【药品名称】
通用名：盐酸丁咯地尔注射液
商品名：麦道可兰（Ikelan）
英文名：Buflomedil Hydrochloride
汉语拼音：Yansuan Dingluodier Zhusheye
【成分】
活性成分：盐酸丁咯地尔
化学名称：4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6-三甲氧基苯基）-1-丁酮盐酸盐。
分子式：C17H25NO4·HCl
分子量：343.80
【性状】
本品注射液为无色或微黄色的澄明液体。
【适应症】用于治疗由慢性动脉功能不全引起的间歇性跛行，缺血性静息痛，营养失调或皮肤溃疡，也用于治疗雷诺氏病，雷诺氏综合症，以及其它血管痉挛疾病，如青斑，手足发绀。此外，本品还用于治疗常常与慢性脑血管功能不全或衰老相关的症状和体征。
· 眩晕、耳鸣、头晕
· 智力减退
· 人格改变和社会、家庭行为改变
· 失眠
· 记忆丧失，尤其是近期记忆
· 注意力不集中
· 定向力障碍
【规格】5ml:50mg
【用法用量】
肌肉注射：每日50 mg，每日三次，可持续用药14日。
静脉注射：每日50 mg至400 mg，分次给药，或溶于500ml的等渗葡萄糖水或生理盐水缓慢滴注。静脉注射疗程一般为10～50天。口服给药疗程为10天至5个月。通常情况下，脑血管功能不全的疗程可延长到6个月。
【不良反应】胃肠不适（胃灼热感、胃痛、恶心）、头痛、头晕、嗜睡、失眠、四肢灼热刺痛感、皮肤潮红或瘙痒。罕有心悸、房颤、血清肌肝水平升高，尿量增加、月经量改变、高血压、鼻出血和银屑病的报道。过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。
神经系统的不良反应为：痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。
心血管不良反应为：心动过速、低血压、心率不齐、血液循环停止。
【禁忌症】
⒈对本品中任何成分过敏者禁用。
⒉急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。
⒊脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。
⒋严重肾功能不全者（肌酐清除率<30ml/min)。
【注意事项】
⒈丁咯地尔的使用有一定的危险性，不能超过最大使用量使用。
⒉肝肾功能不全者慎用本品，必须使用时应减少剂量或遵医嘱。
⒊由于本品通过肾脏排泄因此使用前必须检查肌酐清除率，使用中进行定期检查：-  肾功能正常者至少每年检查1次。
----肌酐清除率低于正常的患者、65岁以上和体重不足50kg患者至少每年2次。
⒋正在服用降压药患者慎用本品。
⒌本品可引起头晕、嗜睡等症状，驾驶车辆及操作机械者不宜服用本品。
⒍不要与丁咯地尔口服制剂同时使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于缺乏足够的临床资料，还没有确定妊娠期和哺乳期病人应用本品的安全性。
【儿童用药】由于没有儿童方面的临床应用资料，还没有确定这个年龄组应用本品的安全性和有效性。
【老年患者用药】无特殊注意事项。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】在有意或意外过量用药的情况下，迅速（约15分钟）出现神经系统症状（癫痫发作/癫痫持续状态），随后可能会出现心血管症状（窦性心动过速，低血压，严重室性心律失常，传导阻滞，尤其是室性传导阻滞），患者可能迅速发展成昏迷甚至心循环停止。这些与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。
患者应立刻紧急送医院，按药物过量进行对症抢救治疗，应立刻给予辅助呼吸，并进行神经和心电图监护，
【药理毒理】
本品是一种血管活化剂，具有增加周围和大脑受损的血管床（尤其是微循环)血流的作用，药理学研究显示：在推荐剂量内给药，本品能增加微循环动脉血流灌注，但对中枢血液动力学影响极少。本品还具有抑制血小板聚集和改善流动性异常和红细胞变形性的作用。初步的资料提示，其作用机制部分是与它的非特异性弱钙拮抗作用（仅在体外试验中）和非特异性a肾上腺素能受体阻滞作用有关。
以大鼠小鼠家兔和狗进行急性毒性研究，灌胃给药或注射给药观测半数死亡量（LD50）静脉注射给药，雄性小鼠LD=63mg/kg,雌性小鼠LD50=55mg/kg，雄性大鼠LD50=32mg/kg，雌性大鼠LD50=52mg/kg，家兔LD50=28.5mg/kg，狗LD50>50mg/kg。
以大鼠和狗进行慢性毒性研究，灌胃给药或注射给药，未观察到大器官异常。大鼠灌胃给药的无毒性作用剂量为每天每公斤体重50mg。静脉给药的无毒性作用剂量为每天每公斤体重12mg；狗灌胃给药的无毒性作用剂量为每天每公斤体重20～40mg，在为期六周的动物毒性试验中，对未成熟大鼠灌胃给药的无毒性作用剂量是每天每公斤体重200mg。
对雌性大鼠灌胃给药，剂量分别是50，100，200mg/kg时，本品对骨髓细胞染色体无致突变作用。同样情况下，Ames致突变试验结果为阴性。
对两种性别的大鼠、小鼠进行长达两年的致癌性研究表明，大鼠剂量高至每天每公斤体重400mg，小鼠剂量高至每天每公斤体重1200mg，本品无致癌作用。雌性大鼠的灌胃剂量高至每天每公斤体重200mg，雌性小鼠的剂量高至每天每公斤体重70mg，未发现本品有致畸作用。大鼠妊娠15～20天时给予本品，未发现本品对幼仔的生长发育有不良影响。对大鼠子代的生殖能力研究表明：本品对雌鼠、雄鼠的生育力、动情周期、分娩、生长发育和存活都没有任何影响。
【药代动力学】
静脉注射给药50mg、100mg、200mg，口服给药150mg、300mg、450mg，本品的药代动力学呈线性关系。静脉注射或肌肉注射相同剂量的本品具有生物等效性。口服给药的生物利用度不受进食影响。口服给药后，迅速从胃肠道吸收，生物利用度为55%～80%，血药浓度达到峰值的时间为1.5～3.0小时。本品主要以原形药进入循环系统，血浆生物半衰期为1.91～3.65小时。48小时内有12～28%的原形药经尿路排泄。本品广泛分布于体液和组织，表现分布容积为80～100升。本品不影响脂类和蛋白质新陈代谢。
【贮藏】于室内温度低于30℃保存。
【包装】玻璃安瓿外加PVC塑胶及纸盒包装，每支5ml，每盒10支
【有效期】24个月。
【执行标准】进口药品注册标准JX20010425
【进口药品注册证号】H20040705
【生产企业】
企业名称：欧洲塞浦路斯麦道甘美大药厂 Medochemie Ltd