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【药品名称】
通用名：卡前列素氨丁三醇注射液
商品名：欣母沛
别名：卡波普罗斯特、卡波前列素、卡前列素氨丁三醇、卡前列酸、卡前列腺素、前列腺素15M、息纭、Carboprost Tromethamine、Carboprostum、Prostin 15M。
化学名：4个化学名分别是 ：(15S)-15-甲基前列腺素F2α氨丁三醇盐 ；7-3α,5α-二羟基－2β[(3S)-3-羟基-3-甲基-反-1-辛烯]-1α-环戊基-顺-5-庚烯酸化合物-2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇 ；(15S)-9α,11α,15-三羟基-15-甲基前列腺素-顺-5，反-13-二烯酸氨丁三醇盐 ；(15S)-15-甲基前列腺素F2α-THAM。
分子式：C25H47O8N。
分子量：489.64。
【性状】本品为无色的澄明液体，是含有天然前列腺素F2α的(15S)-15甲基衍生物的氨丁三醇盐溶液，适用于肌肉注射。
【药理毒理】
药理作用：肌肉注射卡前列素氨丁三醇可刺激妊娠子宫肌层收缩，类似足月妊娠末的分娩收缩，尚无法确定这些收缩是否由于卡前列素直接作用于子宫肌层而引起。尽管如此，大多数情况下，这些收缩均可使妊娠产物排出。产后妇女使用后，子宫肌肉收缩可在胎盘部位发挥止血作用。卡前列素氨丁三醇亦可刺激人类胃肠道的平滑肌，当卡前列素氨丁三醇用于终止妊娠或产后使用，常见可引起呕吐或腹泻或两者均有。实验动物和人类使用后可使体温升高。终止妊娠和产后使用治疗剂量的卡前列素氨丁三醇时，有些患者确实出现了体温暂时升高。实验动物和人类使用大剂量的卡前列素氨丁三醇后能引起血压升高，这可能与其引起血管平滑肌收缩有关。但使用终止妊娠剂量时，此作用无临床意义。某些患者使用卡前列素氨丁三醇后可引起短暂的气管收缩。
毒理研究：因为受适应症所限且用药期又较短，未进行本药的动物致癌性生物检定。在微核实验或Ames分析中均未显示致突变性。动物试验未显示本品具有致畸性，但大鼠和家兔的试验表明其具有胚胎毒性，而且任何会引起子宫张力增加的剂量，都会危害胚胎或胎儿。
【药代动力学】不同的研究人员从10位流产患者中采集末梢血液样本，用放射性免疫方法测定药物血浆浓度，患者每隔2小时肌肉注射250 ug的卡前列素。第1次注射后半小时达到血药峰浓度2060 pg/mL，于第1次注射后2小时(正好在第2次注射前)平均血药浓度降至770 pg/mL。第2次注射后半小时的平均血药峰浓度(2663 pg/mL)比第1次注射后半小时的稍高些，且在第2次注射后2小时平均浓度再次降至1047 pg/mL。连续注射前列腺素后从10位患者中收集5位的血浆样本，每次前列腺素注射后药物的平均峰浓度都略微升高，但注射2小时后的浓度总是降至比前次峰浓度低。5位足月自然分娩的妇女产后立即注射250 ug的卡前列素氨丁三醇，治疗后4小时内数次收集末梢血样，并用放射性免疫方法测定卡前列素氨丁三醇的浓度。 2位患者在15分钟时卡前列素氨丁三醇达到最高浓度(3009和2916 pg/mL)、2位患者在30分钟时达到最高浓度(3097和2792 pg/mL)、1位患者在60 分钟时达到最高浓度(2718 pg/mL)。
【适应症】适用于妊娠期为13周至20周的流产，此妊娠期从正常末次月经的第1天算起，亦适用于下述与中期流产有关的情况 ：其他方法不能将胎儿排出 ；采用宫内方法时，由于胎膜早破导致药物流失，子宫收缩乏力 ；需要进行子宫内药物重复滴注的流产；尚无生存活力的胎儿出现意外的或自发性胎膜早破，但无力将胎儿排出。本药适用于常规处理方法无效的子宫收缩弛缓引起的产后出血现象。常规处理方法应包括静注催产素、子宫按摩、以及肌肉注射非禁忌使用的麦角类制剂。研究显示在这些病例中，本药的使用可满意地控制出血。但此效果是否与先前使用催宫素的后继作用有关尚不明确。在大多数病例中，以此种方式给药可终止致命性的出血，且可避免进行紧急手术。
【剂量与用法】常规剂量：
阴道给药：
1．抗早孕：
①空腹或进食后2小时，口服米非司酮片，一次25mg，一日2次，连服3日(或一次口服米非司酮片200mg，服药后禁食2小时)，第4日晨于阴道后穹窿放置卡前列素栓1粒(1mg)，卧床休息2小时，门诊观察6小时。
②先口服孕三烯酮一日9mg(3次分服)，共4日，停药48小时后于阴道后穹窿放置卡前列素薄膜，每2.5小时1张(2mg)，共4次［或放置卡前列素栓1粒(8mg)］，8小时后如无流产，再肌内注射卡前列素2mg。
③先肌内注射丙酸睾酮，一次100mg，一日1次，共3日，第4日于阴道后穹窿放置卡前列素海绵1块(6mg)，8小时后如无流产，再肌内注射卡前列素2mg。若无效，2日后重复一疗程。放置卡前列素后需卧床休息2-3小时，收集所有阴道排出物。
④天花粉过敏试验呈阴性者，肌内注射天花粉试探剂量0.2mg，经2小时如无反应，则肌内注射5mg。2日后开始给予卡前列素阴道薄膜或栓剂，每2.5小时1张(2mg)，共4次［或放置卡前列素栓1粒(8mg)］，8小时后如无流产，再肌内注射卡前列素2mg。
