迪衡(注射用盐酸地尔硫卓)
2010-06-24 20:47:17 作者： 新特药房 来源： 互联网 浏览次数： 106 文字大小：【 大】【 中】【 小】 简介：
【药品名称】迪衡
【通用名称】注射用盐酸地尔硫卓
【产品规格】10mg
【产品单位】瓶
【生产企业】南京奥赛康医药集团
【零售价格】***元
【药品名称】 通用名：注射用盐 ...
| 【药品名称】迪衡 |
| 【通用名称】注射用盐酸地尔硫卓 |
| 【产品规格】10mg |
| 【产品单位】瓶 |
| 【生产企业】南京奥赛康医药集团 |
| 【零售价格】***元 |
【药品名称】
通用名：注射用盐酸地尔硫卓
商品名：迪衡
英文名：Diltiazem Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Di’erliuzhuo
本品主要成份为盐酸地尔硫卓，其化学名称为顺-（+）-5-[（2-二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-（乙酰氧基）2,3-二氢-1,5-苯并硫氮卓-4（5H）-酮盐酸盐
其结构式为：
分子式：C22H26N2O4S•HCl
分子量：450.99
【性状】 本品为白色疏松块状物及粉末。
【药理毒理】
药理：
通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结，抑制Ca2+向细胞内流入，而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用，从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。
1．对血压的作用
1）麻醉下及无麻醉下均能降低高血压，但麻醉下比无麻醉下作用强，并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用（大鼠）。
2）降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量（狗）。
3）不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时，降低血压。并显示钠利尿作用（狗、猴）。
2．对心律不齐的作用
1）延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期，对室上性快速心律不齐显示效果（狗）。
2）抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐（兔）。
3．对心肌缺血的作用
1）改善心肌氧的供需平衡
①扩张冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。
②抑制冠动脉痉挛（猪、人）。
2）心肌保护作用
心肌缺血时，抑Ca2+过多流入细胞内，保持心功能•心肌能量代谢，缩小梗塞灶（狗、猫）。
毒理：
盐酸地尔硫卓给予小鼠口服，其LD50为640～740mg/kg；静脉注射LD50为58～61 mg/kg。大鼠口服，其LD50为585mg/kg；静脉注射LD50为58～61 mg/kg。
在生殖毒性试验中，给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5～10倍以上的地尔硫卓，可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有报告这些剂量可致骨骼异常，在围产期及产后的研究中，早期见个别幼仔体重减低存活率降低，发现给予＞人口服剂量20倍，死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。
【药代动力学】 单次静脉推注（1分钟静注10mg）时的半衰期（消失相）约1.9小时。静脉滴注（以5、10、15μg/kg/分钟静脉滴注），用药开始后5～6小时达稳态。
【适应症】 室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。
【用法用量】 静脉注射，静脉滴注。用时以5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药：
室上性心动过速：通常对成人1次在3分钟内缓慢静注盐酸地尔硫卓10mg，可据年龄、症状适当增减。
手术时异常高血压的急救处置：通常对成人1次1分钟缓慢静注盐酸地尔硫卓10mg。但可据年龄、症状适当增减；或按5～15μg/kg体重/分钟的速度静脉滴注，血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。
