【药品名称】
通用名称：盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for　Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成    份】盐酸尼莫司汀.
【性    状】本品本品为淡黄色粉末，无臭较易溶于或甲醇，较难溶于冰醋酸.
【功能主治】/【适应症】
缓解下述疾患的自觉症状及体征：脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、结肠/直肠癌、食管癌），恶性淋巴瘤和白血病等。
【药理毒理】
药理:
1.抗肿瘤作用:
（1）对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。
（2）对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210，粒细胞白血病C-1498，浆细胞瘤X-5563（腹水型），欧利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147显示卓越效果。
（3）本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠，有延命效果。
2.作用机制:主要作用机制是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。
毒理:
1.急性毒性:
（1） LD50值（mg/kg）静脉给药时，雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65和59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8和45.6mg/kg。

（2） 对血液的影响（狗 2.5、5、10mg/kg 静脉给药）2.5mg/kg用药群的红细胞数及网织红细胞数，在用药第7-11日减少，第14-16日基本恢复正常，血小板数未见明显变动，白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复正常，嗜酸性白细胞数也有类似倾向5mg/kg和10mg/kg用药群的红细胞数、血小板数均显著减少，第10-17日全部死亡。
2. 亚急性毒性:（大鼠0.4、2、10mg/kg/日 4周 静脉给药）0.4mg/kg用药群：雌鼠有轻度白细胞减少，但脏器重量尤其实际重量，未见与体重比值相一致的变化。2mg/kg用药群：有抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。10mg/kg用药群：出现了全身性出血倾向的死亡现象（狗 0.08、0.2、0.5mg/kg/日 5周 静脉给药）。
3. 致畸试验（大鼠 0.05、0.1、0.5mg/kg/日 妊娠第7-17日，静脉给药）对妊娠后期胎儿，0.5mg/kg用药群出生胎儿平均体重减少，0.1mg/kg以上用药群发生多趾症等外形异常，有致畸性。
【药物相互作用】与其它抗恶性肿瘤药、发射线合用，有时会加重骨髓抑制。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例，静注本剂100-150mg/人（1.72-2.5mg/kg），用高速液相色谱法测定脑脊液及血中浓度结果如下：1）.脑脊液中浓度:用药5分钟后始分布于脑脊液（脑室），用药30分钟后脑脊液中浓度达高峰（平均0.59ug/ml），半衰期0.49小时，其后渐减。2）.血中浓度:用药5分钟后血中浓度平均值为3.86ug/ml，其后急速下降，但60分钟后依然保持1.0ug/ml浓度（αt/2=1.3分钟，βt/2=35分钟）。另外，从分布容量的探讨判明高浓度分布于组织内。
【用法用量】
常用剂量：2-3mg/kg体重/次，用时以注射用水溶解（5mg/ml），静注。其后根据周围血象停药4-6周，或2mg/kg体重/次，静脉给药，隔1周再给一次，2-3周后，其后根据周围血象停药4-6周。。本品配制成溶液后应立即使用。
【不良反应】可见白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向、过敏症、食欲不振、恶心、乏力、发热、头痛、脱发和低蛋白血症等症状，偶尔轻微影响肝肾功能和出现间质性肺炎。
【禁    忌】
3.下述患者慎重用药:
（1） 肝功能损害患者。
（2） 肾功能损害患者。
（3） 合并感染的患者。
（4） 水豆患者（有时出现致死性全身障碍）。
4.副作用:详见相关医学资料。
【注意事项】
1. 不得用于皮下或肌肉注射。
2. 静脉用药时，若药液漏于血管外，则有时会引起注射部位硬结，坏死，故慎重注射以免药液漏于血管外。
3. 本品遇光易分解，水溶液不稳定，溶解后应速使用。
4. 与他剂混合，有时会引起变化，故注意。
1．一般注意:
（1） 有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用，给药后至少六周应每周进行临床检验（如血液检查、肝功能及肾功能检察），充分观察患者症状。若发现异常，应减少用量或停药等适切处置。另外，长期用药会加重副作用呈迁延性推移，因此慎重用药。
（2） 充分注意感染疾患，出血倾向的出现及恶化。
（3） 小儿用药应慎重，由应注意副作用的出现。
（4） 小儿及育龄患者用药，应注意对性腺的影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用.
【儿童用药】小儿因代谢系统尚未成熟，易出现副作用，故慎重用药。
【老年用药】高龄者生理功能降低，应减量用药.
【贮    藏】避光、凉暗处保存.
【规    格】25mg
【批准文号】国药准字H20059604
【生产企业】哈尔滨三联药业有限公司

【相关医学资料】
其化学名称 1-（4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基-）甲基-3-（2-氯乙基）-3-亚硝基脲盐酸盐。分子式 C9H14Cl2N6O2,分子量 309.15.

副作用:
（1） 血液：有时出现白细胞减少、血小板减少、贫血，偶有出血倾向，因此每用药后至少六周，应每周检查血象，若发现异常，则适切处置。
（2） 过敏症：有时出现皮疹，若出现类似过敏症状，应停药。
（3） 肝脏：有时出现GOT、GPT等上升。
（4） 肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。
（5） 消化道：有时出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐、偶有口内炎，腹泻等。（6） 呼吸道：偶出现间质性肺炎等症状。
（7） 其他： 有时出现乏力、发热、头痛、眩晕、脱发、低蛋白血症。