氨甲环酸片说明书
 
低剂量长时间口服氨甲环酸是一种安全有效治疗黄褐斑的新方法。

作用机理：目前尚不明确。可能的机理之一是：氨甲环酸与参加黑色素代谢的酪氨酸部分结构相似,共有一个羧基,可竞争性抑制酪氨酸酶进而减少黑色素蛋白的形成。

有研究者使用低剂量的氨甲环酸对256例黄褐斑患者行长时间口服，服药时间6～15个月，平均9.6个月。观察服药后的临床效果、疗效出现时间、复发情况及不良反应等

结果：治疗后随访256例患者3～5个月，80.9%的患者出现了不同程度的色斑减退。65.0%的患者服药后2个月色斑开始减轻，35.0%的患者服药后1个月出现效果。服药6个月后基本治愈、明显消退和好转者分别为10.5%、18.8%和51.6%。停药后复发者21例(8.2%)。除11例(4.3%)患者出现轻度胃肠道反应、9例(3.5%)患者出现月经量减少以外未发现其他明显的不良反应
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

黄褐斑是一种色素代谢障碍性的皮肤病，是面部常见的色素沉着性皮肤病，表现为黄褐色、暗褐色或深咖啡色的斑片，常对称分布在脸颊、额、鼻、唇周等部位，表面光滑无鳞屑，常无自觉症状。颧部、鼻部的皮损，融合时则呈现蝴蝶形，所以又常称为“蝴蝶斑”。因为这种病有损于容颜的美丽，故把它列为“损容性皮肤病

【药品名称】

通  用  名  称： 氨甲环酸片

商  品  名  称:  妥塞敏®(Transamin®)

英  文  名  称： Tranexamic Acid Tablets

汉  语  拼  音： Anjiahuansuan Pian

【成份】

化  学  名  称: 本品主要成份为氨甲环酸，其化学名称为 (E)-4- 氨甲基环己烷甲酸。

化 学 结 构 式:

分  子  式: C8H15NO2

分  子  量: 157.21

【性状】

本品为白色薄膜衣片 (异型片)，除去薄膜衣后显白色。

【适应症】

1．用于全身纤溶亢进所致的出血，如白血病、再生不良性贫血、 紫癜等，以及手术中和手术后的异常出血。

2．用于局部纤溶亢进所致的异常出血，如肺出血、鼻出血、生殖 器出血、肾出血、前列腺手术中和术后的异常出血。
【规格】 0.5g

【用法用量】 一般成人每日为 1000～2000mg ( 2～4片) 分2～4次口服，根据 年龄和症状可适当增减剂量，或遵医嘱。

【不良反应】

在一项 2954 例的报告中，主要的不良反应为：食欲不振 0.6l％ (18例)、恶心0.41％(12例)、呕吐0.20％(6例)，胃灼热0.17％ (5例)、瘙痒0.07％(2例)，皮疹0.07％(2例)等。

当出现下述不良反应时，应停止给药并进行适当处置在使用本品期间，如发生任何不良事件和／或不良反应，应告知医生。

种 类	不良反应发生的频率
	低于0.1～1%	低于0.1%
过敏症		瘙痒、皮疹等
消化系统	食欲不振、恶心、呕吐、 腹泻、胃灼热
其他		倦意感

【禁忌】

对本品中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

1.以下患者应慎重给药

1)有血栓的患者 (脑血栓、心肌梗塞、血栓静脉炎等)以及可 能引起血栓症的患者。

[有使血栓稳定化的倾向]

2)有消耗性凝血障碍的患者。(与肝素等并用)

[有使血栓稳定化的倾向]

3)对本剂有既往过敏史的患者。

2. 指导用药：告诉患者应从 PTP 板中取出药片，然后服用 (有报道因误服了 PTP 板，硬锐角部分刺入了食道粘膜，更为严重的导致穿孔，并引发纵隔窦道炎等严重的合并症)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

