通用名：注射用兰索拉唑
商品名：奥维加
英文名：lansoprazole for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Lansuolazuo
主要成分及化学名称为：2-[[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基-1H-苯并咪唑]
化学结构式：
分子式：C16H14F3N3O2S
分子量：369.36
辅料为甘露醇，用适量氢氧化钠调节PH值。
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物及粉末。
【适应症】用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡。
【规格】30mg。
【用法用量】
静脉滴注：通常成年人一次30mg，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，一日2次，推荐静滴时间30分钟，疗程不超过7天。
使用时注意：
（1）  本品配有孔径1.2um的过滤输液器。
（2）  在喷出性或涌出性大量出血、血管暴露等危险性大的情况下，应该采用内窥镜下止血措施。
（3）  本品仅用于静脉滴注。溶解后应尽快使用，勿保存。避免与0.9%氯化钠注射液以外的液体和其他药物混合静滴。
【不良反应】国内临床研究中，本品一日2次，每次30mg静脉滴注，5天疗程。127例受试者中发生4例（3.64%）不良反应，主要是白细胞减少（1.82%）、转氨酶轻度升高（0.91%）和皮疹（0.91%）。白细胞减少者一周后复查正常，转氨酶轻度升高者十天后复查正常。
国外上市后超过1000名患者使用注射用兰索拉唑后有较好的耐受性，在美国4个临床试验中有161名患者使用注射用兰索拉唑，超过1%的不良反应有恶心(1.3%)，头痛 (1.0%),注射部位痛感(1.0%)；低于1%的不良反应有腹痛、腹泻、消化不良、呕吐、头晕、感觉异常、味觉异常、皮疹和血管扩张。未见与口服给药不同的不良反应。
【药理毒理】
药效学
兰索拉唑属于抗胃酸药 ，它不是抗胆碱药或H2受体拮抗剂。兰索拉唑通过抑制胃壁细胞分泌表面H+,K+-ATP酶系统发挥作用。在壁细胞该酶称为酸（质子）泵。兰索拉唑属于胃酸泵的抑制剂，抑制胃酸分泌的最后一步。兰索拉唑抑制胃酸分泌作用呈剂量依赖关系，药后24小时内对基础和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。口服兰索拉唑7天后静脉注射兰索拉唑7天有意义抑制胃酸产量。就抑制胃酸分泌的作用而言，静脉注射兰索拉唑30mg7天的作用与口服兰索拉唑30mg的作用相等。在药后第一个小时内，静脉注射兰索拉唑引起的胃内pH值有意义比口服兰索拉唑高。1天或5天（每日1次）给予兰索拉唑后胃内pH高于3和4的时间百分比，24小时内平均胃内pH两种给药方式疗效相同。
毒理学
一项24个月的致癌性研究表明：SD大鼠口服兰索拉唑5～150mg/kg/d,该剂量按体表面积相当于一体重为50公斤临床推荐剂量30mg/d(22.2mg/m2)的1～40倍，在雌雄大鼠，兰索拉唑产生与剂量相关的胃的肠嗜铬样细胞（ECL）肥大和ECL良性瘤。雌雄大鼠胃上皮的肠上皮化生发生率增加。在雄性大鼠兰索拉唑产生剂量相关的睾丸间质细胞腺瘤发生率增加。接受兰索拉唑15～150mg/kg/d（按体表面积计算相当与临床推荐剂量的4～40倍）的大鼠这些腺瘤的发生率超过该种系大鼠低背景发生率（1.4～10%）。1年毒性研究表明给予50mg/kg/d（按体表面积计算相当于临床推荐剂量13倍）的兰索拉唑的30只大鼠中有1只出现睾丸间质细胞腺瘤。在24个月的致癌性研究，CD-1小鼠口服15～600mg/kg/d兰索拉唑（该剂量按体表面积计算相当于临床推荐剂量的2～80倍，兰索拉唑产生与剂量相关的胃的肠嗜铬样细胞（ECL）肥大发生率增加，肝肿瘤发生率也增加（肝细胞腺瘤+癌），在接受300和600mg/kg/d(按体表面积计算相当于临床推荐剂量的40～80倍)雄性小鼠和接受150～600mg/kg/d（按体表面积相当于临床推荐剂量20～80倍）的雌鼠肿瘤发生率超过该种系小鼠历史对照的背景资料值。在接受兰索拉唑75～600mg/kg/d（按体表面积计算相当与临床推荐剂量10～80倍）的雄性小鼠睾丸网出现腺瘤。
Ames试验，体外大鼠肝细胞非程序化DNA合成试验，在体小鼠微核试验或大鼠骨髓细胞染色体畸变试验证明兰索拉唑无遗传毒性。在体外人淋巴细胞染色体畸变试验阳性。
雌雄大鼠兰索拉唑静脉注射～30 mg/kg/day (按体表面积相当于临床推荐剂量8倍)，未发现对生殖能力的影响。
SD大鼠口服兰索拉唑～150 mg/kg,/d，24个月的致癌性研究，睾丸Leydig细胞出现增殖性变化，包括与对照组比较良性赘生物的比例增加，但仅在大鼠发现这些变化。
人给予兰索拉唑对中枢神经系统、淋巴、造血系统、肾、肝、心血管或呼吸系统无明显影响。
【药代动力学】
