【药品名称】雷贝拉唑钠肠溶胶囊 【通用名称】雷贝拉唑钠肠溶胶囊 【生产企业】珠海经济特区民彤制药厂 【产品规格】10mg*7粒|板*2板 【产品单位】盒 【零售价格】88元 【药品名称】雷贝拉唑钠肠溶胶囊 【通用名称】雷贝拉唑钠肠溶胶囊 汉语拼音名：Leibeilazuona Changrong Jiaonang 　　 英文名：Rabeprazole Sodium Enteric-coated Capsules 　　 化学名：本品主成分为雷贝拉唑钠，其化学名为2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠 　　 分子量：381.43 　　 【性状】本品为肠溶胶囊剂，本品为肠溶胶囊，内容物为类白色或微黄色颗粒或粉末 　　 【药理毒理】 　　 药理作用 　　 雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物，是第二代质子泵抑制剂，通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+ ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。 　　 毒理作用 　　 遗传毒性：本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（Ames）试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性；其去甲基代谢物在试验中也呈阳性；本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成（UDS）试验结果均为阴性。 　　 生殖毒性：大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天（血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍）和兔静脉给予本品50mg/kg/天（血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍），其生育力和生殖行为未见明显异常，对动物胎仔未见损伤。尚无怀孕妇女给药的充分和严格对照的临床研究，由于动物生殖毒性并不总能预测药物对人体的影响，故怀孕期间仅在确定需要时才能使用本品。 　　 大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天，可导致动物体重增长减慢。由于许多药物可经乳汁分泌，且可能对哺乳婴儿产生毒副作用，故应考虑药物对母亲的重要性，决定在此期间停止哺乳还是停止用药。 　　 致癌性：采用CD-1小鼠进行了88/104周试验，雷贝拉唑经口给药剂量高达100mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加，此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究，其中雄性大鼠口服剂量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服剂量5，15，30，60和120mg/kg/天，结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样（ELC）增生，雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样（ELC）良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组（血药浓度相当于临床推荐剂量下的0.2倍）下，也未见与药物有关的肿瘤产生。 　　 【药代动力学】本品口服后1小时左右可在血中检出，达峰时间为2.83±1.56小时，消除相半衰期为2.17±1.05小时。雷贝拉唑钠在给药后72小时之内尿中未检出原形药物，代谢产物羧酸化物及葡萄糖酸结合体经尿排泄约占给药量的30％。 　 【适应症】胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征（胃泌素瘤）活动性十二指肠溃疡 良性活动性胃溃疡 伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管反流证 与适当的抗生素联用 可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。 　　 【用法用量】通常，成人每日口服1次（1粒），根据病情也可每日口服1次20mg（2粒）。在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限、十二指肠溃疡的给药以6周为限。 　　 【不良反应】 　　 据报告，在总病例1244例中，有22例（1.77％）出现了不良反应。此外，据报告有82例（6.59％）的临床检查出现异常（至获认可时）。 　　 1． 严重的不良反应（类似药物） 　　 （1）休克：有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑）偶会引起过敏反应或休克。因此，当见有异常状况时，应中止用药，并采取适当的措施。 　　 （2）血象：有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑）偶会导致全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血。此外，有时可见粒细胞减少、贫血，因此当出现此类异常状况时，应中止给药，并采取适当的措施。 　　 2．严重的不良反应（国外病例） 　　 视力障碍：在国外有使用类似药物（奥美拉唑）而引起视力障碍的报告。 　　 （3）其它不良反应 0.1％～5％以下 0.1％以下 过敏症 注1） 皮疹、荨麻疹 瘙痒感 血液 注2） 红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少 肝脏 注3） AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素升高 循环系统 心悸 消化系统 便秘、腹泻、腹胀感 恶心、下腹部痛、消化不良 精神神经系统 注4） 头痛 眩晕、困倦、四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清。步态蹒跚 其它 浮肿、总胆固醇/中性脂肪/BUN升高、蛋白尿 倦怠感 注1）：如出现此类症状，应中止用药。 　　 注2）：用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当措施。 　　 注3）：用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当的措施。 　　 注4）：有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚的报告。此外据报告，在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。 　　 【禁忌】 　　 禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。 　　 【注意事项】 　　 1．下列患者应谨慎使用： 　　 （1）有药物过敏史的患者 　　 （2）肝功能障碍的患者[肝硬化患者有导致精神神经系统副作用的报告（参照“不良反应”项）] 　　 （3）高龄患者[参照“老年患者用药”项] 　　 2．重要的基本注意事项 　　给予本剂时，在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下，可以一日1次给与20mg。 　　 3．有关适应症的注意事项 　　 使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。 　　 4．有关用法用量的使用时注意事项 　　 治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本剂尚无足够的长期使用经验，故不宜用于维持治疗。 　　 5．应用时的注意事项 　　 本药为肠溶片，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。 　　 【孕妇及哺乳期妇女用药】 　　 1．对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。 　　 [据报告，在动物试验中（大鼠经口400mg/kg，家兔静脉注射30mg/kg），见有胎儿毒性（大鼠呈骨化延迟，家兔呈体重低下、骨化延迟）。] 　　 2．宜避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。 　　 [据报告，动物试验中观察到本药向乳汁中转移。] 　　 【儿童用药】 　　 对于儿童的安全性尚不明确（没有临床经验）。 　　 【老年患者用药】 　　 本药主要经肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现副作用。因此，当出现消化系统副作用（参照“不良反应”项）时，应慎重给予，必要时应停止用药。 　　 【药物相互作用】 药物名称等 临床症状或处置措施 作用机制或危险因子 地高辛 有时可引起地高辛的血药浓度升高 因胃内pH升高而促进地高辛的吸收 苯妥英 因类似药物（奥美拉唑）有导致代谢或排泄延缓的报告 含氢氧化铝凝胶、氢氧化镁的制酸剂 据报告，与本剂单独给予时相比，当与制酸剂同时服用，以及在服用制酸剂1小时后再服用时，本剂的平均血浆中浓度曲线下面积分别下降8％和6％ 【规格】 　　 10mg 　　 【贮藏】 　　 遮光，密封，置阴凉处保存。 　　 【包装】 　　 铝塑包装，7粒每板，每盒2板。 　　 【有效期】 　　 暂定18个月。 　　 【批准文号】 　　 国药准字H20050228 　　 【生产企业】 　　 企业名称：珠海经济特区民彤制药厂