英文药名: Lotemax Ophthalmic drops (Loteprednol)

中文药名: 洛替泼诺眼液

【药理作用】
本品在眼睛局部给予后,迅速穿透角膜进入前房,转化成为它失活的代谢产物.因此本品不象其他皮质类固醇类药物那样,它的全身毒性很低,而有较强的局部抗炎作用.本品对丁香油引起的家兔角膜炎已被证明具有明显的抗炎活性,用1%的本品可减轻角膜白细胞浸润40.1±4.9%.本品因为能与眼内的糖皮质激素受体结合,故可容易地穿透角膜.它的作用强度大于地塞米松1.5倍.本品眼内的抗炎作用,对用脂多糖或弗氏佐剂造成眼色素层炎的两只家兔模型,用本品其抗炎作用虽然比氟美松弱一点,但能有效的减轻炎症.对另一个慢性眼色素层炎的模型,本品的效果与氟美松一样.另一项实验,在家兔的角膜上施行切开,发现本品对创伤愈合有促进作用. 其抗炎症和抗过敏作用至少与地塞米松一样有效并且形成的疤痕最轻.

【药代动力学】
本品局部应用于家兔眼中,可发现本品和它的代谢产物在结膜,角膜,房水和虹膜睫状体中,然而,本品在血浆中是未被变化的原形药物,浓度最高是在结膜和角膜中,然而,在角膜中代谢物的浓度超过了未变化的原形药物浓度.这意味着角膜是本品代谢生物转化的重要场所. 给犬静注本品5,终末半衰期为2.8小时;分布容量为3.71/;总清除率为0.91/(.虹).在静注给药后无原形药物出现在尿中. 而口服后,只有本品的代谢产物,发现在血浆中.这反应了本品的高首过代谢.在体外血浆结合大于90%.给大鼠服标记的本品和它的代谢产物浓度最高在肝脏和肾脏, 在肺,脑和心脏最低.

【适应症】
季节性,过敏性结合膜炎.

【用法用量】
用.5%的本品混悬液点眼,每天4次.

【临床评价】在12例健康志愿者中进行. 用0.5%本品点眼,每6小时1次,连续28天.未见类固醇类常见的眼内压升高的不良反应.一项随机,双盲,安慰剂对照试验在6例过敏性结合膜炎患者中进行,以含本品0.5%溶液点一只眼,另一只眼用安慰剂.都是1日2次或每日4次,连续28天.发现用本品的红肿明显减轻.另一项类似的试验,在9例患者中进行.用本品(0.1%,0.2%或.3%)点一只眼,用安慰剂点另一只眼.每日4次.发现本品治疗眼红肿明显减轻.并发现用本品浓度0.2%者更为有效.在一项试验中,35例季节性过敏性结膜炎患者随机用本品(02%)或安慰剂每日点眼4次.本品眼球注射两周后治愈率为36%;安慰剂为15%;本品痒感治愈率为58%,安慰剂为38%.说明本品治疗季节性过敏性结膜炎是有效的,并且其安全性与安慰剂相似.在另一项37例因接触性镜刺激引起的巨乳头状结膜炎随机,双盲与安慰剂比较(本品组用05%的本品混悬液),1日4次点眼,连用28天.本品组比安慰剂组明显的改善.而眼内压两组都无变化.

【注意事项】
本品属新型皮质激素类药物,在临床试验中虽未见明显的不良反应,仍应注意观察.