【商品名称】立宝舒 药品中文名称 卡波姆眼用凝胶 卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展 1 理化性质 卡波姆为白色、疏松的粉末,具有较强的吸湿性,可溶于水、乙醇和甘油。根据聚合物单体的不同结构,可分为两类:卡波姆900系列和卡波姆1300系列,前者由丙烯酸单聚物与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联而得,后者为丙烯酸烷基异丁烯酸共聚物与烯丙基季戊四醇交联的聚合物。控制聚合物的相对分子质量及交联度可得到不同型号及用途的产品,常用的有卡波姆910、934、934 P、940、941、971 P、974 P 和1342(型号后标字母“P”表明可作为内服制剂辅料使用),美国药典收载6种,即卡波姆910、934、934 P、940、941、1342。不同型号卡波姆有不同的性质与用途[3],卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂、粘合剂、凝胶剂的基质和缓、控释制剂的骨架材料等,常用浓度为0.1%~3%,在很低的用量下(0.25%~0.5%)就能产生高效的增稠作用,从而制备出具有很宽粘度范围和不同流变性的凝胶制剂,通常能使药物呈零级或近似零级方式释放[4]。 卡波姆分子结构中含有52%~68%的酸性基团,具有一定酸性,其1%水溶液的pH值为2.5~3.0[5],可用碱性物质中和,形成凝胶,卡波姆的羧基离子化后,由于负电荷的相互排斥作用,使分子链弥散伸展,呈极大的膨胀状态,并具粘性。研究表明,只有其羧基游离时,凝胶才具较强粘附能力[6]。卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂及三乙醇胺等,月桂胺和硬脂酸胺可在非极性系统中作中和剂。中和后的卡波姆凝胶(0.5%)在pH 6~12时最粘稠,pH<3 或 pH>12 时粘稠度下降, 强电解质亦可降低其粘度,常温下原料应密闭、避光保存。卡波姆凝胶在 pH 5~11 范围内十分稳定,可高压蒸汽灭菌,不分解,粘度不变。用卡波姆制备的凝胶剂无毒、释药快、对皮肤和粘膜无刺激性、无油腻性、易于涂布,在临床应用中未见过敏反应,已广泛应用于制剂领域。 2 在凝胶剂中的应用进展 凝胶是包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的通称,它具有由胶粒粘合和交联而成的立体网状结构,所含液体分布在网状物间,液体可以是水、醇或其他有机溶剂。凝胶剂是近年来为满足临床需要而发展起来的一种新型医院制剂,它是利用一些新型的高分子药用辅料如卡波姆、羧甲基纤维素钠等将药物制成凝胶,从而达到提高药物局部浓度、延长药物的释放或扩散过程的目的,凝胶剂具有良好的生物相容性,对药物具有缓释、控释作用。将药物制成凝胶剂,可增强粘附性,提高局部药物浓度,使疗效得以提高[7],卡波姆是制备凝胶剂最常见的主要原料之一。 2.1 皮肤用凝胶剂 由于卡波姆凝胶易于涂布,并能吸收组织渗出液,有利于分泌物的排除,特别适宜治疗脂溢性皮肤病,李劲鸿[8]以卡波姆940为基质,制成复方银杏凝胶剂,用于痤疮的治疗,经临床观察具有较好的疗效。甘春英等[9]以0.5%卡波姆940为基质,制备了盐酸左氧氟沙星凝胶剂,用于治疗敏感菌引起的皮肤、软组织和创伤感染等疾病,临床应用表明该制剂杀菌作用强, 不良反应小, 疗效确定。酮康唑是咪唑类广谱抗真菌药,对各种不同类型的念珠菌、酵母菌、皮肤真菌等均有较强的抑制作用,由于其对肝脏的不良反应,现主要用于皮肤局部真菌感染,鱼爱和等[10]用 4% 卡波姆940制备酮康唑外用凝胶剂,结果表明此制剂稳定性好,用后感觉舒适,易于清洗且透气性良好。 2.2 眼用凝胶剂 普通眼用药物在眼中滞留时间短,由于眼睑的眨动和泪液的分泌,只有1%~10%的药物可透过角膜[11],生物利用度低。卡波姆制成的眼用凝胶剂可延长药物在角膜的滞留时间,从而增加药物吸收并延长作用时间。用卡波姆940制成的硝酸毛果芸香碱缓释滴眼剂,缩瞳持续时间较其它滴眼剂长2~3倍,且延长时间随卡波姆浓度的增加而增加,卡波姆974和1342与眼的接触时间有浓度依赖性,浓度为2%的卡波姆凝胶与眼的接触时间约为2~2.5 h,接触时间与凝胶弹性呈良好相关性[12]。周勤等[13]根据临床需要,研制了马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂,为增加其粘度、延长药物与眼局部接触时间,加入卡波姆,结果表明,1次/d给药治疗眼高压症的作用与马来酸噻吗洛尔滴眼液2次/d给药作用相同,无刺激性且稳定性好。 |
立宝舒(卡波姆眼用凝胶)简介:
【商品名称】立宝舒【通用名称】卡波姆眼用凝胶 【药品名称】通用名:卡波姆滴眼液商品名:立宝舒英文名:Carbomer Eye Drops汉语拼音:Kabomu Diyanye本品主要成分及其化学名称为:卡波姆分子量:约为4百万【 ... 责任编辑:admin |
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