英文药名：AZILECT(RASAGILINE MESYLATE Tablet) 中文药名：雷沙吉兰片（雷萨吉兰） 药品介绍 Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.昨天宣布FDA批准了AZILECT(雷沙吉兰片)减少药品和食品限制的修订说明。 此更新是根据推荐剂量的AZILECT1毫克和0.5毫克的临床数据，作用机制被证实是一种选择性的 MAO-B(单胺氧化酶-B)抑制剂。 　　 新批准的说明表现出减少了与AZILECT配伍禁忌的一些药物，包括很多非处方咳嗽/感冒药。此外，病人服用AZILECT无需饮食限制日常标准的胳胺酸摄入，胳胺酸是一种氨基酸，存在某些食品和饮料中，例如风干和发酵肉类，奶酪，豆制品中含量最多。 然而，由于部分患者可能对日常酪胺酸摄入标准（例如150毫克）有非常高的敏感性，这些患者应避免使用MAO抑制剂进行治疗。 单一治疗：在一项随机、对照试验中发现，帕金森病早期使用雷沙吉兰可以减少其功能衰退，提高生活质量，并认为该药在PD早期阶段使用甚至还可减缓PD的进展。该项双盲、平行临床研究在美国北部地区的32个地方进行，404名不需要多巴胺激动剂治疗的早期PD患者使用雷沙吉兰(1或2mg/d，1年)或安慰剂(6个月，然后再转为2mg/d的雷沙吉继续服用6个月)。 1年时的有效性分析纳入了371例，服用2mg/d雷沙吉兰1年的患者在帕金森氏病综合评分量表(UPDRS)平均分上的增加显著低于先使用安慰剂再使用2mg/d雷沙吉兰的患者。与1mg/d组比较，2mg/d平均UPDRS分更低。尽管雷沙吉兰改善症状的作用与其它抗帕金森病药相似，但前者的副作用(包括失眠、恶心和幻觉)更少。由于安慰剂组(只使用雷沙吉兰6个月)的患者未获得与使用雷沙吉兰1年组患者同样的改善作用，所以，该药可能具有保护神经的作用。实验室动物模型中也有确实证据表明该药能避免神经细胞因PD引起的细胞凋亡。 药品英文名 Rasagiline 药品别名 甲磺酸雷沙吉兰、Rasagiline Mesilate 药理作用 本药为不可逆性、选择性单胺氧化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。 药动学 本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约30分钟，生物利用度约36%，蛋白结合率为60%～70%。在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6～2小时。 适应证 用于治疗帕金森病，可单用或作为左旋多巴的辅助用药(国外资料)。 禁忌证 1.重度肝功能不全患者(国外资料)。 2.中度肝功能不全患者避免使用(国外资料)。 注意事项 1.不同于非选择性单胺氧化酶抑制药(MAOIs)，如苯乙肼等，本药不需限制酪胺性食物。 2.慎用：轻度肝功能不全患者(国外资料)。 3.药物对妊娠的影响：尚不明确。 4.药物对哺乳的影响：尚不明确。 不良反应 1.心血管系统：可见心绞痛，少见脑血管意外和心肌梗死。 2.中枢神经系统：可见头痛、眩晕、抑郁。 3.呼吸系统：可见鼻炎。 4.肌肉骨骼系统：可见颈痛、关节痛、关节炎。 5.泌尿生殖系统：可见尿急。 6.胃肠道：可见消化不良、食欲缺乏。 7.血液：可见白细胞减少。 8.皮肤：可见皮疹、黑色素瘤。 9.眼：可见结膜炎。 10.其他：可见流感样综合征。 用法用量 成人常规剂量：口服给药：一次1.56mg(以雷沙吉兰计1mg)，一日1次。 药物相应作用 1.CYP 1A2的强抑制药可升高本药的血药浓度，合用时应慎重。 2.与其他MAOIs同用，有发生非选择性MAO抑制的危险，可能导致血压升高。 3.与恩他卡朋合用，本药的清除率增加28%。 4.其余参见司来吉兰。 5.吸烟可诱导肝酶代谢，可能降低本药的血药浓度。 Important Information about AZILECT AZILECT Dosing Who should not take AZILECT Possible drug interactions while taking AZILECT Potential side effects of AZILECT AZILECT Dosing Is Convenient AZILECT has been shown to work for patients when taken alone for symptom relief in early-stage Parkinson’s disease or taken with carbidopa/levodopa and other Parkinson’s disease medications when more relief is needed. Here's how to take AZILECT: Take one pill just once daily – whether you're new to Parkinson’s disease therapy or have been taking other Parkinson’s disease medications for years. AZILECT can be taken with or without food. If you miss a dose, don't double up, just take your next dose as scheduled. [Back to Top] You Should NOT Take AZILECT: Patients should not take AZILECT if they are taking meperidine as it could result