大肠癌“化疗”经过近一个世纪的发展，围绕着“如何提高治疗效果”，即“延长患者生存期、提高患者生活质量”的目标，无论是化疗药物、化疗方案还是化疗方式均取得进展，成为直肠癌治疗策略中一个重要环节。大肠癌的化疗药物主要包括了以下几种：

大肠癌常用化疗药物：

一、5-氟尿嘧啶(5-Fu)，5-Fu能模拟正常的代谢物质，与人体内代谢物质发生特异性拮抗作用。用药途径有口服、单次静脉推注、持续灌注等，但静滴化疗比口服化疗效果更佳，使患者具有更高的反应率和更长的生存期。

二、甲酰四氢叶酸(Lv)，LV作为5-Fu的生化调节剂，本身对肿瘤并无作用，但与5-Fu结合使用时，可促使5-Fu的活性代谢物与胸苷酸合成酶(TS)稳定结合，从而大大提高5-Fu的疗效。这种两者联合用药时大肠癌常用化疗的基础用药。

三、羟基喜树碱(HCPT)，HCPT可抑制DNA复制，导致肿瘤细胞坏死。大量的临床证明，将其与与5-Fu连用，可提高效率。

四、铂类抗肿瘤药，以DNA为作用靶点，通过产生烷化结合物而作用于DNA，形成链内和链间交联，阻断其肿瘤细胞的复制与转录。

五、分子靶向治疗药物，它具有较好的分子选择性，能高效并选择性的杀伤肿瘤细胞，并减少对正常组织的损伤。

各种药物以及药物剂量的选择应根据大肠癌病理类型，药物的作用、机理和在细胞增殖周期中的作用部位、主要毒性及病人的体质状况来决定，诸多大肠癌常用药物可协同使用，效果更佳。