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甲磺酸萘莫司他（Nafamostat Mesilate）

2012-04-22 12:40:10 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：153 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 萘莫司他Nafamostat 通用名：甲磺酸萘莫司他英文名：Nafamostat Mesilate汉语拼音：Jiahuangsuan Naimosita中文别名：萘莫司他、甲磺酸萘莫司他英文别名： Nafamostat Mesilate、Nafamstat 【 ...

关键字：甲磺酸萘莫司他（Nafamostat Mesilate）

萘莫司他（Nafamostat），商品名甲磺酸萘莫司他。本品为合成的蛋白酶抑制剂，对胰蛋白酶、血纤维蛋白酶、纤维蛋白酶、激肽释放酶（血管舒缓素）及补体系统经典途径的C1r、C1S等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用，对磷酯酶A2也有抑制作用，体外对与a2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用，还可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶活性，对胰蛋白酶、肠激酶及内毒素经胰管逆行注入引起的各种实验性胰腺炎，均可降低其死亡率。本品还有改善激肽释放酶激活引起的激肽原总量减少。用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化，胰管造影后的急性胰腺炎、外伤性胰腺炎、手术后急性胰腺炎等症状的改善。

萘莫司他Nafamostat

通用名：甲磺酸萘莫司他
英文名：Nafamostat Mesilate
汉语拼音：Jiahuangsuan Naimosita
中文别名：萘莫司他、甲磺酸萘莫司他
英文别名： Nafamostat Mesilate、Nafamstat
【药理药动】
本品为合成的蛋白酶抑制药。
(1)酶抑制作用：本品对胰蛋白酶、激肽释放酶(血管舒缓素)、血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶以及补体系统经典途径的C1r、C1s等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用，对磷脂酶A2也有抑制作用。体外对与α2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶，如同对游离型胰蛋白酶一样，也有抑制作用。
(2)对实验性急性胰腺炎的作用：大鼠和兔静脉滴注本品，对胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注入而引起的各种实验性胰腺炎，均可降低死亡率，并可抑制大鼠和兔由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶活性。
(3)对激肽释放酶-激肽系统的作用：大鼠静注本品后，所采取的血浆中由玻璃粉引起的激肽生成受到抑制。胰腺炎患者给予本品，可改善激肽释放酶激活引起的激肽原总量减少。
(4)对血液凝固与纤维蛋白溶解系统的作用：本品静脉给药，可使兔被激活的部分凝血致活酶(凝血激酶)时间以及尿激酶激活的纤维蛋白块溶解时间延长。
(5)对补体系统的作用：对于静注溶血素引起的全身性福斯曼嗜异性休克的豚鼠，静注、口服本品均能延长生命。
【药动学】
(1)血药浓度：健康男子在90分钟内静脉滴注本品10mg、20mg和40mg，开始滴注后60～90分钟血中原形药物浓度达到峰值，分别为16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。本品从血中消失迅速，给药结束后1小时均下降至5ng/ml以下。
(2)排泄：健康男子静脉滴注本品20mg和40mg，24小时后尿中排泄率分别为27.1％和30.2％。
(3)分布：大鼠静注碳-14标记的本品1mg/kg后，原形药物浓度依次为肾＞肝＞肺＞胰，均大于血药浓度。给药后4小时仅肝中可检出本品。分娩后约14日给授乳大鼠静脉注射碳-14标记的本品1mg/kg，乳汁中最高浓度在0.95nmol／ml以下。
(4)代谢：本品在血及肝中水解成酚及酸与葡萄糖醛酸结合。
【适应症】
适用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化、手术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与外伤性胰腺炎等急性症状的改善。
【用法用量】
静滴：每次10mg溶于5％葡萄糖注射液500ml，静滴2小时，一日1～2次。根据病情适当增减。
[制剂与规格]注射剂：每瓶含本品10mg，白色冻干粉末。
【不良反应】
646例中19例(2.9％)出现不良反应21人次。
未见严重的不良反应。偶见皮疹、红斑、瘙痒感等过敏症状(1.7％，出现时应停药)、GOT及GPT上升(0.5％)、腹泻(0.3％)、注射部位发红、静脉炎、白细胞减少、血小板增加、胸部不适、头重等。
【禁忌症】
禁用于对本品有过敏史者。孕妇及小儿用药的安全性尚未确定，使用本品时应避免授乳。