通 用 名：雷贝拉唑钠肠溶片
商 品 名：波利特®
英 文 名： Sodium Rabeprazole Enteric-coated Tablets 汉语拼音：Leibeilazuona Changrong Pian
本品主要成份为：雷贝拉唑钠，
其化学名为： 2-{[4-(3-甲氧基丙氧 基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠 其结构式为：

此主题相关图片如下： 分子式：C18H20N3O3SNa 分子量：381.43    

【性状】 本品为淡黄色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。    

【药理毒理】 一、药理作用 1.H+、K+ -ATP酶抑制作用 对于从猪胃粘膜制取的 H+、K+ -ATP酶，本药显示很强的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)对于从家兔摘出的胃腺标本，本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌，本药均呈现强大的抑制作用。 本药对于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢复比其它质子泵抑制剂快，血中胃泌素的升高也不显著。 3.抗溃疡作用 对于用大鼠的各种实验性溃疡及实验性胃粘膜病变(寒冷束缚应激性反应、水浸束缚应激性反应、幽门结扎、半胱胺及盐酸-乙醇刺激)，本药均显示很强的抗溃疡作用及胃粘膜病变改善作用。    
二、毒理研究 　　    
1.致突变研究结果不一致，小鼠淋巴瘤细胞学检测阳性，但体内微核实验和体内体外DNA修复实验却阴性。 　　    
2.致癌性实验未发现本品对人体有危险。 　　    
3.在动物实验中(大鼠经口400mg/kg，家兔静注30mg/kg)，见有胎儿毒性(大鼠骨化延迟，家兔体重低下，骨化延迟)。 三、临床疗效 在胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和吻合口溃疡患者中所进行的开放性和双盲对照的临床研究表明，雷贝拉唑钠片有良好的疗效。具体结果如下表： 疾病 内镜治愈率 胃溃疡 95.2% (401/421) 十二指肠溃疡 98.1% (364/371) 反流性食管炎 90.9% (50/55) 吻合口溃疡 83.3% (10/12) 雷贝拉唑钠片对2位卓-艾氏综合征患者的改善率为100%。临床药理研究表明，20mg雷贝拉唑钠升高胃内pH好于10mg，治疗难治性溃疡可用雷贝拉唑钠片20mg每天一次。另外，雷贝拉唑钠片治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的疗效是通过双盲试验确定的。 1.血药浓度 对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时，在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外，在空腹时和饭后服药时，各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比，饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时，吸收存在着个体差异。 此主题相关图片如下： 饭后及空腹时服用雷贝拉唑钠20mg时的血浆中药物浓度 饮食影响试验时的药代动力学参数 此主题相关图片如下： 此外，健康成年男子在空腹情况下单次口服10mg、20mg时的药代动力学参数如下所示。 此主题相关图片如下： 健康成年男子单次口服时血浆中雷贝拉唑钠的药代动力学参数 2.尿中排泄 6名健康成年男子口服本药20mg，在给药后72小时之内尿中未检出原型药物，代谢产物羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄约占给药量的30%。    

【适应症】 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征    

【用法用量】 通常，成人每日口服 1 次雷贝拉唑钠计10mg，根据病情也可每日口服 1 次 20mg。在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的疗程为8周、十二指肠溃疡的疗程为6周。    

【不良反应】 据报告，在日本总病例1,244例中，有22例(1.77%)出现了不良反应。 此外，据报告有82例(6.59%)的临床检查值出现异常(至获审批时)。 1.严重的不良反应 (1)休克：有报告指出，类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会引起过敏反应或休克。因此，当见有异常状况时，应终止用药，并采取适当的处置。 (2)全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症：有全血细胞减少(概率不明)、血小板减少(0.1～5%不满)、粒细胞缺乏症(概率不明)出现，一旦确认，应终止服用，给予适当处置。另外，类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)有溶血性贫血的报告。 　　(3)肝功能障碍：因为有肝功能障碍(0.1～5%不满)、黄疸(概率不明)的情况，所以一旦确认，应终止服用，给予适当处置。 2.严重的不良反应(国外病例) 视力障碍：在国外有使用类似药物(奥美拉唑)而引起视力障碍的报告。 3.其它不良反应 0.1% ～ 5%以下 0.1% 以下 发生率不明 过敏症 注1) 皮疹、荨麻疹 瘙痒感 血液 注2) 红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少 贫血 肝脏 注3) GOT、GPT、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素升高 循环系统 心悸 消化系统 便秘、腹泻、腹胀感 恶心、下腹部痛、消化不良 精神神经 系统 注4) 头痛 眩晕、困倦、四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚 妄想、昏睡、识辨力丧失 其它 浮肿、总胆固醇·中性脂肪·BUN升高、蛋白尿 倦怠感、发热 视力模糊、眼花 注 1)：如出现此类症状，应终止用药。 注 2)：用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时，应采取终止用药并适当的处置。 注 3)：用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时， 应采取终止用药并适当的处置。 注 4)：肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚、妄想、昏睡、识辨力丧失的报告。此外据报告，在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、嗜睡。   

