中文药名: 依法珠单抗注射剂

生产厂家: Serono Inc.

Raptiva是什麼?
                                                        
 
 
Raptiva（efalizumab）是採用生物科技製造的重組單克隆抗體 monoclonal (CD-11a) 藥物。
Raptiva能有效減輕銀屑病 的炎症，可改善皮膚的受損範圍。

它主要針對與銀屑病有關的免疫反應。更具體地說，它透過以下步驟抑制銀屑病的病發過程：

抑制T細胞 再次啟動導致皮膚增生
阻止T細胞滲透真皮 和表皮 的移動 
這些針對性的作用可調節免疫系統 的T細胞，減輕銀屑病的症狀，這是治療上一項重要的進步，超越了傳統治療的方法，它：

有效
方便使用
藥性不會被身體適應而失效
安全並可長期連續使用 
根據臨床顯示，絶大部份患者對Raptiva具良好的藥受性 ，並無出現損害身體器官的安全性問題（例如不會影響肝與腎的功能，或沒有增加感染 的機會）。
 
使用Raptiva前應注意事項
                                                         
劑量
Raptiva每週使用一次。Raptiva在第一、二星期的劑量為0.7 mg/kg，隨後每週增至1.0 mg/kg。

計算您的劑量，請閱覽這裡 。

 

妊娠期
如果您是育齡期婦女，建議您在使用Raptiva期間不要懷孕，請使用合適的方法避孕。

如果您在妊娠期間使用Raptiva，請立即向您的醫生諮詢專業意見。

Efalizumab可能會經人乳排泄。如果您正在哺乳期中，醫生將建議您中止哺乳，或在哺乳期間中止Raptiva治療。

另外，使用Raptiva並不會影響您駕駛和操作機器的能力。

 

可否服用其他藥物
如果您正在或最近曾服用過其他藥物，即使那些屬非處方藥品，亦請告知您的醫生。

如果您正接受其他藥物，請諮詢您的醫生如何轉用Raptiva。

                                                        
Raptiva 只需作皮下注射。

經指導如何注射Raptiva針劑後，患者可選擇在家自行注射，也可考慮找他人注射，如家庭成員或醫生。

初兩次劑量為0.7 mg/kg/week，然後每週在不同地方如大腿、上臂、腹部或臀部輪流作皮下注射，建議劑量為1 mg/kg/week。

建議注射部位：

Raptiva 治療效果的評估
                                                        
 
 
最近，醫學專家正在加強全面了解銀屑病 （這是一項整體治療，而不單只是治療症狀）、及您的皮屑如何影響您生活質素的問題。
 
以下問卷可以幫助您與醫生計劃治療方案，為您的銀屑病提供最可行的治療，並能提昇您的生活質素。請閱覽以下問卷：

請記住，填寫自評問卷獲得的建議和資訊不能代替您的皮膚科醫生給您的專業建議。

Raptiva 的副作用
                                                        
 
 
像其他藥物一樣，Raptiva也會有副作用。
注射Raptiva 第一針至第二針時可能導致輕微的流感症狀：包括頭痛、發冷、及偶有發熱。這些症狀甚為常見，並於注射後48小時內出現。隨著繼續療程，此類症狀發生次數將會驟減。假若任何症狀變得嚴重或持續，患者應與醫生聯絡。

在臨床試驗 顯示，注射部位感到疼痛的情況並不常見。

 

Raptiva的安全性
與傳統的藥物相比，生物製劑 的作用更具針對性，整體上亦較安全。然而，相比在眾多生物製劑中，Raptiva 於銀屑病 的臨床研究是時間最長及最多病人參與的。在最新發表的一項有關安全性的臨床報告指出，連續不斷使用Raptiva 長達36個月，患者出現各類感染 的比率與對照組相若(總人數為= 2,335)。基於Raptiva 的良好安全藥性，它也是唯一一種可以連續使用，而毋須給予休藥期的生物製劑。

 

注意
研究顯示，其他生物製劑或會影響身體的免疫功能，誘發潛伏性肺結核。患者如同時有心臟衰竭症、或乙型/ 丙型肝炎時，使用生物製劑前應先諮詢醫生的意見作出評估，然後選擇適當的治療；更須注意的是，銀屑病的週期可能出現反覆症狀，故在停藥或轉換治療方式之前，應與您的皮膚醫生商討，以免病情變差，影響工作及社交生活。

如何保存Raptiva
                                                         
Raptiva的保存應注意如下各項：

置於兒童可接觸範圍及視線外。
置於冰箱中保存（2°C–8°C），不要冷凍。
原包裝保存，避免直接受陽光照射。
不要在標籤和紙箱標定的有效期之後使用。
如發現溶液混濁或混有顆粒，請不要使用。
為保持無菌，Raptiva必須在首次開封和混合後立即使用。   
 

