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甲磺酸萘莫司他注射剂BERABUI NJ(nafamostat mesilate)

2013-05-13 09:41:47  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:101  文字大小:【】【】【
简介: 部分中文萘莫司他处方资料(仅供参考)药品英文名 Nafamostat 药品别名 甲磺酸萘莫司他、FUT、Futhan、Nafamostat Mesilate 药物剂型 注射剂:10mg、100mg、50mg。药理作用 本药为合成的丝 ...

部分中文萘莫司他处方资料(仅供参考)
药品英文名
Nafamostat       
药品别名
甲磺酸萘莫司他、FUT、Futhan、Nafamostat Mesilate     
药物剂型
注射剂:10mg、100mg、50mg。
药理作用
本药为合成的丝氨酸蛋白水解酶抑制药,具有抗凝、抗纤维蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。
具体作用特点如下:
1.酶抑制作用:本药对胰蛋白酶、激肽释放酶(血管舒缓素)、血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶以及补体系统经典途径的CL-r、CL-s等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用;对磷脂酶A2也有抑制作用。体外对与α2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用。
2.对实验性急性胰腺炎的作用:大鼠和兔静脉滴注本药,对胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注入而引起的各种实验性胰腺炎,可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶的活性,并降低死亡率。
3.对激肽释放酶-激肽系统的作用:对胰腺炎患者给予本药,可改善由激肽释放酶激活引起的激肽原总量的减少。
4.对血液凝固与纤维蛋白溶解系统的作用:本药通过抑制纤维蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而产生抗凝作用。体外实验还发现,本药可抑制血小板聚集。动物实验中,本药静脉给药可使兔被激活的部分凝血活酶(凝血激酶)时间以及尿激酶激活的纤维蛋白块溶解时间延长。由于肝素有增加出血的危险性,故本药可作为肝素的替代物。
5.对补体系统的作用:对于静脉注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜异性休克的豚鼠,口服及静脉注射本药均能延长其生命。
药动学
健康男子在90min内静脉滴注本药10mg、20mg和40mg,60~90min内血药浓度达峰值,分别为16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。在各组织中分布的药物浓度由高至低依次为肾、肝脏、肺及胰,均大于血药浓度。本药从血液中清除迅速,停药后1h血药浓度下降至5ng/ml以下,给药后4h仅从肝脏中可检出。药物主要在血和肝脏中代谢,由肾脏排泄。
适应证
1.用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化。
2.也用于血液透析、冠状动脉搭桥术、肝脏切除术时的抗凝,以及肾小球肾炎伴系统性红斑狼疮或混合型冷球蛋白血症(Cryoglobulimemia)。
禁忌证
对本药过敏者。
注意事项
1.本药粉针剂溶解后应立即使用。出现皮疹、红斑、瘙痒等过敏症状时,应停药。出现休克症状时应立即停药。
2.慎用:
(1)过敏体质者。
(2)有过敏史者。
(3)活动性出血(可因持续输注本药而增加出血的危险性)者。
(4)严重高血压(增加脑出血的危险性)患者(国外资料)。
(5)严重血小板减少症(增加出血的危险性)患者(国外资料)。
(6)高钾血症(使用本药可能加重高钾血症)患者(国外资料)。
(7)小儿。
3.药物对妊娠的影响:孕妇慎用本药。
4.药物对哺乳的影响:哺乳妇女慎用本药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测:应定期监测:
(1)血常规、血小板计数及血清钾。
(2)激活的部分凝血活酶时间(APTT)、活化全血凝固时间(ACT)、凝血因子Ⅱ时间(PT)、凝血酶-抗凝血酶复合物(TAT)、α2纤溶酶抑制物-纤溶酶复合物(PIC)、凝血因子Ⅰ和纤维蛋白降解产物(FDP)。
不良反应
未见严重的不良反应。主要不良反应有:
1.过敏反应:皮疹、红斑、瘙痒等(1.7%)。
2.消化系统:恶心、腹泻(0.3%)等胃肠道反应,也可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高(0.5%)。
3.血液:白细胞减少和血小板增加。
4.局部:注射部位红肿、疼痛较少见。
5其他:胸部不适、头痛等。国外不良反应参考:
1.血液:连续血液透析的患者使用本药抗凝时可引起出血(发生率为4%),但发生率明显低于使用肝素(67%)和低分子肝素者(29%)。也有引起嗜酸性粒细胞增多的报道,停药后即恢复正常。
2.中枢神经系统:罕见头痛和倦怠,但与本药的因果关系尚不明确。
3.代谢/内分泌系统:有引起高钾血症的报道。
4.胃肠道:畏食、恶心、呕吐罕见,与本药的因果关系尚不明确。
5.其他:有引起过敏反应的个案报道。
用法用量
1.成人常规剂量:静脉滴注:一次10mg,溶于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注2h,一日1~2次。根据病情适当增减剂量。
2.儿童常规剂量:体外循环:接受体外膜式氧合(Extracorporeal membrane oxygenation)的新生儿,可用本药(加小剂量肝素)降低血液并发症。平均剂量为每小时0.48mg/kg(剂量范围为每小时0.29~1.1mg/kg)。
药物相应作用
尚不明确。

