糖尿病是严重威胁人类健康的一种常见病、多发病，其患病率、致残率、死亡率逐年上升，其中2型糖尿病占90%，早时相胰岛素分泌能力的损害为其发展的重要因素。米格列奈钙片是近年来上市的新型降糖药，临床试验表明，由卫材（中国）药业有限公司生产的米格列奈是迄今为止在疗效和安全性方面均优于其它的降糖药，新型速效促胰岛细胞分泌胰岛素的“餐时血糖调节剂”米格列奈钙片在全球同步上市临床应用。

米格列奈钙片防治糖尿病具有六大优势：

1、起效更快，持续时间更短：

体外实验证实，在葡萄糖存在的情况下，米格列奈能剂量依赖性地刺激大鼠离体胰腺条和离体灌注胰腺分泌胰岛素，在药物浓度达到100μmol/L时，胰腺条标本的胰岛素分泌量达到最大，为原分泌量的10倍以上，其药效依赖于外界葡萄糖的存在，在撤除D-葡萄糖后，其作用即随之消失。

经口服给予实验动物米格列奈(0.1-0.3mg/kg)后0.5-1小时内，动物血浆葡萄糖最大降低幅度可达40％-43％，药物作用在用药2小时后消失。在血糖下降的同时，还观察到血中胰岛素水平的升高，峰值出现在药后1-2小时，糖原水平未见变化。将1-10mg/kg的米格列奈和含10千卡/kg的流质饮食一并灌胃给予2型糖尿病大鼠，0.5-2小时后，实验大鼠的血糖呈剂量依赖性下降，作用持续约3-5小时。

由此可见，米格列奈作用主要集中于降低餐后血糖，血糖高时米格列奈可刺激胰岛素加速释放，分泌量比平时约增加50%，故其作用就像是“体外胰岛素”，只是在需要时提供。其Tmax为0.23～0.28小时，t1/2为1.19～1.24小时，与用药量无关，几乎为一衡定值，稍快于瑞格列奈及那格列奈。

因此，米格列奈只有在进餐时才会迅速而短暂地刺激胰腺分泌胰岛素，起效快，作用持续时间短。相比之下，传统的的口服降糖药则持续、过度刺激胰岛素分泌，特别是在两餐之间，常使患者感到饥饿，用磺酰脲类药物时甚至要鼓励患者在两餐之间服用点心，使过多的胰岛素有所代谢，这种额外的进食常使患者体重增加，加重胰岛素抵抗。

2、疗效更强，降糖效果显著

米格列奈体内体外都可以刺激双相胰岛素分泌，而且效果逆转迅速。研究人员利用轻度、中度和重度链脲素诱导的糖尿病大鼠模型比较了米格列奈、那格列奈和伏格列波糖对降低餐后血糖的效果，在餐前向试验动物给药米格列奈（0.1和3mg/kg）、那格列奈（25、50和100mg/kg）或伏格列波糖（0.03、0.1和0.3mg/kg），结果证明米格列奈的降糖效果最显著。

在轻度和中度动物模型中，米格列奈显著而且迅速降低了血糖水平和血糖AUC。在严重糖尿病模型中，也观察到了米格列奈抑制进食诱导的血糖水平升高的趋势。另有研究人员利用糖尿病狗模型比较了米格列奈和格列齐特的降糖效果和促胰岛素分泌作用，结果米格列奈降低血糖的效力较格列齐特更强，而且不象后者那样容易产生低血糖。

临床实验中，2型糖尿病病人在每日3餐前服用米格列奈5mg，为期1周，结果表明，米格列奈能明显降低用药者早餐后的血糖水平(从261mg/dL降至181mg/dL)，并对病人全天的血糖水平亦有改善作用(从3070mg•h/dL改变为2464mg•h/dL)，未见明显的不良作用（如血糖过低等）发生。

日本研究者的临床研究证实，口服米格列奈联合每日一次基础胰岛素注射，其疗效与每日注射4次的胰岛素强化治疗效果相当，尤其是在年龄偏低、体重偏高、体重指数偏大的人群中，对其同时降低空腹及餐后血糖的短期作用效果明显。1年后，他们又对口服米格列奈联合每日一次基础胰岛素治疗的长期降血糖及降糖化血红蛋白效应进行了相关研究，得到了相同的结论。

