英文药名:PERGOLIDE(Pergolide Mesilate Tablets)
中文药名:培高利特片(甲磺酸培高利特)
日文药名:ペルゴリド錠
生产厂家:泽井药业有限公司 商標名 PERGOLIDE 一般名 ペルゴリドメシル酸塩(Pergolide Mesilate) 化学名 (-)-8β-[(Methylthio)methyl]-6-propylergoline monomethanesulfonate 分子式 C19H26N2S・CH4O3S 分子量 410.59 融点 約259℃(分解) 構造式
性状 甲磺酸培高利特是一种白色至淡黄白色结晶或结晶性粉末。 N,微溶于稍N-二甲基甲酰胺或甲醇,微溶于水或乙醇(99.5),并在乙醚中几乎不溶。 0.01摩尔/ L的盐酸试剂/甲醇混合物(1:1),以微溶。 操作注意事项 稳定性试验 使用这些(40℃75%RH,6个月)的结果PTP包装(PTP铝板枕式包装(干燥剂))加速测试,估计是在正常的市场流通3年稳定是。 薬効薬理 甲磺酸培高利特是麦角生物碱衍生物,黑质-通过直接作用于D1受体不是多巴胺只有D2受体纹状体系统表达抗帕金森病的效果。 适应症 帕金森氏病 用法用量 左旋多巴制剂组合。 通常情况下,一旦术后第2天马上为50μg1日给予晚餐培高利特。此后,管理作为一个150微克的每日剂量每2至3天,由50μg的每日剂量,在第一个周末予增加。 第二周开始从300微克的每日剂量是每两至三天增加了150微克的每日剂量。第二个周末,我被给予作为600μg每日剂量。立即早餐和晚餐每日剂量为100μg后,如果超过一个每日剂量为150微克口服分为每餐后。 第三周从每日剂量750μg开始,则在考虑的疗效和安全性之后增加,以确定(1号750〜1250μg标)的维持剂量。 此外,列于上述剂量的剂量的增加速率可以根据相关联的症状,年龄等调整。 包装规格 50μg PTP:100片(10片×10)
250μg PTP:100片(10片×10)
*制造商 泽井药业有限公司 完整处方资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1169008F1069_2_03/ Generic Name: pergolide Brand Name: Permax Biological Activity of Pergolide mesylate Pergolide Mesylate is an antiparkinsonian agent which functions as a dopaminergic agonist. Pergolide mesylate (trade name Permax) is an ergoline-based dopamine receptor agonist used in some countries for the treatment of Parkinson's disease. Pergolide mesylate functions as an agonist at the dopamine D2, D1 and serotonin 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, and 5-HT2C receptors. It may possess agonist activity at other dopamine receptor subtypes as well, similar to cabergoline . Pergolide mesylate decreases plasma prolactin concentrations . The weak agonist activity of pergolide at D1 receptors somewhat alters its clinical and side effect profile in the treatment of Parkinson's disease. The drug is in decreasing use, as it is reported to be associated with a form of heart disease called cardiac fibrosis. The use of pergolide or cabergoline is associated with a significantly increased risk of newly diagnosed cardiac-valve regurgitation .
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