少量在怀孕期间使用氨甲环酸的数据显示对胎儿没有危害。

由于母乳中氨甲环酸的浓度很低 (只有血中的百分之一)，婴儿 每日从母乳中吸收的药量很少， 所以哺乳期妇女可以使用氨甲环酸。

【儿童用药】

根据患者的年龄和体重可以调整剂量。

【老年用药】

一般高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量。

【药物相互作用】

合并用药时的注意事项

药物名称	临床症状及处置方法	作用机制
止血性脏器制剂，蛇毒凝血酶	大量合用时可引起血栓形成倾向	本制剂具有的抗纤溶作用，有可能导致这些药物引起纤维蛋白块存留较长时间，从而使栓塞的状态延续。

【药物过量】

有报道长期大量给狗投药后可引起视网膜病变。

尚缺乏本品人用药过量的研究和报道，一旦发生过量，应给予对症和支持治疗。

【药理毒理】

纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关，亦与纤溶引起的机体反应、各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。氨甲环酸可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血，抗变态反应、消炎效果。

1. 抗纤维蛋白溶酶作用

氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位 (LBS) 强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外，在血清中 α2 巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。

2. 止血作用

异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时，氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。

3. 抗变态反应、消炎作用

氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生 (豚鼠、大鼠)。

【药代动力学】

1.血药浓度

健康成年人单剂 (500mg片)口服本品的药代动力学参数如下所示：单剂 (500 mg) 口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数 (n = 5)2. 分布

给药量	tmax(hr)	Cmax(μg / mL)	T1/2(hr)
500mg 片	2～3	6.0	3.3

参考 (动物实验)

大鼠单剂经口给 14C- 氨甲环酸时，大部分器官内的与总血药浓度相同，给药2 小时后显示最高浓度；肾、肝的血药浓度高于血液，其它器官的血药浓度低于血液。

3. 代谢和排泄
健康成年人单剂口服氨甲环酸片500 mg或250 mg后，吸收迅速。给药后24小时，其绐药量的40-70%以原型经尿排出。
【贮藏】 室温保存

【包装】 铝塑包装，每板10片，每盒10板。

【有效期】 36个月

价格：89元一盒

超声导入左旋维生素C联合氨甲环酸治疗黄褐斑的临床疗效

超声导入左旋维生素C联合氨甲环酸治疗黄褐斑的临床疗效超声导入左旋维生素C联合氨甲环酸治疗黄褐斑的临床疗效。方法：将65例黄褐斑患者随机分阳组，对照组35例，口服维生素C 0．2mg，3次／d；维生素E 0．1mg，3次／d；氨甲环酸250mg，3次／d。治疗组30例，每周超声导入左旋维生素C 10～15min，口服药物与对照组相同。结果：治疗组与对照组相比疗效提高，且有统计学意义（P〈0．05），未见明显不良反应。结论：超声导入左旋维生素C联合氨甲环酸方法治疗面部黄褐斑疗效确切，治疗后皮肤反应轻微，适合临床应用。 (共2页)

口服氨甲环酸治疗黄褐斑的临床观察

口服氨甲环酸治疗黄褐斑的新方法.方法 使用低剂量的氨甲环酸对256例黄褐斑患者行长时间口服,服药时间6～15个月,平均9.6个月.观察服药后的临床效果、疗效出现时间、复发情况及不良反应等.结果 治疗后随访256例患者3～5个月,80.9%的患者出现了不同程度的色斑减退.65.0%的患者服药后2个月色斑开始减轻,35.0%的患者服药后1个月出现效果.服药6个月后基本治愈、明显消退和好转者分别为10.5%、18.8%和51.6%.停药后复发者21例(8.2%).除11例(4.3%)患者出现轻度胃肠道反应、9例(3.5%)患者出现月经量减少以外,未发现其他明显的不良反应.结论 低剂量长时间口服氨甲环酸是一种安全有效治疗黄褐斑的新方法.