺治疗前列腺增生症和前列腺癌4  度他雄胺的副作用
尽管度他雄胺在前列腺增生症和前列腺癌的治疗中有明显的作用，但是影响其临床应用的关键在于其副作用。与非那雄胺一样，其最常见的副作用有：耳鼻喉感染、肌肉骨骼疼痛、上呼吸道感染。药物相关的副作用占19%。勃起功能障碍、性欲减退、射精疾病、男性乳房发育。在24个月时，1.1%出现前列腺癌(安慰剂组为1.9%)[56]。
与性功能有关的副作用都是一时性的，主要出现在试验的早期，随后逐渐减少。在服药的第4年，勃起功能障碍、性欲降低、射精疾病的发病率小于0.5%。男性乳房发育仅少数病人出现。总的说来，有关性的副作用是低的，其临床意义表现在只有极少数病人会因此而退出试验。未见有肝功能损害的报告。由于5α还原酶1存在于肝脏，这一点就有特殊的意义。
参考文献：
[1]Chapple CR. Pharmacological therapy of benigh prostatichyperplasia/lower urinary tract symptoms: an overview for the practicing clinician [J]. BJU Inter, 2004,94:738744.
[2]Andriole G, Bruchovsky N, Chung LWK, et al. Dihydrotestosterone and the prostate: the scientific rationale for 5αreductase inhibitors in the treatment of benigh prostatic hyperplasia [J]. J Urol, 2004,172:13991403.
[3]Clark RV, Hermann DJ, CunninghamGR, et al. Markedsuppressionofdihydrotestosteroneinmenwithbenigh

prostatichyperplasiabydutasteride,adual5alphareductase inhibitor [J]. J Clin Endocrinol Metab, 2004,89:2179.
[4]Andriole G, BostwickD,BrawleyO,etal.Chemoprevention of prostate cancer in man at high risk: rationale and design of the reduction by dutasteride of prostate cancer events (REDUCE) trial[J].JUrol,2004,172:13141317.
[5]Roehrborn CG, Boyle P, Nickel JC, et al. Efficacy and safety of a dual inhibitor of 5alphareductase types 1 and 2 (dutasteride) in men with benigh prostatic hyperplasia [J]. Urology, 2002,60:434441.
[6]O'leary MP, Roehrborn C, Andriole G, et al. Improvements in benigh prostatic hyperplasiaspecific quality of life with dutasteride, the novel dual 5αreductase inhibitor [J]. BJU Inter, 2003,92:262266.
[7]Roehrborn CG, Marks LS, Fenter T, et al. Efficacy and safety of dutasteride in the fouryear treatment of men with benigh prostatic hyperplasia [J]. Urology, 2004,63:709715.
[8]Andriole GL, Humphrey P, Ray P, et al. Effect of the dual 5αreductase inhibitor dutasteride on markers of tumor regression in prostate cancer [J]. JUrol,2004,172:915919.
[9]Thompson IM, Goodman PJ, Tangen CM, et al. The influence of finasteride on the development of prostate cancer [J]. N Engl J Med, 2003, 349:215224.

度他雄胺减少ＢＰＨ男性癌变可能
据9月《泌尿学》杂志（Urology 2004;64:537-543）上的一项报告，在前列腺良性增生的男性中，用度他雄胺（dutasteride）治疗者中发现的前列腺癌少于用安慰剂治疗者。
作者、美国华盛顿大学医学院的安德利奥勒（Gerald L. Andriole）和同事解释，5-а还原酶抑制剂度他雄胺和非那雄胺抑制了强效雄性激素二氢睾酮，因此抑制了良性前列腺增生（BPH）病人前列腺的生长。他们使用近期三项安慰剂对照试验的资料来研究了度他雄胺是否对前列腺癌的检测有临床意义。
作者报告，度他雄胺治疗的头24个月期间，前列腺癌的总发病率为1.1%，而安慰剂组的病人为1.9%。24-27个月间又发现的前列腺癌改变了两组的发病率，因此分别达1.2%和2.5%。这些资料表明，度他雄胺组病人与安慰剂组相比患前列腺癌的相对风险只有0.49。研究者称，只有在用度他雄胺治疗15个月后前列腺癌发病率才有差异。安慰组病人血清PSA水平增高的多于度他雄胺组（分别75%和68%）。而且在得到了病理学资料的27人中，度他雄胺组病人Gleason分低的更多、Gleason分高的更少。
“前列腺癌干预试验的结果表明非那雄胺减少了前列腺癌的发病率，这强烈提示5-а还原酶抑制剂将在降低前列腺癌发生和进展风险中起重要作用”。