【禁忌】 对雷贝拉唑钠、苯并咪唑代谢产物或辅料过敏者。    

【注意事项】 患者在治疗期间应注意观察，累积剂量尽可能保持在疾病治疗所要求的最低剂量。 雷贝拉唑钠治疗胃或食管疾病前，应排除胃或食管恶性病变的可能性。 长期治疗的患者(尤其是治疗超过一年的)应定期监测。 患者应注意波利特片不能咀嚼或压碎，应整片吞服。 有药物过敏史的患者慎用本品，另外，有肝硬化患者服药后出现精神神经系统不良反应的报告，因此肝功能损伤患者用药时应慎重。    

【孕妇及哺乳期妇女用药】 由于尚无严格控制的妊娠妇女方面的临床研究和使用经验，因此，只有当治疗益处超过对胎儿的可能危险性时才可使用。 尚不知雷贝拉唑钠能否被分泌入人乳汁(动物实验中观察到本药向乳汁中分泌)，目前也无哺乳妇女方面的研究，因此，雷贝拉唑钠不应处方给哺乳妇女。如果雷贝拉唑钠的治疗是必不可少的，哺乳则应停止。    

【儿童用药】 不推荐用于儿童，没有使用经验。    

【老年患者用药】 雷贝拉唑钠的消除在老年人群中有点下降。与年轻健康志愿者相比，每天20mg雷贝拉唑钠，连续作用7天后，AUC大约为二倍，Cmax增加60%，t1/2增加30%。但没有蓄积的证据。    

