SELZENTRY（maraviroc）片剂，薄膜包衣
生产商：辉瑞公司

摘要处方信息
这些亮点并不包括所有需要使用SELZENTRY安全和有效的信息。查看全部为SELZENTRY处方信息。
 
SELZENTRY（maraviroc）片
初始美国批准：2007

警告：肝毒性

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有报道肝毒性可能由一个全身过敏性反应（如瘙痒性皮疹，嗜酸细胞增多或升高IgE）的证据之前。
立即评价迹象或肝炎或过敏性反应症状的患者。
最近的主要变化
适应症和用法
用法用量
禁忌
警告和注意事项
 
适应症
SELZENTRY是CCR5联合受体拮抗剂的组合，只有CCR5 -热带HIV - 1感染的抗逆转录病毒治疗的成人表示。

在治疗初治科目，SELZENTRY多学科经验丰富的病毒学治疗失败和发展拉米夫定耐药相比，依非韦伦[见微生物学的临床研究。
取向具有高度敏感的取向分析测试所需的SELZENTRY适当使用。

剂量和用法
当给定的具有强效CYP3A抑制剂（有或没有强有力的CYP3A诱导剂），包括督察（除tipranavir /利托那韦），地拉韦啶150毫克，每天两次随着NRTIs，tipranavir /利托那韦，奈韦拉平，raltegravir，而不是强有力的CYP3A抑制剂或CYP3A诱导剂300毫克，每天两次的其他药物有了强有力的CYP3A诱导剂包括依非韦伦（没有强有力的CYP3A抑制剂）600毫克，每天两次

药物合用一个更完整的清单中列出了用法用量。

剂量调整可能是必要的，肾功​​能不全患者。

剂型和规格
片剂：150毫克和300毫克

禁忌
SELZENTRY不应该在严重肾功能不全或终末期肾病（ESRD）患者使用（肌酐清除率<30毫升/分）谁正在采取强有力的CYP3A抑制剂或诱导剂。

警告和注意事项
使用时要小心管理SELZENTRY与预先存在的肝功能不全或谁与B型或C型肝炎病毒合并感染的病人。
更多的心血管事件，包括心肌缺血和/或梗死，观察治疗经验的受试者谁收到SELZENTRY。与患者慎用使用在增加心血管事件的风险。
如果患者有严重肾功能不全或终末期肾病（ESRD）接受SELZENTRY（不伴随CYP3A诱导剂或抑制剂）的经验体位性低血压的SELZENTRY剂量应减少，从300毫克至150毫克，每天两次，每天两次。
不良反应
在治疗经验的受试者（> 8％的发病率），其中发生在更高的频率与安慰剂相比，最常见的不良事件是上呼吸道感染，咳嗽，发热，皮疹，头晕。 
 
药物相互作用
与CYP3A抑制剂，包括蛋白酶抑制剂（除tipranavir /利托那韦）和地拉韦啶，合用会增加SELZENTRY的浓度。
与CYP3A诱导剂，包括依非韦伦，合用可减少SELZENTRY的浓度。
 
特殊族群使用
SELZENTRY应该只用在孕妇如果潜在效益证明的潜在风险对胎儿。
儿童患者中有没有数据可用，因此，不应使用SELZENTRY患者<16岁。

修订：05/2010

2007年8月7日，由辉瑞公司研发的第一个ccR5趋化因子受体拮抗剂马拉韦罗(善瑞)也获准上市，成为艾滋病治疗领域的又一个里程碑。2009-01-04，善瑞获中国SFDA批准上市。FDA批准马拉韦罗的适应证为：联合其他抗反转录病毒药物用以治疗曾接受过治疗的成人R5型HIV一1感染者。

