早泄是最常见的男性性功能障碍之一,没有药物被证明可用来治疗早泄。美国明尼苏达州大学Pryor等一项研究表明,治疗中至重度早泄达泊西汀有效。[Lancet 2006,368(9539)∶ 929]

该研究是一项为期12周的前瞻性、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验。共有121个医学中心参与了该研究。具有稳定异性性行为的中至重度早泄患者被分配至安慰剂组(672例)、30 mg达泊西汀组(676例)或60 mg达泊西汀组(610例)。达泊西汀组患者需要时在性行为前1~3小时服用达泊西汀。主要观察终点为阴道内射精潜伏时间(IELT),同时评估安全性与耐受性。

结果表明,达泊西汀显著延长IELT(达泊西汀组对安慰剂组,P<0.0001)。安慰剂组、30 mg达泊西汀组与60 mg达泊西汀组患者基线IELT分别为(0.90±0.47)、(0.92±0.50)与(0.91±0.48)分钟,而终点时IELT分别为(1.75±2.21)、(2.78±3.48)与(3.32±3.68)分钟。两种剂量达泊西汀首次给药时均有效。常见不良事件包括恶心(30 mg达泊西汀组与60 mg达泊西汀组患者发生率分别为8.7%与20.1%)、腹泻(3.9%与6.8%)、头痛(5.9%与6.8%)与头晕(3.0%与6.2%)。

研究提示:治疗中度至重度早泄,达泊西汀按需给药是一种有效且耐受性好的方法。

意大利Montorsi与Salonia发表评论:历史上治疗早泄的方法包括延迟射精技术、行为疗法、局部麻醉法以及使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。然而,没有证据表明非药物治疗能够确保长期治愈或者长期改善。SSRI用来治疗早泄缘由许多抑郁患者报告,接受这类药物治疗抑郁后出现射精延迟。与此同时,实验证据表明,5-羟色胺对射精有抑制作用。

达泊西汀是一种SSRI,其最大优点是可以在需要时服用(达到最高活性时间为1小时)。Pryor等的研究表明,服用达泊西汀的患者IELT显著长于安慰剂组患者,且60 mg达泊西汀效果更佳。较之基线水平,服用达泊西汀的患者在12周的治疗结束时IELT延长了3~4倍。另外,达泊西汀的安全性和耐受性好。

我们的经验表明,较之服用安慰剂和需长期服药的治疗方法,大部分早泄患者更喜欢按需用药的治疗方法。可按需服用的达泊西汀可能成为治疗早泄的重要药物。

【商品名】盐酸达泊西汀

【通用名】盐酸达泊西汀

【汉语拼音】YanSuanDaBoXiTingJiaoNang

【化学名】(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐

【分子式】C21H23NO·HCl

【分子量】341.88

【主要成分】盐酸达泊西汀

【性状】本品为淡黄色粉末、无嗅、微甜、能溶于水、醇。

【适应症】主要适用于男性早泄及勃起功能障碍（性爱延长时间），对双相情感障碍患者也有很好的疗效。

【用法用量】每次60-100mg,每日，最高剂量150mg。针对早泄及勃起功能障碍患者不必每日用药；在治疗双相情感障碍（抑郁症）控制剂量，低剂量建议使用10-20mg。

【药理毒理】达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，这类药广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。

【药代动力学】用后由肠胃吸收，直接口服约20-30分钟起效;作用时间持续数十天。达泊西汀吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4-2.0h，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng/mL，呈剂量相关性。组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀-N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度，有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。研究表明，年轻人和老年人的Cma，和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，其Cmax减少11%。二延长30min，但AUC不受影响。

【不良反应】常见为恶心、腹泻、头晕和头痛。

【注意事项】建议成年患者使用。

【禁忌】对本品过敏者禁用。