【药品名称】
通用名：马来酸伊索拉定片

商品名：盖世龙®（Gaslon N®）

英文名：Irsogladine Maleate

汉语拼音：Malaisuanyisuolading Pian

【成 分】 化学名称：2，4-diamino-6-（2，5-dichlorophenyl）-s-triazine maleate

化学结构式：分子式：C9H7Cl2N5•C4H4O4

                  分子量：372.17

性状：白色圆形片剂。

	正面	背面	侧面	识别编号	直径(mm)	厚度(mm)	重量(mg)
盖世龙®片 2mg				232	7.0	2.6	130

【适 应 症】 胃溃疡 改善下述疾病的胃粘膜病变(糜烂，出血，发红，浮肿)，急性胃炎，慢性胃炎急性发作期。

【规 格】 2mg/片

【用法用量】 通常，成人1日2片，分1～2次口服。视年龄、症状，适当增减。

【不良反应】 总病例10，176例中有64例（0.63％）出现不良反应，包括临床检验值异常变动，主要为肝功能异常12件（0.12％）、GPT上升12件（0.12％）、GOT上升7件（0.08％）、便秘6件（0.06％）、皮疹5件（0.05％）、搔痒、腹泻、A1-P上升各3件（0.3％）（至再评价结束）。

频率 种类	小于0.1～1%	小于0.1%	频度不明
消化道		便秘，腹泻， 恶心·呕吐
肝脏	GOT，GPT，Al-P， LDH值轻度升高
皮肤*		皮疹，瘙痒感	发疹，湿疹， 多型性渗出性 红斑，浮肿性 红斑
其他		胸部压迫感

 *中止给药

【禁 忌】 对本品成分有过敏既往史者的患者。

【注意事项】

1.用药须知

交付药物时：PTP包装的药物，应指导患者从PTP垫片取出药物后服用。（有误服PTP垫片，其尖硬锐角部刺入食道粘膜，继而引起穿孔，发生纵隔炎等严重合并症的报告）。

2.其他注意事项

健康人服用药物后，血中半衰期为150小时。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇或有妊娠可能性的妇女，仅在判断治疗有益性高于危险性的情况下，方可给药。（尚未确立妊娠期用药的安全性）

【儿童用药】 尚未确立儿童用药的安全性（使用经验少）。

【老年用药】 通常老年患者生理功能降低，故从低用量（例如2mg/日）开始给药，在观察患者状态地同时，慎重给药。

【药物相互作用】 尚不明确。

【药物过量】 未有过药物过量反应的报告。

【临床结果】

（1）胃溃疡

以日本国内165个医疗单位被诊断为胃溃疡（病期：A1～H1）的病例为对象进行临床试验，其结果：给药8周后的内窥镜判定治愈率为63％（311/497例），全面改善度在中度改善以上74％（406/546例）。

（2）急性胃炎•慢性胃炎急性发作期

以日本国内201个医疗单位被诊断为急性胃炎或慢性胃炎急性发作期的病例为对象进行临床试验，其结果：全面改善度在中度改善以上的达85％（283/332例）。

另外，其有效性在双盲对比试验中亦得到证实。

疾病名称	内窥镜判定 (治愈率)	改善率 (中度改善以上)
胃溃疡	311/497(62.6%)	406/546(74.4%)
急性胃炎•慢性胃 炎急性发作期		283/332(85.2%)

【药理毒理】

1. 抗溃疡作用

马来酸伊索拉定对固定水浸应激溃疡（大鼠）、乙醇溃疡（大鼠)、Shay溃疡（大鼠）、组胺溃疡（豚鼠，大鼠)、阿司匹林溃疡（大鼠）等急性实验性溃疡以及醋酸胃溃疡（大鼠）、电烧灼溃疡（狗）等慢性实验性溃疡，以1～10mg/kg的低用量，显示剂量依赖的抗溃疡效果。

2. 细胞防御作用

（1）先使用马来酸伊索拉定，可防止胃内注入0.2N盐酸引起的胃粘膜上皮剥离脱落，抑制细胞间间隔增大（大鼠）。对口服无水乙醇引起的胃粘膜损伤，若先用马来酸伊索拉定，同样可抑制胃粘膜上皮细胞剥离脱落（大鼠）。

（2）马来酸伊索拉定能抑制0.2N盐酸及乙醇等损伤胃粘膜物质浸入胃粘膜（大鼠）。

（3）马来酸伊索拉定不影响前列腺素、还原型谷胱甘肽及粘液蛋白质的胃粘膜内含量（大鼠），增加胃粘膜细胞内的环一磷酸腺苷含量（大鼠）。胃粘膜细胞内环一磷酸腺苷的增加可能与本剂的细胞防御作用机制有关。

3. 增加胃粘膜血流作用

马来酸伊索拉定剂量依赖地增加狗的醋酸溃疡边缘粘膜血流量。对正常大鼠也有增加胃粘膜血流量的作用（氧气清除率法）。另外，能改善去甲肾上腺素或消炎痛引起的狗胃粘膜血流量的减少（交叉热电偶法）。