银屑病俗称牛皮癣，是一种常见的皮肤病，以红色或粉红色、且带有白色或银色鳞片的增长性皮肤损伤为特征。现有资料表明，白细胞（主要是Ｔ细胞）在表皮部分的渗入活动是引起和维持银屑病症状存在的主要驱动力。
“依法利珠”又称“瑞体肤”（Ｒａｐｔｉｖａ），是一种人源化单克隆抗体药物，可以抑制有关白细胞的活动。这一抗体药物于２００２年通过美国食品和药物管理局（ＦＤＡ）批准，是治疗牛皮癣的最有效的药物之一。
依法珠单抗每周注射1次，用于治疗成年人中重度斑块状银屑病，这些患者可能需全身治疗或光学治疗才能控制其银屑病。负责对所有获准上市的药物进行监测的FDA监督与流行病学办公室收到的报告显示，使用依法珠单抗的患者因严重感染而住院，有些甚至死亡。新的黑框警告将强调细菌性脓毒症、病毒性脑膜炎、侵入性霉菌病、PML及其他机会致病菌感染的风险。
医生在给患者使用依法珠单抗时应使其了解感染的体征与症状，如PML(意识错乱、头晕眼花或失去平衡、说话或走路困难以及视力问题)、贫血(站立时头晕、乏力、黄疸)、血小板减少(瘀伤、牙龈出血、皮肤下有极小的红色或紫色斑点)以及银屑病与关节炎恶化等。神经系统疾病的体征包括手臂、腿部和面部突然出现麻木、麻刺感或乏力等。接受依法珠单抗治疗的患者一旦出现上述任何体征，应立即寻求治疗。已有感染或免疫力缺乏的患者在用依法珠单抗治疗前应告知医务人员。

 

 

 

  近日，基因泰克（Genentech）公司及其合作者XOMA公司公布了来自一项开放标记的临床研究最初30个月（120周）的资料。该项研究的目的是评估efalizumab（Raptiva）长期持续治疗成人中至重度慢性蚀斑性银屑病的疗效和安全性。研究结果公布于7月28日至8月1日间举行的美国皮肤病学会（The American Academy of Dermatology）2004年年会上。此次公布的研究结果表明，患者接受每周1次的efalizumab持续治疗可以使临床效果持续2.5年。

   

    通过每周1次的efalizumab持续治疗，在159例完成30个月治疗的受试患者中，有78%的患者银屑病面积和严重指数（Psoriasis Area and Severity Index，PASI）改善程度≥75%，91%的患者获得了PASI 50的响应值，45%的患者PASI改善程度≥90%。

   

    在这项研究中，有339例患者在最初的12周中接受每周1次的efalizumab治疗，获得PASI 50响应值或者是稳定的PGA（Physician""s Global Assessment）响应为轻度/较好的患者可以从第13周开始继续接受每周1次、剂量为1mg/kg的efalizumab维持治疗。在339例患者中有290例患者被选入下一轮为期12周的持续治疗。以此类推，每一轮均筛选出一批患者进入下一轮继续接受治疗。

   

    研究中出现的不良反应和以往efalizumab临床研究中出现的不良反应类似，主要包括头痛、非特异性感染（如，普通感冒）、寒战、肌肉疼痛、恶心、无力、发热，所有这些不良反应均在用药1～2次后减弱。此外，没有证据表明efalizumab具有蓄积毒性。在用药30个月时，严重不良反应十分罕见，这和之前的efalizumabⅢ期临床研究结果一致。

   

    efalizumab是一种人源化的治疗性抗体，可选择性和可逆性地阻断导致银屑病症状发展的T细胞的激活、反应和交换，对银屑病可进行持续控制。2003年11月，efalizumab获准在美国上市，用于治疗18岁及以上成人中至重度慢性蚀斑性银屑病，其推荐剂量为单次皮下注射0.7mg/kg，此后为每周1次、皮下注射1mg/kg。

   

    基因泰克公司和XOMA公司负责efalizumab美国市场的开发。雪兰诺（Serono）公司负责除美国和日本以外的市场的开发，且该公司已于今年3月获准在瑞士上市该药并于今年5月获得了在阿根廷上市该药的批准。

 

 