吸收  健康人静脉注射兰索拉唑 30 mg （30min），血兰索拉唑浓度呈双指数降低，平均终末半衰期为 1.3(± 0.5) h.。血药平均峰浓度(Cmax) 为 1705(± 292) ng/mL ，平均AUC为 3192 (± 1745) ngh/mL.，口服兰索拉唑的绝对生物利用度在80%以上，单次口服15-60mg兰索拉唑后 Cmax 和 AUC 值与剂量成比例。每日一次口服或静脉注射7天兰索拉唑30mg后的药代学不随时间变化而变化。
分布  兰索拉唑的表观分布容积约为 15.7 (± 1.9) L，主要分布在细胞外液，血浆蛋白结合率为 97%。当血药浓度在0.05 ～5.0 µg/mL时，血浆蛋白结合恒定。
代谢  兰索拉唑在肝内广泛代谢，血浆中已确定两个可测及的主要代谢产物(兰索拉唑的hydroxylated sulfinyl 和磺基衍生物。这些代谢物几无抗分泌作用。在胃壁细胞小管内转变为2个通过抑制(H+,K+)-ATPase 减少胃酸分泌的活性成分，但他们不在体循环中出现。兰索拉唑的血浆消除半衰期并不与药物抑制胃酸分泌作用时间平行。兰索拉唑的消除半衰期低于2小时，而抑制胃酸分泌的作用至少在24小时以上。不同程度慢性肝病患者，口服兰索拉唑后平均药物半衰期从1.5小时延长到3.2-7.2 小时。肝损伤患者稳态时AUC与健康人比较增加到～500%，应该考虑严重肝功能损伤患者静脉给药剂量应该减少。
消除  静脉注射兰索拉唑后，平均清除率为 11.1 (± 3.8) L/h。单次口服兰索拉唑后，兰索拉唑实际以原形从尿排泄。一项口服14C-标记的兰索拉唑研究表明.：约1/3的给药量（放射活性）通过尿排泄，约2/3的放射性物质在粪便中出现。提示兰索拉唑的代谢物通过胆汁排泄。
【禁忌症】 对注射用兰索拉唑及处方中任何一成分过敏的患者禁止使用本药。
【注意事项】 1．在治疗过程中，应充分观察，按其症状使用治疗上所需最小剂量。
2．下列患者慎重用药
(1) 曾发生药物过敏症的患者
(2) 肝机能障碍的患者
(3) 因本药会掩盖胃癌的症状，所以须先排除胃癌，方可给药。
【妊娠及哺乳期妇女用药】 注射用兰索拉唑患者男女间不良反应发生无明显差异。4000名以上妇女口服兰索拉唑后，女性溃疡愈合率与男性相似，不良反应发生率男女相似。
大鼠和兔静脉注射兰索拉唑～30mg/kg/d（按体表面积分别相当临床推荐剂量的8倍和16倍）研究致畸性，兰索拉唑处理并不引起生殖能力的任何损伤，也不危及胎儿。然而尚无合适和很好控制的试验证明静脉注射兰索拉唑对女性的影响。因为动物实验的结果不一定能很好预示对人的影响，在妊娠期间除非必要才使用本药。
兰索拉唑或其代谢产物可从大鼠乳汁排泄，但不清楚是否从人的乳汁排泄，由于许多药物都可通过乳汁排泄，因此乳汁喂养的婴儿可有因母亲使用兰索拉唑而带来严重不良反应的可能性。因为啮齿类动物致癌性研究提示兰索拉唑有潜在的致肿瘤性，哺乳期妇女应权衡用药和对婴儿影响的利弊，做出决定停药而哺乳，或哺乳而停止用药。
【儿童用药】 尚未建立儿童静脉注射兰索拉唑的安全性和有效性，对于进一步的信息可参考口服制剂的兰索拉唑资料。
【老年患者用药】 老年患者静脉注射兰索拉唑的资料有限，然而老年患者用口服兰索拉唑的溃疡愈合率与青年组相似，不良反应发生率和实验室试验异常也与较年轻组相似。因此对于老年患者不需要特别调整给药剂量。
【药物相互作用】 兰索拉唑通过细胞色素P450系统代谢，特别通过CYP3A和CYP2C19异构酶，研究表明健康人兰索拉唑与其他通过P450酶代谢的药物无有临床意义的相互作用，如华法林、安替比林、吲哚美辛、布洛芬、苯妥英、普奈洛尔、泼尼松、地西泮或克拉霉素。这些成分通过各种不同的P450系统异构酶代谢，包括CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6和CYP3A，当兰索拉唑与茶碱同时使用(CYP1A2,CYP3A),可见茶碱清除有轻度增加(10%)。由于小幅度和在茶碱清除清除上的直接作用，这种相互作用不可能为临床所关注，但作为用药个体为确定有效血药浓度时在开始或停止使用兰索拉唑时需要检测茶碱的血药浓度。
一项健康者的研究表明单次或多次给予兰索拉唑60mg后华法林对映体的药代学和凝血酶原时间都没有改变。但有报告同时接受包括兰索拉唑的质子泵抑制剂和华法林的患者，International Normalized Ratio(INR)和凝血酶原时间增加，从而引起异常出血，甚至死亡。同时使用质子泵抑制剂和华法林的患者可能需要监测INR和凝血酶原时间的增加。兰索拉唑可明显和长时间抑制胃酸分泌，因此理论上兰索拉唑可干扰吸收依赖胃pH药物的生物利用度 (如酮康唑，氨苄西林酯，铁盐，地高辛)。
【药物过量】 小鼠一次静脉注射兰索拉唑218 mg/kg （按体表面积计算相当于临床用量的30倍），大鼠167mg/kg（按体表面积计算相当于临床推荐剂量的46倍）出现致死，急性毒性症状为活动减少，运动失调、下垂症和强直性惊厥。血透不能将兰索拉唑从循环中清除。
【包装】1瓶/盒。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【有效期】24个月。