体外研究表明，马拉韦罗对R5型HIV～1毒珠具有较强的抗病毒活性，90％抑制浓度为2．0nmol／L，且对不同地区来源的病毒珠抑制作用无显著差别。另外，它对多重耐药株亦具有良好的抑制作用。研究中并未发现马拉韦罗同其他抗反转录病毒药物(包括NRTIs、NNRTIs、PIs和融合抑制剂enfuvirtide)间存在相互拮抗作用。马拉韦罗为CCR5特异、可逆、非竞争拮抗剂，通过选择性地与CCR5结合来阻断gpl20外膜蛋白与CCR5的结合，从而阻止病毒进入和感染靶细胞。与传统的酶抑制剂不同，马拉韦罗在病毒进入靶细胞之前就发挥抗病毒作用。

短期疗效研究：在63名无症状R5型HIV-1感染者中进行了马拉韦罗的短期(10天)疗效研究。研究中患者分别接受25mg、100mg、300mg每日一次(QD)或50mg、100mg、150mg、300mg每日两次(BID)不同剂量的马拉韦罗或安慰剂治疗。结果马拉韦罗所有剂量组的病毒载量下降值均大于安慰剂对照组，其中lOOmgBID及以上剂量组患者(除了误选人试验的携带X4R5型病毒的一位患者)，病毒载量下降均大于1．0logl0拷贝／ml，平均下降≥1．6log10拷贝／m1。并且马拉韦罗抑制病毒显效迅速，用药后10—15天病毒载量即下降至最小值。

MERIT研究试验对马拉韦罗(300mgBID，n=360)及依非韦伦(600mgQD，n=361)的抗病毒活性及安全性进行了比较。入选患者为未经治疗的R5型HIv一1感染者，同时接受拉米夫定／齐多夫定的背景治疗。48周的研究结果显示，马拉韦罗与依非韦伦具有相当的抗病毒活性。治疗48周，马拉韦罗及依非韦伦治疗组病毒载量<400拷贝／ml的患者比例分别为70．6％和73．1％；病毒载量<50拷贝／ml的患者比例分别为65．3％和69．3％；CDT细胞计数相比基线分别增加170细胞／mm。和144细胞／mm。。同时，马拉韦罗显示了较依非韦伦优良的安全性，马拉韦罗组3—4级严重不良事件及C级AIDS定义性事件的发生率比依非韦伦组低，因不良反应中断治疗的患者比例低(4．2％vsl3．6％)，但马拉韦罗组因病毒学反应低下中断治疗的患者比例较高(11．9％vs4．2％)。

MOTIVATE研究：包括MOTIVATE一1(A4001027)和MOTIVATE．2(A4001028)。它们是在曾接受过治疗的R5型HIV-1感染者中进行的两项随机、双盲、多中心对照研究。共入选患者1076人，都曾接受过至少三类抗反转录病毒药物(≥1种NRTI，≥1种NNRTI，≥2种PI，和／或enfuvirtide)治疗，或对三类药物中的一种表现耐药。

患者按2：2：1随机分为三组，在联合最优化背景治疗(OBT)的基础上，分别接受马拉韦罗300mg[OBT包括PIs(替拉那韦／利托那韦除外)和／或地拉夫定]QD、BID或安慰剂治疗。治疗24周和48周结果均显示，马拉韦罗联合其他抗反转录病毒药物能有效降低血浆HIVRNA水平，提高CD4+T细胞计数。对两研究48周结果进行荟萃分析显示，马拉韦罗300mgBID组病毒载量相比基线下降1．841og10拷贝／ml，而安慰剂对照组仅为0．781ogl0拷贝／ml。其中病毒载量降至400拷贝／ml以下的患者，马拉韦罗300mgBID组达56．1％，而对照组仅22．5％；病毒载量降至50拷贝／ml以下的患者治疗组为45．5％，对照组仅16．7％。