《美国国家科学院院刊》(PNAS)杂志在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所丁建平研究员课题组与第二军医大学郭亚军教授课题组的合作研究成果，该项研究揭示了单克隆抗体药物Efalizumab(商品名Raptiva，Genentech/Xoma)治疗银屑病(牛皮癣)的分子基础。 银屑病是一种常见的皮肤病，以红色或粉红色、且带有白色或银色鳞片的增长性皮肤损伤为特征。现有资料表明，白细胞(主要是T细胞)在表皮部分的渗入活动是引起和维持银屑病症状存在的主要驱动力，而在此过程中涉及许多细胞间的粘附分子，其中包括属于整合素(integrin)家族的淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)。LFA-1通过其a亚基的I domain与它的最重要的配体--细胞间粘附分子-1(ICAM-1)的domain 1结合，参与介导许多免疫过程。 Efalizumab是一种针对LFA-1的a亚基的人源化单克隆抗体药物，可以通过阻止LFA-1与ICAM-1的结合进而抑制白细胞的活动，该抗体药物于2002年通过FDA批准、是目前治疗牛皮癣的最有效的药物之一。丁建平课题组李胜同学等运用结构生物学和生物化学的方法研究了Efalizumab的Fab片断和该片断与LFA-1的a亚基的I domain的复合物的晶体结构、以及抗原-抗体相互作用的性质。通过对复合物的结构分析、以及与文献中生化数据的比较，鉴定了Efalizumab的抗原决定表位(epitope)。结构分析显示，在复合物结构中I domain处于非激活状态，Efalizumab在I domain上的抗原决定表位不同于ICAM-1的结合位点。进一步通过与已报道的LFA-1 I domain/ICAM-1复合物的结构比较，发现Efalizumab与LFA-1 I domain的结合，会导致Fab的轻链与ICAM-1的domain 2产生空间位置的重叠，从而阻碍了ICAM-1与LFA-1的结合，并进一步抑制了LFA-1的活性。这些结果在分子水平上揭示了Efalizumab对LFA-1的活性产生抑制作用的分子机制，并合理地解释了已有的生物化学和免疫学数据。基于研究结果，研究者们提出了通过对Efalizumab进行定点突变、研发具有更高特异性和更强亲和力的抗体药物的策略，同时依据该抗体药物与小分子药物具有不同作用位点的结果，提出了将Efalizumab与其他小分子药物联合应用以达到更佳治疗效果的方案。这些研究结果对于抗牛皮癣的抗体药物的研发和临床治疗具有重要的指导意义。 该项工作得到国家科技部、国家自然科学基金、中国科学院和上海市科委的经费支持。

 

Raptiva Medication:
Raptiva (efalizumab) is a subcutaneous injection administered once a week to treat psoriasis. The drug is a therapeutic antibody designed to block the activation of special immune cells called T-cells. Overactivity of T-cells leads to excess skin cells being produced, which build up in the form of plaques, causing the skin disease psoriasis. However, by suppressing the body’s natural defense system, Raptiva has also been associated with meningitis, immune-mediated hemolytic anemia, and other life-threatening infections.

Generic Name: Efalizumab
Brand Name: Raptiva
Manufacturer: Genentech

Progressive Multifocal Leukoencephalopathy (PML):
Progressive multifocal leukoencephalopathy (PML), is a rare and usually fatal viral disease that is characterized by progressive damage or inflammation of the white matter of the brain at multiple locations (multifocal). It usually is found exclusively in people with severe immune system deficiency, e.g. transplant patients on immunosuppressive medications, or AIDS patients. Raptiva suppresses the body’s natural defense system and can also increase the risk of serious infections, PML, and cancer.
FDA Issues Black Box Warning for Raptiva:
On October 16, 2008 the FDA announced labeling changes for Raptiva including a black box warning--the strongest warning a drug can receive--regarding the risk of serious, life-threatening infections, including bacterial sepsis, viral meningitis, invasive fungal disease, progressive multifocal leukencephalopathy (PML) and other opportunistic infections.

Though not approved for children under the age of 18, the label also includes data from juvenile animal studies in mice (age equivalent between 1 and 14 years old) indicating a potential risk for permanent suppression of the immune system with repeat administration of Raptiva in this age group.

On December 12, 2008 Health Canada also issued a warning regarding the risk of serious infections, including PML, in patients treated with Raptiva.

On February 19, 2009 The FDA issued a Public Health Advisory to notify healthcare professionals of three confirmed, and one possible report of progressive multifocal leukoencephalopathy (PML), a rare brain infection, in patients using the psoriasis drug Raptiva.

Raptiva Withdrawn From U.S. Market Due To PML Risks:
On April 8, 2009 Genentech and FDA notified healthcare professionals of the voluntary, phased withdrawal of Raptiva, a medication for treatment of psoriasis, from the U.S. market due to a potential risk to patients of developing progressive multifocal leukoencephalopathy (PML). By June 8, 2009, Raptiva will no longer be available in the United States. Prescribers are being asked not to initiate Raptiva treatment for any new patients. Prescribers should immediately begin discussing with patients currently using Raptiva how to transition to alternative therapies. The FDA strongly recommends that patients work with their health care professional to transition to alternative therapies for psoriasis.

Signs and symptoms of Progressive Multifocal Leukoencephalopathy (PML) :

· Confusion

· Dizziness

· Progressive weakness

· Loss of balance or coordination

· Difficulty talking or walking

· Visual impairment

· Partial paralysis

· Seizures

Raptiva Lawsuit News Archive

If you or a loved one have experienced Raptiva Side Effects such as progressive multifocal Leukoencephalopathy (PML) you may be entitled to compensation. Contact the Raptiva Lawyers of Ennis & Ennis, P.A. today about a potential Raptiva Side Effects Lawsuit. Our experienced attorneys can answer any questions you may have about Raptiva side effects, a potential Raptiva class action lawsuit, or PML.