【商 品 名】 亚伯丁

【药理作用】 盐酸尼莫司汀（亚伯丁）是属于烷化剂的新型亚硝脲类广谱的抗肿瘤化合物，其作用机理是盐酸尼莫司汀（亚伯丁）的已烯成分分解后，产生的烷基部分可与肿瘤细胞的亲核团发生烃化反应，使细胞DNA发生烷化作用，从而使DNA低分子化，具有抑制DNA复制，RNA和蛋白质的合成作用，从而阻止肿瘤细胞生长，并促使细胞周期从分裂后休止期时，直接由移行期到DIVA合成期。研究发现，盐酸尼莫司汀（亚伯丁）主要作用于肿瘤细胞的G1期和S期，而且对肿瘤增殖细胞群和非增殖细胞群均有效。
【适 应 症】 脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠、直肠癌）、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。
【用法用量】 通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2－3mg/kg，其后据血象停药4～6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。2.以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2－3次后，据血象停药4～6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。
【不良反应】 骨髓抑制，间质性肺炎及肺纤维症，恶心，呕吐，腹泻，头晕，皮疹等。
【禁 忌 症】 下列患者禁用：（1）骨髓功能抑制患者（2）对本品有严重过敏症既往史患者
【规 格】25mg
【包 装】管制抗生素瓶
【贮 藏】遮光，密闭保存
【有 效 期】二年
【批准文号】国药准字H20046672
【产品优势】
具有良好的水溶性，可供静脉或动脉用药
高度脂溶性，可通过血脑屏障，浓度为血浆中原药及代谢物的30%
广谱抗肿瘤药，可缓解脑肿瘤、胃癌、肝癌、结肠直肠癌、肺癌、慢性白血病和恶性淋巴瘤的主观或客观症状
能迅速分布于全身，肿瘤组织内浓度分布最高
可单独使用也可与其他抗肿瘤药合并使用
应用肿瘤预见性化疗新策略有效率达80%以上

说明书

【药品名称】
通用名：注射用盐酸尼莫司汀
英文名：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
主药化学名：1-〔（4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基）甲基〕-3-（2-氯乙基）-3-亚硝基脲盐酸盐。
其结构式为：

分子式：C9H13N6O2Cl.HCl
分子量：309.15
【性状】
本品为类白色或微黄色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】
作用机理：
主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成。
药理：
1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。
2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210，骨髓性白血病C-1498，桨细胞瘤X-5563（腹水型），欧利希氏腹水癌，腹水型乳癌MM-102，腹水型乳癌FM3A43，桨细胞瘤X-5563（实体），欧利希氏实体癌，硬膜肉瘤MS-147，显示卓越效果。
3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠有延命效果。
毒理：
1.急性毒性
(1)LD50值（mg/kg）
静脉给药时，雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65mg/kg和59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8mg/kg和45.6mg/kg。
(2)对血液的影响（狗2.5、5、10 mg/kg静脉给药）
2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数，在第7-11日减少，但第14-16日基本恢复，血小板数未见明显变动，白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复，嗜酸粒细胞数也有基本显示相同倾向，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著减少，但第35日恢复到给药前数值；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著减少，在第10-17日全例死亡。
2.亚急性毒性（大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周 静脉给药）
0.4mg/kg给药群：仅见雌鼠白细胞轻度减少，但未见脏器重量尤其实质重量与体重比值相一致的变化。
2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。
10mg/kg给药群：见到伴有全身性出血倾向的死亡例。
（狗：0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周 静脉给药)。
各给药群全例的一般症状、体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功能检查及尿检查，与对照群之间无大的差别也未见异常。
3．致畸试验（大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日 妊娠第7-17日 静脉给药）
妊娠晚期胎仔，0.5mg/kg给药群，见到出生仔平均体重减少，0.1mg/kg以上给药群发生多趾症等外形异常，有致畸性。
（家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日，妊娠第6-18日，静脉给药）
1.0mg/kg给药群，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外，其他未见异常。
【药代动力学】
脑肿瘤患者14例，静注本剂100－150mg/人（1.72－2.5mg/kg）用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度结果如下：
1.脑脊液中浓度
给药5分钟后开始向脑脊液（脑室），给药后30分钟脑脊液中浓度达高峰（平均0.59μg/ml），半衰期为0.49小时。
2.血中浓度
给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml，以后急速下降，但60分钟后依然保持1.0μg/ml的浓度（tα/2=1.3分钟 tβ/2=35分钟）。另外，从分布容积的探讨，表明高浓度分布于组织内。
【适应症】
脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠、直肠癌）、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。
【用法与用量】
通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。
1.以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2－3mg/kg，其后据血象停药4～6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。
2.以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2－3次后，据血象停药4～6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。
【不良反应】
（偶：<0.1％；有时：0.1－5％；发生率不明：5％以上或不明频度）
(1) 重大不良反应
1）骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。
2）间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。
（2）其他不良反应
1）过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。
2）肝脏：有时出现AST、ALT等上升。
3）肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。
4）消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。
5）其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。
【禁 忌】
下列患者禁用：
（1）骨髓功能抑制患者（据报道，会出现白细胞减少等骨髓功能抑制的不良反应）。
（2）对本品有严重过敏症既往史患者。
【注意事项】
1.下列患者慎用
（1）肝肾功能损害患者。
（2）合并感染症患者（因白细胞减少，降低对感染的抵抗力）。
（3）水痘患者（会出现致死性全身障碍）。
2．会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验（血液检查、肝功能及肾功能检查等），充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。
3．应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。
4．小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。
5．小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。
6．给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。
7．本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混合使用。
8．本品溶解后应速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。
9．静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）据报道，动物实验有致畸作用，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用。
（2）尚未确立哺乳期用药的安全性，故哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。
【老年患者用药】
通常，高龄者生理功能降低，故应减量并注意观察。
【儿童用药】
小儿因代谢系统尚未成熟，易出现不良反应（如白细胞减少），故应注意观察，慎重给药。
【药物相互作用】
合用注意：
其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增加骨髓功能抑制等作用，因此应充分观察患者状态，若发现异常应作减量或停药等适当处理。
【药物过量】尚不明确。
【规格】25mg
【贮藏】 遮光,密闭保存。
【包装】 管制抗生素瓶
【有效期】二年
【批准文号】国药准字H20046672
【生产企业】西安海欣制药有限公司