2．扩宫颈：术前扩张宫颈，可在手术前晚将本药栓剂1mg置阴道后穹窿处，12小时后宫颈扩张，以便于负压吸引终止早期妊娠。
肌内注射：
1．抗早孕：参见阴道给药项。
2．终止中期妊娠(第13~20周)：可深部肌内注射0.25mg，根据子宫的反应，每1.5~3.5小时重复1次；必要时可增至0.5mg，但总量不得超过12mg。
3．治疗产后出血：可深部肌内注射0.25mg，间隔约90分钟给药，必要时可缩短间隔时间，但不得少于15分钟，总量不得超过2mg。
羊膜腔内给药：终止中期妊娠：除采用肌内注射外，也可羊膜腔内给予氨丁三醇卡前列素3.25mg(相当于卡前列素2.5mg)，注射时间不少于5分钟；如未能终止妊娠，24小时重复1次。
【不良反应】本药不良反应的发生率及严重程度不仅与剂量相关，而且还与给药途径有关。
1．常见的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、面部潮红、寒战、头痛等。
2．还可引起血压升高和支气管痉挛。
3．偶有呼吸困难和肺水肿。
4．静脉滴注有局部组织刺激，且不良反应发生率较高。
国外不良反应参考：
1．血液：有白细胞增多的报道。
2．心血管系统：大剂量卡前列素可导致高血压，可能为血管平滑肌收缩所致。
3．中枢神经系统：偶有头痛、张力障碍及感觉异常。
4．内分泌/代谢：可出现发热、寒战和颤抖、乳房压痛。
5．胃肠道：60%以上的患者可见呕吐和腹泻，约三分之一的患者出现恶心，亦有使用本药的患者出现呃逆的报道。
6．眼：曾有眼痛的报道。
7．呼吸系统：可引起支气管收缩、肺水肿，而喘鸣、呼吸困难十分罕见。
8．皮肤：常见面部潮红。
9．肌肉骨骼系统：有出现肌肉疼痛的报道。
【禁忌】
1．过敏体质或有本药过敏史。
2．心、肝、肾、肾上腺皮质功能不全。
3．带宫内节育器妊娠或怀疑宫外孕。
4．急性盆腔炎。
5．严重哮喘。
6．青光眼。
7．胃肠功能紊乱。
8．癫痫。
9．高血压。
10．镰形细胞贫血。
【给药说明】
1．本药不得经静脉注射给药，也不能用于诱导分娩。
2．本药用于抗早孕时常与米非司酮序贯使用，并必须在具有急诊刮宫手术和输液、输血条件的医疗单位及有经验的医生指导下使用。
3．可联合给予止吐药和止泻药控制恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不良反应。
4．用于抗早孕时，患者需留院观察。大多数孕妇在用药后6小时内能排出绒毛胚囊，少数在用药后1周内排出妊娠物。用药后如确定为流产不全或继续妊娠者应及时处理。
5．用本药流产失败者必须做人工流产终止妊娠。
6．对不完全流产引起大出血或绒毛排出后阴道流血时间长者，应进行刮宫术和做必要的处理。
【注意事项】
1．下列疾病慎用：
①低血压。
②贫血。
③黄疸。
④糖尿病。
⑤有子宫手术史(以上选自国外资料)。
⑥哮喘。
⑦心血管疾病。
2．药前后及用药时应当检查或监测：
①用药后8~15日必须复查，以确定是否完全流产，必要时配合B超检查及血人绒毛膜促性腺激素(HCG)测定。
②因可能发生白细胞增多，应监测白细胞计数。
③肺心病患者用药时应监测动脉氧含量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．药物对妊娠的影响：美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
2．药物对哺乳的影响：尚不明确。
【儿童用药】目前暂无儿童病人中的安全性及有效性方面的资料。
【老年患者用药】目前尚缺乏本品老年患者用药的安全性及有效性的研究资料。
【配伍禁忌】
1．与丙酸睾酮素或孕三烯酮等合用，可提高抗早孕成功率。
2．本药大剂量与棉酚合用有协同性抑制生精作用，而小剂量与棉酚合用可降低棉酚的抑精作用。
3．与非甾体类抗炎药合用有拮抗作用，一般不宜合用。
4．右旋糖酐可抑制本药引起的过敏反应。
【药物过量】目前尚缺乏本品药物过量的安全性及有效性的研究资料。
药品中文名称 卡前列素氨丁三醇注射液
药品名称说明
药品英文名称 Carboprost Tromethamine Injection
药品中文商品名 欣母沛
药品英文商品名 HEMABATE
中文剂型 注射剂
英文剂型
药品规格 1ml：250μg
包装规格 10支/盒
注册证号 H20070251
原注册证号
注册证号说明
分包装文号
公司中文名称
公司英文名称 Pharmacia & Upjohn Company
公司中文地址
公司英文地址 Kalamazoo MI 49001
公司中文国别 美国
公司英文国别 U.S.A.
生产厂商中文名
生产厂商英文名 Pharmacia & Upjohn Company
生产厂国内地址
生产厂国内地址 Kalamazoo MI 49001
生产厂中文国别 美国
生产厂英文国别 U.S.A.
批准日期 2007-09-24
注册证效期 2012-09-23 | 