【药物相互作用】 雷贝拉唑钠通过肝脏细胞色素P450(CYP450)代谢。健康人群的研究表明，雷贝拉唑钠与通过细胞色素P450(CYP450)代谢的华法令、苯妥英、茶碱或安定没有明显的临床相互作用。 由于雷贝拉唑钠强烈和持久地抑制胃酸分泌，可影响依赖pH吸收的药物(33%降低酮康唑和22%升高地高辛水平)。因此，当患者同时使用波利特与这些药物时，可能需要监测以确定是否需要调整剂量。 在临床研究中，制酸剂曾与波利特合用。在特别的为确立药物作用而设计的研究中，与液状制酸剂无相互作用。 与食物无相互作用。 体外人体肝细胞线粒体的研究显示，雷贝拉唑钠可通过CYP450的同功酶CYP2C19和CYP3A4。在这些研究中，达到期望人体血浆浓度的雷贝拉唑钠既不诱导也不抑制CYP3A4。虽然体外研究不能总是预测活体状况，但这些结果仍可说明雷贝拉唑钠与环孢菌素之间没有相互作用。 
【商品名称】波利特   
【通用名称】雷贝拉唑钠肠溶片    
【成份】雷贝拉唑钠。化学名称：2-{[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。   
【性状】本品为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。   
【适应症】本品适用于以下治疗：1.活动性十二指肠溃疡；2.良性活动性胃溃疡；3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征（GORD）；4.与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡；5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。   
【用法和用量】
本品不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。
1.成年人/老年患者的用药
A.活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者：20mg（2片）,1次/日,晨服。大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续用药4周才能达痊愈。一些十二指肠溃疡患者对晨服10mg（1片）片剂,1次/日的治疗量即有反应。大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。但有9%的患者还需继续用药六周才可达痊愈。
B．侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征（GORD）患者：20mg（2片）,1次/日,疗程为4～8周。
C．胃-食管返流征的长期治疗方案（GORD）的维持治疗：疗程为12个月,维持治疗量为10mg（1片）或20mg（2片）,1次/日。一些患者对10mg（1片）/日的维持治疗量即有反应。D．幽门螺旋杆菌的根治性治疗：与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。本品应在早晨、餐前服用,尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响,但此种给药方式更有利于治疗的进行。
2.肝肾功能不全患者的用药：肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。但在对有严重的肝功能不全患者用药时,应参见“不良反应及注意事项”。   
【不良反应】
据国外文献报道：
1.严重副作用：
(1)休克：有报道本品有发生过敏、休克的副作用,因此若发现异常应立即停止服用,并进行妥善处理。
(2)血液：本品罕见引起各类血细胞减少,血小板降低,粒细胞缺乏,溶血性贫血等。但偶可引起粒细胞减少,贫血等,发现异常,立即停止服用,并进行治疗。
(3)视力障碍：国外服用本药,有发现视力障碍的报告。
2.最常见的不良反应为头痛、腹泻和恶心。其它的不良反应有鼻炎、腹痛、虚弱、胃肠胀气、咽炎、呕吐、非特异性的疼痛或背痛、头晕、流感症状、感染性咳嗽、便秘和失眠。
3.不良反应有瘙痒、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神经过度敏感、嗜睡、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、嗳气、腿部抽搐、尿道感染、关节炎和发热、四肢无力、感觉麻木、握力下降、步履不稳、疲倦感。
4.少见的不良反应应有：厌食、胃炎、体重增加、抑郁、瘙痒症、视觉/嗅觉功能障碍、口炎、发汗和白细胞增多症。
5.2%的患者出现肝酶的升高,如ALT、AST、AI—P、γ—GTP、LDH总胆红素上升。
6.有报道出现大疱疹或其他皮肤反应包括红斑。当出现皮肤病损时应立即停药。   
【禁忌】
1.对雷贝拉唑钠,苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用。
2.孕妇和哺乳期妇女禁用。   
【注意事项】
1.用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或食道癌。因此在用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中,未见到明显与药物相关的安全问题,但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时,医生建议要特别注意。
2.服用本品时,应定期进行血液检查及血液生化学（如肝酶检查）,发现异常,即停止用药,并进行及时处理。
3.肝功能损伤的患者慎用。   
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。   
【儿童用药】对儿童的安全性尚未确定（没有使用经验）。   
【老年患者用药】 本药主要通过肝脏代谢,一般高龄者功能低下,会产生副作用,如发生严重副作用时,要暂停用药。   
【药物过量】 无已知的特效的解毒剂。雷贝拉唑钠可广泛与蛋白结合,因此,不易透析。应该根据症状治疗。  

1.雷贝拉唑钠肠溶片 (国药准字H20090091 卫材(中国)药业有限公司 86901693000080)
       
       
2.雷贝拉唑钠肠溶片 (国药准字H20090090 卫材(中国)药业有限公司 86901693000073)
       
       
3.雷贝拉唑钠肠溶片 (国药准字H20080683 山东新华制药股份有限公司 86904187003376)
       
       
4.雷贝拉唑钠肠溶片 (国药准字H20080125 中国预防医学科学院流行病学微生物学研究所晋城海斯药业有限公司 86902856001272)
       
       
5.雷贝拉唑钠肠溶胶囊 (国药准字H20061220 江苏济川制药有限公司 86901453001548)
       
       
6.雷贝拉唑钠肠溶胶囊 (国药准字H20052317 丽珠集团丽珠制药厂 86900453001701)
       
       
7.雷贝拉唑钠肠溶片 (国药准字H20052136 江苏豪森药业股份有限公司 86901444000208)
       
       
8.雷贝拉唑钠肠溶片 (国药准字H20050227 珠海润都民彤制药有限公司 86900601000334)
       
       
9.雷贝拉唑钠肠溶胶囊 (国药准字H20050228 珠海润都民彤制药有限公司 86900601000358)
       
       
10.雷贝拉唑钠肠溶胶囊 (国药准字H20041057 丽珠集团丽珠制药厂 86900453001695)
       
       
11.雷贝拉唑钠肠溶胶囊 (国药准字H20040916 江苏济川制药有限公司 86901453001524)
       
       
12.雷贝拉唑钠肠溶片 (国药准字H20040715 四川迪康科技药业股份有限公司成都迪康制药公司 86902135000354)
       
       
13.雷贝拉唑钠肠溶片 (国药准字H20031292 上海信谊药厂有限公司 86900818002596)
       
       
14.雷贝拉唑钠肠溶片 (国药准字H20020330 江苏豪森药业股份有限公司（原名：连云港豪森制药有限公司） 86901444000215)