高血压急症：成人通常按5～15μg/kg体重/分钟的速度静脉滴注，血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。
不稳定心绞痛：成人通常按1～5μg/kg体重/分钟的速度静脉滴注。从低药量开始点滴，根据患者病情适当增减，最高用量不超过1分钟每kg体重5μg。
【不良反应】 总数6543例的调查中，不良反应266例（4.1%），不良反应主要表现为：心动过缓（1.1%），低血压（0.7%），I度房室传导阻滞（0.4%），II度房室传导阻滞（0.3%），房室交界性心律（0.3%）等。
1．严重不良反应（偶见：0.1～<5%，极少见：<0.1%）
1）偶见完全房室传导阻滞、严重心动过缓（初期症状：心动过缓、眩晕、蹒跚等）、有时也会出现心跳停止，此时应立即中止用药，进行如下等适当处置：
完全房室传导阻滞、严重心动过缓：给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等。
心跳停止：进行心脏按摩、给予肾上腺素等儿茶酚氨类药物进行急救。
2）极少见充血性心功能不全，此时中止用药，进行适当处置。
2．其他不良反应
发现不良反应时，进行中止用药等适当处置。
频率不详 0.1～<5% <0.1%
循环系统 心动过缓，房室传导阻滞、低血压、房室交界性心律、期外收缩、窦停、面色潮红等 窦房传导阻滞、下行枝传导阻滞、悸动、眩晕、一过性心动过速等。
神经系统 头痛、恶心等
肝脏 GOT、GPT、LDH的升高等 Al-P的升高等
肾脏 尿量减少、血清肌酸肝、BUN升高
过敏 光过敏症* 皮疹、搔痒等
其他 注射部位局部发红
*口服制剂的病症报告注射部位局部发红
【禁忌】
1．下列患者禁用：
1）重度低血压或心源性休克患者，可能使症状恶化。
2）II度以上房室传导阻滞、窦不全症（持续窦性心动过缓（50次/分）以下）、窦停、窦房传导阻滞等）患者，本药物抑制心刺激生成作用、抑制心脏传导作用有可能过强。
3）重度充血性心功能不全患者，可能恶化心功能不全症状。
4）重度心肌病患者，可能恶化心功能不全症状。
5）对本药物有过敏史的患者。
2．以下患者慎用：
1）充血性心功能不全患者，可能使心功能不全症状恶化。
2）心肌病患者，可能使心功能不全症状恶化。
3）急性心肌梗塞患者，可能使心功能不全症状恶化。
4）心动过缓、I度房室传导阻滞患者，本药物的抑制心刺激生成作用、抑制心脏传导作用有可能过强。
5）低血压患者，有可能使血压降至更低。
6）伴有WPW、LGL综合征的心房纤颤、心房扑动患者，有可能引起伴有低血压的心率加快、心室纤颤。
7）正使用β-阻滞剂的患者，有可能过度引起心动过缓、过度抑制房室传导。
8）严重肝、肾功能障碍患者，此类患者对药物的代谢、排泄缓慢，有可能使药物作用增强。
【注意事项】
1．注意连续监视心电图和血压。
2．抗心律不齐药磷酸达舒平与特非那定合用，曾报道引起QT延长、室性心律不齐，使用本药时应予注意。
3．对于持续15分钟以上不缓解的重度心绞痛发作，有必要考虑同时进行其他治疗（PTCA、CABG等）。
4．与其他药剂配合使用时，若pH值超过8，有可能析出本品结晶，要加以注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1）禁用于妊娠或可能妊娠的妇女，曾有报导，动物试验发现致畸作用（小鼠、大鼠、兔、骨骼异常、外形异常）和胎儿毒性（小鼠、大鼠、兔：致死）。
2）尽量避免用于哺乳妇女，不得不使用时，中止哺乳。（有报导药物可转移进母乳）
【儿童用药】 对小儿用药的安全性尚未确立。
【老年患者用药】 一般高龄患者生理机能低下，使用时从低剂量开始，并边仔细观察患者的状态边慎重给药。
【药物相互作用】
药物名称等 临床症状•措施方法 机制•危险因素
降压药 增强降压作用
测量血压，调节两药物的用量 加和作用
（增强降压作用）
硝酸类药（硝酸异山梨酯、硝酸甘油等）
二氢吡啶类Ca2+拮抗剂（硝苯地平等） 增强二氢吡啶类Ca2+拮抗剂的作用。
定期观察临床症状，发现异常时，减少二氢吡啶类Ca2+拮抗剂的用量或中止用药。 因阻碍二氢吡啶类Ca2+拮抗剂的代谢酶（细胞色素P450）、使二氢吡啶类Ca2+拮抗剂的血药浓度上升。
β阻滞剂
（富马酸比索洛尔、盐酸普萘洛尔、氨酰心安等）、
萝芙木制剂
（利血平等） 有可能出现心动过缓、房室传导沮滞、窦房传导阻滞。
监测心则图、发现异常时减少两药物用量或中止用药。 加和作用，增强以下作用（抑制心刺激生成•传导作用、负性变力作用、降压作用）。
要特别注意与洋地黄类药物合用的情况。
洋地黄制剂（地高辛、甲基地高辛） 可能出现心动过缓、房室传导阻滞等。这种导致心律不齐的洋地黄制剂若在血中浓度升 高也可能出现中毒症状（恶心、呕吐、头痛、眩晕、视觉异常等）。