in a serious reaction such as coma or death. Also, patients should not take AZILECT with tramadol, methadone, propoxyphene, dextromethorphan, St. John's wort, or cyclobenzaprine. Patients also should not take AZILECT with other monoamine oxidase inhibitors (MAOIs). Possible Prescription Drug Interactions While Taking AZILECT Patients should inform their physician if they are taking, or planning to take, any prescription or over-the-counter drugs, especially antidepressants and ciprofloxacin. If patients have moderate to severe liver disease, they should not take AZILECT. Patients should not exceed a dose of 1 mg per day of AZILECT in order to prevent a possibly dangerous increase in blood pressure. All PD patients should be monitored for melanoma (skin cancer) on a regular basis. Potential AZILECT Side Effects Side effects seen with AZILECT alone are flu syndrome, joint pain, depression, and indigestion; and when taken with levodopa are uncontrolled movements (dyskinesia), accidental injury, weight loss, low blood pressure when standing, vomiting, anorexia, joint pain, abdominal pain, nausea, constipation, dry mouth, rash, abnormal dreams, and fall. 附件： 20095604133837.pdf ----------------------------------------------------------- 注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！ ----------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: AZILECT 1mg/Tablet 30Tablets/bottle 原产地英文药品名: RASAGILINE MESYLATE 中文参考商品译名: 阿齐莱 1毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 甲磺酸雷沙吉兰 曾用名: 雷萨吉兰，雷沙吉林 生产厂家中文参考译名: 以色列梯瓦制药工业公司 生产厂家英文名: Teva Pharmaceutical Industries Ltd ----------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: AZILECT 0.5mg/Tablet 30Tablets/bottle 原产地英文药品名: RASAGILINE MESYLATE 中文参考商品译名: 阿齐莱 0.5毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 甲磺酸雷沙吉兰 曾用名: 雷萨吉兰，雷沙吉林 生产厂家中文参考译名: 以色列梯瓦制药工业公司 生产厂家英文名: Teva Pharmaceutical Industries Ltd ----------------------------------------------------------- 产地国家: 意大利 原产地英文商品名: AZILECT 1mg/Tablet 28Tablets/bottle 原产地英文药品名: RASAGILINE MESYLATE 中文参考商品译名: 阿齐莱 1毫克/片 28片/瓶 中文参考药品译名: 甲磺酸雷沙吉兰 曾用名: 雷萨吉兰，雷沙吉林 生产厂家中文参考译名: LUNDBECK ITALIA SpA 生产厂家英文名: LUNDBECK ITALIA SpA ----------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: AZILECT 1mg/Tablet 30Tablets/bottle 原产地英文药品名: RASAGILINE MESYLATE 中文参考商品译名: 阿齐莱 1毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 甲磺酸雷沙吉兰 曾用名: 雷萨吉兰，雷沙吉林 生产厂家中文参考译名: 以色列梯瓦制药工业公司 生产厂家英文名: Teva Pharmaceutical Industries Ltd 该药品相关信息网址1: http://www.azilect.eu/