注射用ベラブ10mg/注射用ベラブ50mg/注射用ベラブ100mg


商標名
BERABUINJ
一般名
ナファモスタットメシル酸塩(nafamostat mesilate:JAN)

化学名
6-amidino-2-naphthyl p-guanidinobenzoate dimethanesulfonate(6-アミジノ-2-ナフチル p-グアニジノペンゾアート 二メタンスルホン酸塩)

構造式

分子式

C19H17N5O2・2CH3SO3H

分子量

539.58

融点

約260℃(分解)

性状
本品は白色の結晶性の粉末でにおいはない。
本品はギ酸又はトリフルオロ酢酸に溶けやすく、水にやや溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド、エタノール(95)又はメタノールに溶けにくく、アセトン、クロロホルム又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

ゴム栓への針刺は、ゴム栓面に垂直に、ゆっくりと行うこと。斜めに刺すと、ゴム片(コア)が薬剤中に混入するおそれがある。

安定性試験3)
各製剤の最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、3年間)の結果、性状及び含量等は規格の範囲内であり、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999407D1149_1_07/
製造販売元
東菱薬品工業株式会社
------------------------------------------------
Buipel
Found in: Japan
Buipel is NOT known to be marketed in the USA. Buipel may be
available in the countries listed above.
Generic/rINN (Recommended International Nonproprietary Name)
Nafamostat
CAS registry number (Chemical Abstracts Service)81525-10-2
Chemical Name
Benzoic acid, 4-[(aminoiminomethyl)amino]-, 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester
Chemical Formula
C19-H17-N5-O2
Other Brand Names
Berabu
Buseron
Coahibitor
Famoset
Futhan
Mofsart
Nafan
Nafaston
Nafatat
Namostatt
Naotamin
Opsun
Pathron
Ronastat
Samet
Stream
--------------------------------------------------------------
注:以下产品不同规格不同价格,购买以咨询为准!
--------------------------------------------------------------
产地国家: 日本
原产地英文商品名:
BERABU(ベラブ) 100mg/vial 10vials/box
原产地英文药品名:
NAFAMOSTAT MESILATE
原产地英文化合物名称:
4-[(aminoiminomethyl)amino]-, 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester
中文参考商品译名:
BERABU(ベラブ) 100毫克/瓶 10瓶/盒
中文参考药品译名:
甲磺酸萘莫司他
生产厂家中文参考译名:
東菱薬品工業
生产厂家英文名:
tobishi pharm


--------------------------------------------------------------
产地国家: 日本
原产地英文商品名:
BERABU(ベラブ) 10mg/vial 10vials/box
原产地英文药品名:
NAFAMOSTAT MESILATE
原产地英文化合物名称:
4-[(aminoiminomethyl)amino]-, 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester
中文参考商品译名:
BERABU(ベラブ) 10毫克/瓶 10瓶/盒
中文参考药品译名:
甲磺酸萘莫司他
生产厂家中文参考译名:
東菱薬品工業
生产厂家英文名:
tobishi pharm


--------------------------------------------------------------
产地国家: 日本
原产地英文商品名:
BERABU(ベラブ) 50mg/vial 10vials/box
原产地英文药品名:
NAFAMOSTAT MESILATE
原产地英文化合物名称:
4-[(aminoiminomethyl)amino]-, 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester
中文参考商品译名:
BERABU(ベラブ) 50毫克/瓶 10瓶/盒
中文参考药品译名:
甲磺酸萘莫司他
生产厂家中文参考译名:
東菱薬品工業
生产厂家英文名:
tobishi pharm

责任编辑:admin


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