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苏拉明钠(suramin sodium)

2011-03-18 10:07:47  作者:新特药房  来源:中国新特药网天津分站  浏览次数:358  文字大小:【】【】【
简介: 苏拉明钠(suramin sodium) 药理作用:DNA 多聚酶抑制剂,生长因子拮抗剂,抗癌药物。 开发公司:辉瑞公司 开发阶段:治疗癌症疼痛与前列腺癌待批(美国),乳腺癌II期临床试验(丹麦、瑞典、美国) ...
关键字:苏拉明钠

苏拉明钠(suramin sodium)

药理作用:DNA 多聚酶抑制剂,生长因子拮抗剂,抗癌药物。

开发公司:辉瑞公司

开发阶段:治疗癌症疼痛与前列腺癌待批(美国),乳腺癌II期临床试验(丹麦、瑞典、美国),乳腺癌I期临床试验(德国、英国),非小细胞肺癌II期临床试验(丹麦、瑞典),HIV感染II 期临床试验(德国、美国)、血管再狭窄临床前研究(澳大利亚)。
化学名:8,8'-[Carbonylbis[imino-3,1-phenylenecarbonylimino(4-methyl-3,1- phenylene)carbonylimino]]bis-1,3,5-naphthalenetrisulfonic acid
hexasodium salt cas  129-46-4

结构式:

分子式:C51H34N6Na6O23S6

简要评述:

苏拉明钠[Suramin sodium,antrypol, Bayer205, CI 1003, germanin,moranyl, suramin, suramin hexasodium]最早是由拜耳公司在1917年发现的一种抗锥虫病化合物。现在正被开发为一种新抗癌药。Parke-Davis公司(原华纳兰伯特公司的子公司,现已并入辉瑞公司)已经向FDA提交了应用该药物治疗激素抵抗型前列腺癌和前列腺癌疼痛的新药申请,但FDA咨询小组在1998年9月否决了该项申请。专家小组的成员称该药物没有抗肿瘤效果对中到重度的疼痛也没有缓解作用,但他们承认药物确实缓解了轻度疼痛。1997年,FDA授予了苏拉明钠治疗激素抵抗型前列腺癌的罕见药资格。2000年6月,华纳兰伯特公司与辉瑞公司合并,Parke-Davis公司整合进辉瑞公司的全球研究开发部。但是辉瑞看起来对苏拉明钠并不感兴趣,将其还给了NCI,NCI是该化合物在美国本土的首先开发者。有理论认为高水平的基本成纤维细胞生长因子和酸性成纤维细胞生长因子是某些癌症多药耐药的原因之一,而苏拉明钠为成纤维细胞生长因子抑制剂,因此可能具有增强化疗药物敏感性的作用,在动物实验方面已经得到了一些证据。除癌症外,苏拉明钠还在美国和德国进行治疗AIDS 的II期临床试验,在动脉粥样硬化方面可能也有一定的潜力,澳大利亚科学院正在进行苏拉明钠治疗血管再狭窄的临床前研究。就已有的试验结果来看,尽管苏拉明钠和氢化可的松联合使用可以使前列腺癌患者获得很好的反应率,但如果控制氢化可的松的使用和去除氟他胺(flutamide),则反应率无法令人满意。
FDA曾因为苏拉明钠缺乏stand-alone 有效性而拒绝了应用该药治疗前列腺癌的申请。加大剂量可以提高反应率,但毒性也随之提高,生存率并没有得到改善。

该药物为DNA 多聚酶抑制剂,生长因子拮抗剂,抗癌药物.现处于治疗癌症疼痛与前列腺癌待批(美国),乳腺癌II期临床试验(丹麦、瑞典、美国),乳腺癌I 期临床试验(德国、英国),非小细胞肺癌II 期临床试验(丹麦、瑞典),HIV感染II期临床试验(德国、美国)、血管再狭窄临床前研究(澳大利亚)。

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