【通用名】马拉韦罗片

【商品名】善瑞片

【英文名】Celsentri

【主要成份】马拉韦罗

【适应症】FDA批准马拉韦罗的适应证为：联合其他抗反转录病毒药物用以治疗曾接受过治疗的成人R5型HIV-1感染者。

【用法用量】口服，150mg/次，一日两次，用药谨遵医嘱。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【不良反应】Ⅲ期临床试验显示，马拉韦罗推荐剂量下的常见不良反应为腹泻、恶心和头痛，但发生率与安慰剂对照组无明显差别。马拉韦罗治疗相关的其他较常见的(发生率>1％)不良反应有：肝毒性、腹痛、腹胀、皮疹、皮肤瘙痒、头晕、嗜睡、失眠、感觉异常、味觉障碍、咳嗽、体重下降、乏力、肌痉挛等。发生率<1％的少见严重不良反应有心梗、全血细胞减少、昏迷、癫痫、面瘫、多发性神经病、呼吸窘迫、支气管痉挛、胰腺炎、直肠出血、肾衰、肌炎、肺炎、肝硬化等。

【FDA妊娠分级】B级:在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首３个月的妇女中得到证实（也没有在其后６个月具有危害性的证据）。
【药物相互作用及剂量调整】
马拉韦罗主要由细胞色素P450CYP3A4代谢。具有CYP3A4诱导作用的药物引起马拉韦罗的血浆浓度降低；具有CYP3A4抑制作用的药物引起马拉韦罗的血浆浓度增加。
故当马拉韦罗与具有CYP3A4诱导和／或抑制作用的药物合用时，应适当调整剂量。根据合用药物的不同，马拉韦罗推荐剂量可为每次150mg、300mg或600mg，每日两次。当与PIs(替拉那韦俐托那韦除外)、地拉夫定、酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素／泰利霉素等酶抑制剂合用时，马拉韦罗剂量宜调整为150mgBID；
当与依非韦伦、利福平、苯巴比妥、苯妥英等酶诱导剂合用时，剂量应增至600mgBID。利福布丁亦为CYP3A4诱导剂，但诱导作用较利福平弱。当马拉韦罗同时联合利福
布丁和具有CYP3A4强效抑制作用的蛋白酶抑制剂时，马拉韦罗的代谢最终会受到抑制，剂量应减至150mgBID。
马拉韦罗与其他药物合用，包括所有NRTI、奈韦拉平、磺胺甲基异恶唑／甲氧苄啶、enfuvi~ide、抗丙型肝炎病毒药聚乙二醇干
扰素和利巴韦林、他汀类降脂药，则无需剂量调整。虽然马拉韦罗的代谢受到许多同服药物的影响，但它对同服药物的药代学影响较小，因为体外研究显示，马拉韦罗对主要的P450酶无诱导或抑制作用。

【药理作用】体外研究表明，马拉韦罗对R5型HIV～1毒珠具有较强的抗病毒活性，90％抑制浓度为2．0nmol／L，且对不同地区来源的病毒珠抑制作用无显著差别。另外，它对多重耐药株亦具有良好的抑制作用。研究中并未发现马拉韦罗同其他抗反转录病毒药物(包括NRTIs、NNRTIs、PIs和融合抑制剂enfuvirtide)间存在相互拮抗作用。

【毒理研究】当转基因小鼠接受的药物剂量相当于人最大推荐剂量(300mgBID)的7～39倍时，6个月后未观察到任何肿瘤的发生率增加。当转基因大鼠接受的药物剂量为人最大推荐剂量的21倍时，24个月后发生甲状腺腺瘤及与马拉韦罗相关的肝脏病变。但尚无证据表明马拉韦罗对人具有致癌性。动物研究表明，马拉韦罗对妊娠、胚胎或胎儿发育、分娩过程及婴幼儿发育无不良影响，且马拉韦罗可大量分泌至乳汁中。但尚不明确马拉韦罗是否从人乳中分泌。

【药代动力学】研究表明，马拉韦罗具有良好的药代动力学特性。300mg单剂量口服给药后，血药浓度达峰值的中位时间为2小时(0．5～4小时)，在治疗剂量范围内口服给药其吸收不与剂量成正比。马拉韦罗100mg和300mg口服给药的绝对生物利用度分别为23％和33％。与高脂食物同服可使其Cmax及AUC下降33％。马拉韦罗与血浆白蛋白和a-1酸性糖蛋白具有中等亲和力，在体内约76％以结合型存在，且人体组织分布广泛，分布容积达194L。马拉韦罗主要由肝脏细胞色素P450系统代谢，其中CYP3A4是其代谢的主要酶。肝脏损害将对其代谢产生影响。

【规格】150mg*180片/瓶

【批准文号】注册证号H20090037

【生产厂家】德国GodeckeGmbH

【临床研究】

MERIT研究试验对马拉韦罗(300mgBID，n=360)及依非韦伦(600mgQD，n=361)的抗病毒活性及安全性进行了比较。入选患者为未经治疗的R5型HIv一1感染者，同时接受拉米夫定／齐多夫定的背景治疗。48周的研究结果显示，马拉韦罗与依非韦伦具有相当的抗病毒活性。治疗48周，马拉韦罗及依非韦伦治疗组病毒载量<400拷贝／ml的患者比例分别为70．6％和73．1％；病毒载量<50拷贝／ml的患
者比例分别为65．3％和69．3％；CDT细胞计数相比基线分别增加170细胞／mm。和144细胞／mm。。同时，马拉韦罗显示了较依非韦伦优良的安全性，马拉韦罗组3—4级严重不良事件及C级AIDS定义性事件的发生率比依非韦伦组低，因不良反应中断治疗的患者比例低(4．2％vsl3．6％)，但马拉韦罗组因病毒学反应低下中断治疗的患者比例较高(11．9％vs4．2％)。

马拉韦罗作为一种具有新型作用机制的抗HIV新药，将为艾滋病的治疗带来新的突破。尤其是对于那些对现有抗反转录病毒药物耐药的患者，马拉韦罗给他们带来了一种新的治疗选择。临床试验证实，马拉韦罗具有良好的有效性及安全性，作为第一个上市的CCR5拮抗剂，马拉韦罗将有很好的应用前景。

注册证号 H20100477
原注册证号 H20090040
产品名称（中文） 马拉韦罗片
产品名称（英文） Maraviroc Tablets
商品名（中文） 善瑞
商品名（英文） Celsentri
剂型（中文） 片剂
规格（中文） 300mg
注册证号备注 
包装规格（中文） 300mg：高密度聚乙烯瓶：每瓶180片
生产厂商（中文） 
生产厂商（英文） Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Betriebsstatte Freiburg
厂商地址（中文） 
厂商地址（英文） Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Germany
厂商国家（中文） 德国
厂商国家（英文） Germany
分包装批准文号 
发证日期 2010-07-06
有效期截止日 2014-01-03
分包装企业名称 
分包装企业地址 
分包装文号批准日期 
分包装文号有效期截止日 
产品类别 化学药品
药品本位码 86978724000494
药品本位码备注 
公司名称（中文） 
公司名称（英文） Pfizer Limited
地址（中文） 
地址（英文） Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, UK
国家（中文） 英国