监测心电图，并定期观察有无洋地黄中毒症状，必要时测定洋地黄制剂的血药浓度。发现异常时，减少两药物用量或中止用药。 加和作用，增强以下作用（抑制心刺激生成，抑制传导作用）。要特别注意与 β阻滞剂类药物合用时的情况。本药物使洋地黄制剂的血药浓度上升。
抗心律不齐药（盐酸乙胺碘肤酮、盐酸慢心律等） 有可能发生心动过缓、房室传导阻滞、窦停等。
监测心电图，发现异常时，减少两药物用量或中止用药。 加和作用，增强以下作用（抑制心刺激生成•传导作用）。
盐酸茚丙胺 可能发生由于盐酸茚丙胺血药浓度上升引起的症状（心律不齐、震颤、眩晕、蹒跚等）及由于两药物的血药浓度上升导致的副作用（心动过缓、房室传导阻滞等）。
监测心电图，定期观察临床症状，发现异常时，减少两药物用量或中止用药。 相互影响共同的代谢酶（细胞色素P450），使两药物的血药浓度上升。
茶碱 使茶碱作用增强。
定期观察临床症状，发现异常时，减少茶碱用量或中止用药。 阻碍茶碱的代谢酶（细胞色素P450），延缓茶碱的代谢，使清除率减小。
免疫抑制剂 可能发生由于免疫抑制剂的血药浓度上升 引起的症状（肾功能障碍等）。
时常测定免疫抑制剂的血药浓度，发现异常时，减少免疫抑制剂的用量或中止用药。 阻碍免疫抑制剂的代谢酶（细胞色素P450），使免疫抑制剂的血药浓度上升。
Tacrolimus 可能发生由于tacrolimus的血药浓度上升引起的症状（肾功能障碍等）。
时常测定tacrolimus的血药浓度，发现异常时，减少tacrolimus的用量或中止用药。 阻碍tacrolimus的代谢酶（细胞色素P450），使tacrolimus的血药浓度上升。
酰胺咪嗪 可能发生酰胺咪嗪的中毒症状（困倦、恶心•呕吐、眩晕等）。
定期观察临床症状，发现异常时，减少酰胺咪嗪的用量或中止用药。 阻碍酰胺咪嗪的代谢酶（细胞色素P450），使酰胺咪嗪的血药浓度上升。
苯妥英 可能发生苯妥英的血药浓度上升导致的症状（运动失调、眩晕、眼跳等）。
定期观察临床症状，发现异常时，减少苯妥英的用量或中止用药。 本药物的血药浓度低及阻碍苯妥英的代谢酶（细胞色素P450），使苯妥英的血药浓度上升。
三唑仑 增强三唑仑的作用（延长睡眠时间等）。
从小剂量开始服用，定期观察临床症状，发现异常时，减少三唑仑的用量或中止用药。 阻碍三唑仑的代谢酶（细胞色素P450），使三唑仑的血药浓度上升。
咪达唑仑 增强咪达唑仑的作用（延长睡眠时间等）。定期观察临床症状，发现异常时，减少咪达唑仑的用量或中止用药。 阻碍咪达唑仑的代谢酶（细胞色素P450），使咪达唑仑的血药浓度上升。
西咪替丁 可能发生本药血药浓度升高所致的不良反应（心动过缓等）。
监测心电图，定期观察临床症状，发现异常时，减少本药的用量或中止用药。 阻碍本药的代谢酶（细胞色素P450），使本药的血药浓度升高。
HIV蛋白酶抑制剂
（ritomabil、sakinabil mesylate等） 可能出现本药血药浓度升高所致的不良反应（心动过缓等）。
监测心电图，定期观察临床症状，发现异常时，减少本药的用量或中止用药。 此类药物阻碍本药的代谢酶（细胞色素P450），使本药的血药浓度升高。
利福平 本药的作用可能减弱。定期观察临床症状，如可能，测定本药的血药浓度，发现异常时采取增加本药用量等适当措施。 利福平诱导本药的代谢酶（细胞色素P450），使主药的血药浓度下降。
麻醉药（异氟烷、安氟醚、氟烷等） 有时出现心率过缓、房室传导阻滞、窦停等。监测心电图，发现异常时减少两药物的用量或中止用药。 加和作用，增强以下作用（抑制心刺激生成•传导作用）。
肌肉松弛剂（溴化双哌雄酯、becronium bromide等） 增加肌肉松弛剂的作用。
注意肌肉松弛作用，发现异常时，减少两药物的用量或中止用药。 本药作用于神经肌结合部，抑制突触前乙酰胆碱的释放。
【药物过量】 过量给药可能导致心动过缓、完全房室传导阻滞、心功能不全、低血压等。这些症状作为不良反应也曾报导过。
过量给药时，中止本药，进行如下等适当处置：
1）心动过缓、完全房室传导阻滞：给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等，或使用心脏起搏器。
2）心功能不全、低血压：给予强心剂、升压剂、输液等，或使用心脏辅助循环装置。
【规格】 10mg。
【贮藏】 遮光、密闭保存。
【包装】 10ml西林瓶。
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| 序号 |
药品名称 |
通用名称 |
规格 |
单位 |
零售价（元） |
生产企业 |
| 7713 |
迪衡 |
注射用盐酸地尔硫卓 |
10mg |
瓶 |
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南京奥赛康医药集团 |
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