【药品名称】
通用名：乌拉地尔注射液
商品名：劳麦纳
英文名：Urapidil Injection
汉语拼音：Wuladier Zhusheye
【成份】本品主要成份为乌拉地尔。辅料为氯化钠、盐酸、氢氧化钠。

化学名为：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮

化学结构式：

分子式：C20H29N5O3

分子量：387.48

【性状】 本品为无色的澄明液体。

【适应症】 用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压，以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。

【规格】 5ml：25mg

【用法用量】 治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血压的给药方法：

1、静脉注射

缓慢静注10～50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。

2、持续静脉点滴或使用输液泵

本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔（相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液）加入到静脉输液中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化钠的右旋糖酐40。如果使用输液泵，可将20ml注射液（=100mg乌拉地尔）稀释到50ml，根据需要静脉泵入。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整，初始输入速度可达2mg/min，维持给药的速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。 

【不良反应】

使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。过敏反应少见（如骚痒、皮肤发红、皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

【禁忌】 禁用于对本品成份过敏的患者。

1、主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。

2、哺乳期妇女禁用。

【注意事项】 如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。

血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停博。

使用本品疗程一般不超过7天。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 哺乳期妇女禁用。

对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月

使用的安全性，妊娠期后3个月使用的资料亦很有限。

【儿童用药】 儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

【老年用药】 老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

【药物相互作用】 若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒或存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用，同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

【药物过量】 药物过量的症状包括：

循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱

中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝

药物过量的治疗：发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素（100～1000μg）。

【药理毒理】

乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。

毒理作用

急性毒理学研究表明：动物（小鼠、大鼠、兔、狗）应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为70～180倍；在静脉点滴后为100～840倍；口服给药后为610～870倍。慢性毒理学研究未发现致畸、致癌及致突变作用。

通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激乳房组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常。
【药代动力学】

据国外文献报告，静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟，分布容积0.8（0.6-1.2）L/Kg，蛋白结合率80%。乌拉地尔在肝脏被广泛代谢，主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式，血浆清除半衰期为2.7（1.8-3.9）小时，50～70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢产物。

【贮藏】 遮光，密闭，在25℃以下保存。

【包装】安瓿，5ml：25mg×5支/盒

【有效期】 24个月

【执行标准】WS-030（X-026）-2002

【批准文号】 国药准字H20020288

【生产企业】

企业名称：丽珠集团新北江制药股份有限公司