两组患者CD4T细胞计数相比基线分别增加124．07细胞／mm3和60．93细胞／mm3。另外，研究显示，马拉韦罗对于高病毒载量和低CD4+T细胞计数的患者亦具有良好的治疗效果。马拉韦罗300mgBID组基线值HIV-1RN≥5．0logl0拷贝／ml的患者，在治疗48周时有34．7％病毒载量降至5O拷贝／ml以下，而安慰剂对照组仅9．5％；基线CD4+T细胞计数<50细胞／ul的患者，治疗48周时有16．5％病毒载量降至50拷贝／ml以下，而安慰剂对照组仅2．6％。

马拉韦罗作为一种具有新型作用机制的抗HIV新药，将为艾滋病的治疗带来新的突破。尤其是对于那些对现有抗反转录病毒药物耐药的患者，马拉韦罗给他们带来了一种新的治疗选择。临床试验证实，马拉韦罗具有良好的有效性及安全性，作为第一个上市的CCR5拮抗剂，马拉韦罗将有很好的应用前景.

注册证号 H20100477
原注册证号 H20090040
产品名称（中文） 马拉韦罗片
产品名称（英文） Maraviroc Tablets
商品名（中文） 善瑞
商品名（英文） Celsentri
剂型（中文） 片剂
规格（中文） 300mg
注册证号备注 
包装规格（中文） 300mg：高密度聚乙烯瓶：每瓶180片
生产厂商（中文） 
生产厂商（英文） Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Betriebsstatte Freiburg
厂商地址（中文） 
厂商地址（英文） Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Germany
厂商国家（中文） 德国
厂商国家（英文） Germany
分包装批准文号 
发证日期 2010-07-06
有效期截止日 2014-01-03
分包装企业名称 
分包装企业地址 
分包装文号批准日期 
分包装文号有效期截止日 
产品类别 化学药品
药品本位码 86978724000494
药品本位码备注 
公司名称（中文） 
公司名称（英文） Pfizer Limited
地址（中文） 
地址（英文） Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, UK
国家（中文） 英国

New medicines

Celsentri

Composition: Maraviroc.

Presentation: Film-coated tablets.

Action: CCR5 antagonist.

Indications: Treatment-experienced adult patients in whom only CCR5-tropic HIV-1 is detectable, in combination with other antiretroviral medicines.

Dosage: 150mg, 300mg or 600mg twice a day depending on interactions with co-administered antiretroviral therapy and other medicines, as indicated in the product’s summary of product characteristics.

Precautions: Before taking Celsentri it must be confirmed that only CCR5-tropic HIV-1 is detectable (ie, CXCR4 or dual/mixed tropic virus not detected) using an adequately validated and sensitive detection method on a newly drawn blood sample.

Maraviroc is a substrate of cytochrome P450 3A4 — dosage adjustment is recommended when co-administered with medicines that induce or inhibit CYP3A4.

Dosage adjustment is required in renal impairment for patients who are also receiving potent inhibitors of CYP3A4.

Celsentri should be used with caution in patients with hepatic impairment, in patients with severe cardiovascular disease, and in patients with a history of postural hypotension (or taking medicines known to lower blood pressure).

CCR5 antagonists could potentially impair immune response to certain infections; this should be taken into account when treating infections such as active tuberculosis and invasive fungal infections.

Discontinuation of Celsentri should be considered in any patient with signs of acute hepatitis, particularly if hypersensitivity-type reaction is suspected.

Concomitant use of Celsentri with rifampicin plus efavirenz or with St John’s wort is not recommended.

Side effects: Very common (>=1/10) nausea. Common (>=1/100, <1/10) dizziness, paraesthesia, dysgeusia, somnolence, cough, vomiting, abdominal pain, abdominal distension, dyspepsia, constipation, rash, pruritus, muscle spasms, back pain, asthenia, insomnia, decreased weight, increased alanine aminotransferase, increased aspartate aminotransferase, increased gamma-glutamyltransferase.

Legal category: POM.

Net price:
60 x 150mg,

60 x 300mg,
Contact details: Pfizer Ltd, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ (tel 01304 616161).