4. 对胃酸分泌所及影响

马来酸伊索拉定，在胃内灌流生理盐水的实验中，不影响其基础分泌及刺激酸的分泌（大鼠）。

5. 对实验性胃炎的作用

马来酸伊索拉定，对乙醇诱发胃炎、牛磺胆酸诱发萎缩性胃炎及氨诱发的胃粘膜损伤，显示剂量依赖地抑制或促进治愈的效果（大鼠）。

【药代动力学】

1. 吸收

（1）单次给药

以4名健康成人男性为对象，单次口服4mg马来酸伊索拉定，按质量碎片法测定血中药物浓度。

tmax	Cmax	半衰期
3.5小时	0.154μg/mL	152小时

（2）连续给药

以6名健康成年男性为对象，一天一次服用2mg马来酸伊索拉定，连续服用28天，观察血中药物浓度。14天以后呈正常情况，第14天的平均血中药物浓度为0.355±0.057μg/ml,第28天为0.385±0.016μg/ml。给药结束后血中药物浓度渐减，给药结束后第21天的血中药物浓度为0.05±0.057μg/ml，第35天至测定临界值（0.015μg/ml）以下。平均半衰期为172±29小时。

2. 代谢

健康成人口服马来酸伊索拉定时，在尿中检出的代谢物主要是伊索拉定的m-OH体的结合体，除此以外还检出p-OH体的结合体及N-oxide体。与药物原型相比，这些代谢物的的药理作用及其毒性明显减弱或几乎无作用。

3. 排泄

健康成人口服4mg马来酸伊索拉定，至80小时时服用量的约7％经尿中排泄，其中药物原型约占20％。

【贮 藏】 室温保存。

【包 装】 PTP包装。10片/盒。

【有 效 期】 60个月。

【执行标准】 进口药品注册标准：JX20000408

序号	药品名称	通用名称	生产企业	规格	单位	参考价
9774	盖世龙	马来酸伊索拉定片	日本新药株式会社	2mg*10片	盒	68.00
9775	恒至	马来酸伊索拉定片	齐鲁制药有限公司	2mg*20片	盒	68.00
9776	恒至	马来酸伊索拉定片	齐鲁制药有限公司	4mg*20片	盒	132.00
9777	维舒龙	马来酸伊索拉定片	上海天龙药业有限公司	2mg*12片	盒	41.00
9778	科玛诺	马来酸伊索拉定片	浙江万马药业有限公司	2mg*12片	盒	39.20

ガスロンN・OD錠2mg
日本新薬株式会社

主成分 マレイン酸イルソグラジン
剤形 白色の錠剤、直径8.1mm、厚さ2.5mm
シート記載 (表）255 OD　（裏）ガスロンN・OD錠2mg

この薬の作用と効果について この薬は、胃粘膜細胞の恒常性を維持する作用、血流量を増加させて胃粘膜を防御する作用、抗炎症作用があります。
通常、胃潰瘍の治療や胃炎の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善に用いられます。
 
次のような方は使う前に必ず担当の医師と薬剤師に伝えてください。 以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。
妊娠または授乳中
他に薬を使っている（お互いに作用を強めたり、弱めたりする可能性もありますので、大衆薬も含めて他に使用中の医薬品に注意してください）。
 
用法・用量（この薬の使い方） 通常、成人は1日2錠（主成分として4mg）を1～2回に分けて服用しますが、年齢・症状により適宜増減されます。必ず指示された服用方法に従ってください。
水またはぬるま湯で服用するか、舌で軽く押しつぶすようにして唾液と一緒に水なしで飲み込んでください。
飲み忘れた場合は、気がついた時にできるだけ早く飲んでください。ただし、次の通常飲む時間が近い場合は、忘れた分は飲まないで1回分を飛ばしてください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。
医師の指示なしに、自分の判断で飲むのを止めないでください。
 
この薬を使ったあと気をつけていただくこと（副作用） 主な副作用として、肝機能異常（体がだるい、皮膚・白目が黄色くなるなど）、発疹、かゆみ、発赤、湿疹、多形滲出性紅斑（痛みを伴った発疹など）、浮腫性紅斑（はれを伴った赤い発疹など）、便秘、下痢などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。
まれに下記のような症状があらわれ、［　］内に示した副作用の初期症状である可能性があります。
このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。
該当する記載事項はありません。
以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。
 
保管方法・その他 乳幼児、小児の手の届かないところで、直射日光、高温、湿気を避けて保管してください。
薬が残った場合、保管しないで廃棄してください。
 
注册证号 国药准字J20110005
原注册证号 H20100134
产品名称（中文） 马来酸伊索拉定片
产品名称（英文） Irsogladine Maleate Tablets
商品名（中文） 盖世龙
商品名（英文） 
剂型（中文） 片剂
规格（中文） 2mg
注册证号备注 
包装规格（中文） 10片/盒
生产厂商（中文） 日本新药株式会社小田原综合制剂工厂
生产厂商（英文） Nippon Shinyaku Co.,Ltd.Odawara Factory
厂商地址（中文） 
厂商地址（英文） 676-1, Kuwahara, Odawara, Kanagawa, Japan
厂商国家（中文） 日本
厂商国家（英文） Japan
分包装批准文号 国药准字J20110005
发证日期 2011-02-01
有效期截止日 
分包装企业名称 兆科药业（合肥）有限公司
分包装企业地址 合肥高新技术产业开发区
分包装文号批准日期 2011-02-01
分包装文号有效期截止日 2015-03-03
产品类别 化学药品
药品本位码 86979090000187
药品本位码备注 
公司名称（中文） 日本新药株式会社
公司名称（英文） Nippon Shinyaku Co.,Ltd.
地址（中文） 
地址（英文） 14, Nishinosho-Monguchi-cho, Kisshoin, Minami-ku, Kyoto