英文药名: Cyklokapron(Tranexamic Acid Tablets)

中文药名: 氨甲环酸片

【开发单位】三菱东京
【首次上市】1975年，日本
【用　　途】抗纤维蛋白溶解药，用于治疗急性出血。本品还可促进肿瘤周围血纤维蛋白囊的形成，从而减缓肿瘤生长；本品在治疗遗传性血管神经性水肿和胎盘出血方面有潜在价值。对蛛网膜下出血治疗无效。

药品名称

通用名称：氨甲环酸
英文名：Tranexamic Acid
其它中文名：氨甲基环己酸、反式对氨甲基环己酸、抗血纤溶环酸、凝血酸、血速凝
其它英文名：Acid Transamic、Acidum Tranexamicum、Amcacid、Amcha、Amchafibrin、Amikapron、Amstat、Anvitoff、Carxamin、Cyklokapron、Frenolyse、Hexapromin、Tranex、Transamic Acid、Ugurol
规格

氨甲环酸注射液 100mg/ml X 10ml, 5ml
氨甲环酸片 500mg
药理作用　　

药效学
血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不至发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种酞链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸酞链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活成度，以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1,5二氨基己酸)相似，因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解，最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力，减少纤溶酶激活补体(C1)的作用，从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。
药动学
口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30～50％。半衰期约为2小时，达峰时间一般在3小时。按体重静注15mg/kg，１小时后血药浓度可达20μmg/ml；４小时后血药浓度为5μmg/ml。本品能透过血脑屏障，脑脊液内浓度可达有效水平(1μmg/ml)，脑脊液内纤维蛋白降解产物可降低到给药前的50％左右。如按体重静注10mg/kg，或按体重口服20mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内17小时，尿内48小时。口服量39％或静注量的90％于24小时内经肾排出。本品在乳汁中分泌，其量约为母体血浓度的1％。
适应症　　

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥慢性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。
本品尚适用于：
①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血；
②用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶和尿激酶的拮抗物；
③人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症；
④用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血；
⑤中枢神经病变轻症出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险，至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药；
⑥用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度；
⑦血友病患者发生活动性出血可联合应用本品。
 
用法用量　　

1．口服一次 0.25—0.5g，一日 0.75—2g。
2．静脉注射或滴注一次 0.25—0.5g，一日 0.75—2g。
为防止手术前后出血，可参考上述剂量，为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，剂量可酌情加大。
口服,每次0.25g,一日3-4次;静脉滴注,每次0.25g,一日1-2次,静注以25%葡萄糖液稀释,静滴以5-10%葡萄糖液稀释。
任何疑问，请遵医嘱！
 
给药说明　　

如与其他凝血因子(如因子 Ⅸ)等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。
禁用/慎用　

(1)应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗塞)宜慎用。
(2)本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。
(3)由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞，血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
(4)宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品为安全。
(5)慢性肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。
不良反应　

本品副作用较 6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。副作用尚有腹泻、恶心及呕吐；较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。
可有头痛,头晕,恶心,呕吐,腹泻,胸闷,血栓形成及血栓性静脉炎。
药物相互作用　

①与青霉素或输注血液有配伍禁忌；
②口服避孕药或雌激素与本品合用，有增加血栓形成的危险。

包装规格：
500mg *100片(Pfizer 生产)
500mg *60片(Meda Pharms生产）

Cyklokapron(Tranexamic Acid) is used for reducing or preventing excessive bleeding and reducing the need for blood clotting factor transfusions during or after tooth extractions in patients with hemophilia.
It is also used to prevent or reduce bleeding during certain medical procedures (eg, cervical surgery) and to treat certain bleeding problems (eg, nosebleeds, bleeding inside the eye, heavy menstrual periods) in patients whose blood does not clot well.
It is also used to treat hereditary angioneurotic edema.
Cyklokapron (Tranexamic Acid) is an antifibrinolytic. It works by preventing blood clots from breaking down too quickly. This helps to reduce excessive bleeding.