3、高选择性，保护胰岛细胞：

体外实验表明，米格列奈能刺激离体仓鼠胰岛标本（包括胰β细胞瘤HIT－T15细胞系和葡萄糖应答的胰β细胞瘤MIN6细胞系）分泌胰岛素，且在10nmol/L-10μmol/L的浓度范围内呈剂量依赖性。米格列奈能与磺酰脲受体较好结合，其促进HIT-T15细胞分泌胰岛素的作用大约是那格列奈的100倍；且对不同组织器官中的受体有不同的亲和力。如其能有效取代3H-格列本脲与HIT-T15细胞微粒体中的磺酰脲受体结合（Ki=12.6nmol/L），解离常数（Kd）和最大结合力（Bmax）分别为（0.37±0.03）nmol/L和（2.1±0.20）pmol/mg蛋白；在MIN6细胞系中，米格列奈取代3H-格列本脲的Kd和Bmax分别是0.61nmol/L和8.70pmol/mg蛋白；而与大鼠心肌细胞微粒体上的磺酰脲受体的亲和力则较低（Ki为53.1μmol/L）。米格列奈更高的受体选择性，使得其对受损胰岛细胞保护作用更强，发挥药理作用的血糖范围更宽。

4、给药灵活，便利日常生活：

米格列奈每次餐前只需服用一片，少进一餐则少服一剂，多加一餐则多服一剂，这种灵活的给药方式对于经常出差、旅游、赴宴等生活饮食不规律的患者来讲不必严格遵守就餐时间，十分方便。国外对2500多例患者使用后的跟踪调查表明，患者对米格列奈给药的灵活性非常满意，有77％的患者感到能推迟或少吃一餐正是减轻了负担，95％以上的患者选择要继续服用此类降糖药。

5、安全性高，耐受程度更好：

据国内外文献报道，目前临床研究中服用米格列奈后有关不良事件的报道极少。与磺酰脲类药物的对比研究表明，服用米格列奈低血糖的发生率约低50％，发生低血糖的时间也不同：格列本脲发生低血糖多在午夜以后，夜间低血糖症由于患者不能及时察觉，更加危险；而米格列奈低血糖发生率低，且主要发生在白天，另外长期使用米格列奈也不会产生因药物蓄积而致的药源性低血糖。与双胍类及噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂相比，米格列奈不引起肝肾损害，老年糖尿病患者及轻度肝肾功能不全的患者也可以放心使用。另外使用米格列奈不增加患者体重，这一点也与磺酰脲类促胰岛素分泌剂不同。

在王广宇等的临床试验中，米格列奈组报告不良反应为2例次，其中轻度胃肠道不适1例，轻度恶心1例，均未间断治疗，而后缓解。另有研究表明，米格列奈的不良反应发生率与空白对照相一致，因不良反应中断治疗者仅0.3％。由此可见，米格列奈的耐受性好，患者的依从性高。

6、其他：

近年来尚有报道指出，米格列奈降低餐后血糖的同时，还具有降低餐后氧化应激和餐后炎症因子的作用。先前的研究已经表明，氧化应激和炎症反应在糖尿病并发症的发病机制中起着重要作用，且已经证实糖尿病患者餐后氧化应激和炎症反应呈现高水平。研究者通过对40例2型糖尿病患者进行40mg米格列奈治疗及安慰剂治疗相对照，测定每人的血浆硝基酪氨酸、丙二酰二醛、氧化型低密度脂蛋白、总抗氧化基团、白介素6、白介素18、肿瘤坏死因子α、血糖和胰岛素等指标。结果发现米格列奈治疗组与安慰剂组相比，除了迅速刺激胰岛素分泌、降低餐后血糖之外，无论血硝基酪氨酸、丙二酰二醛、氧化型低密度脂蛋白都有显著的降低，且米格列奈对血浆内总的抗氧化基团具有保护作用。

米格列奈是继瑞格列奈、那格列奈后的第3个新型苯甲酸衍生物类降糖药，由于降糖具有速效、强效、短效的特点，以及受体特异性高、给药灵活方便、安全性高、耐受性好等独特优势，可作为早期及轻、中度2型糖尿病患者一线治疗的重要降糖药。目前，米格列奈钙片(快如妥)已在我国正式上市，用于改善2型糖尿病患者餐后高血糖。

米格列奈钙片的上市，给广大顽固性餐后高血糖患者提供了更安全有效的选择，是有效平稳控制血糖的新型有效武器