英文药名: Hemabate(Carboprost Tromethamine)

中文药名: 欣母沛(卡前列素氨丁三醇注射液)
 
品牌药生产厂家: AstraZeneca

药品简介

【药品名称】
通用名：卡前列素氨丁三醇注射液。
商品名：欣母沛。
别名：卡波普罗斯特、卡波前列素、卡前列素氨丁三醇、卡前列酸、卡前列腺素、前列腺素15M、息纭、Carboprost Tromethamine、Carboprostum、Prostin 15M。
化学名：4个化学名分别是 ：(15S)-15-甲基前列腺素F2α氨丁三醇盐 ；7-3α,5α-二羟基－2β[(3S)-3-羟基-3-甲基-反-1-辛烯]-1α-环戊基-顺-5-庚烯酸化合物-2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇 ；(15S)-9α,11α,15-三羟基-15-甲基前列腺素-顺-5，反-13-二烯酸氨丁三醇盐 ；(15S)-15-甲基前列腺素F2α-THAM。
分子式：C25H47O8N。
分子量：489.64。
【性状】本品为无色的澄明液体，是含有天然前列腺素F2α的(15S)-15甲基衍生物的氨丁三醇盐溶液，适用于肌肉注射。

【药理毒理】
药理作用：肌肉注射卡前列素氨丁三醇可刺激妊娠子宫肌层收缩，类似足月妊娠末的分娩收缩，尚无法确定这些收缩是否由于卡前列素直接作用于子宫肌层而引起。尽管如此，大多数情况下，这些收缩均可使妊娠产物排出。产后妇女使用后，子宫肌肉收缩可在胎盘部位发挥止血作用。卡前列素氨丁三醇亦可刺激人类胃肠道的平滑肌，当卡前列素氨丁三醇用于终止妊娠或产后使用，常见可引起呕吐或腹泻或两者均有。实验动物和人类使用后可使体温升高。终止妊娠和产后使用治疗剂量的卡前列素氨丁三醇时，有些患者确实出现了体温暂时升高。实验动物和人类使用大剂量的卡前列素氨丁三醇后能引起血压升高，这可能与其引起血管平滑肌收缩有关。但使用终止妊娠剂量时，此作用无临床意义。某些患者使用卡前列素氨丁三醇后可引起短暂的气管收缩。 　
毒理研究：因为受适应症所限且用药期又较短，未进行本药的动物致癌性生物检定。在微核实验或Ames分析中均未显示致突变性。动物试验未显示本品具有致畸性，但大鼠和家兔的试验表明其具有胚胎毒性，而且任何会引起子宫张力增加的剂量，都会危害胚胎或胎儿。 　　

【药代动力学】
不同的研究人员从10位流产患者中采集末梢血液样本，用放射性免疫方法测定药物血浆浓度，患者每隔2小时肌肉注射250 ug的卡前列素。第1次注射后半小时达到血药峰浓度2060 pg/mL，于第1次注射后2小时(正好在第2次注射前)平均血药浓度降至770 pg/mL。第2次注射后半小时的平均血药峰浓度(2663 pg/mL)比第1次注射后半小时的稍高些，且在第2次注射后2小时平均浓度再次降至1047 pg/mL。连续注射前列腺素后从10位患者中收集5位的血浆样本，每次前列腺素注射后药物的平均峰浓度都略微升高，但注射2小时后的浓度总是降至比前次峰浓度低。5位足月自然分娩的妇女产后立即注射250 ug的卡前列素氨丁三醇，治疗后4小时内数次收集末梢血样，并用放射性免疫方法测定卡前列素氨丁三醇的浓度。 2位患者在15分钟时卡前列素氨丁三醇达到最高浓度(3009和2916 pg/mL)、2位患者在30分钟时达到最高浓度(3097和2792 pg/mL)、1位患者在60 分钟时达到最高浓度(2718 pg/mL)。 　

【适应症】
适用于妊娠期为13周至20周的流产，此妊娠期从正常末次月经的第1天算起，亦适用于下述与中期流产有关的情况：其他方法不能将胎儿排出；采用宫内方法时，由于胎膜早破导致药物流失，子宫收缩乏力；需要进行子宫内药物重复滴注的流产；尚无生存活力的胎儿出现意外的或自发性胎膜早破，但无力将胎儿排出。本药适用于常规处理方法无效的子宫收缩弛缓引起的产后出血现象。常规处理方法应包括静注催产素、子宫按摩、以及肌肉注射非禁忌使用的麦角类制剂。研究显示在这些病例中，本药的使用可满意地控制出血。但此效果是否与先前使用催宫素的后继作用有关尚不明确。在大多数病例中，以此种方式给药可终止致命性的出血，且可避免进行紧急手术。 　

【用法用量】
常规剂量：
阴道给药：　　
1．抗早孕： 　　
①空腹或进食后2小时，口服米非司酮片，一次25mg，一日2次，连服3日(或一次口服米非司酮片200mg，服药后禁食2小时)，第4日晨于阴道后穹窿放置卡前列素栓1粒(1mg)，卧床休息2小时，门诊观察6小时。 　　
②先口服孕三烯酮一日9mg(3次分服)，共4日，停药48小时后于阴道后穹窿放置卡前列素薄膜，每2.5小时1张(2mg)，共4次［或放置卡前列素栓1粒(8mg)］，8小时后如无流产，再肌内注射卡前列素2mg。 　　
③先肌内注射丙酸睾酮，一次100mg，一日1次，共3日，第4日于阴道后穹窿放置卡前列素海绵1块(6mg)，8小时后如无流产，再肌内注射卡前列素2mg。若无效，2日后重复一疗程。放置卡前列素后需卧床休息2-3小时，收集所有阴道排出物。 　
④天花粉过敏试验呈阴性者，肌内注射天花粉试探剂量0.2mg，经2小时如无反应，则肌内注射5mg。2日后开始给予卡前列素阴道薄膜或栓剂，每2.5小时1张(2mg)，共4次［或放置卡前列素栓1粒(8mg)］，8小时后如无流产，再肌内注射卡前列素2mg。 　
2．扩宫颈：术前扩张宫颈，可在手术前晚将本药栓剂1mg置阴道后穹窿处，12小时后宫颈扩张，以便于负压吸引终止早期妊娠。 　
肌内注射：　
1．抗早孕：参见阴道给药项。
2．终止中期妊娠(第13~20周)：可深部肌内注射0.25mg，根据子宫的反应，每1.5~3.5小时重复1次；必要时可增至0.5mg，但总量不得超过12mg。
3．治疗产后出血：可深部肌内注射0.25mg，间隔约90分钟给药，必要时可缩短间隔时间，但不得少于15分钟，总量不得超过2mg。
羊膜腔内给药：
终止中期妊娠：除采用肌内注射外，也可羊膜腔内给予氨丁三醇卡前列素3.25mg(相当于卡前列素2.5mg)，注射时间不少于5分钟；如未能终止妊娠，24小时重复1次。

【不良反应】
本药不良反应的发生率及严重程度不仅与剂量相关，而且还与给药途径有关。
1．常见的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、面部潮红、寒战、头痛等。
2．还可引起血压升高和支气管痉挛。
3．偶有呼吸困难和肺水肿。
4．静脉滴注有局部组织刺激，且不良反应发生率较高。

国外不良反应参考：
1．血液：有白细胞增多的报道。
2．心血管系统：大剂量卡前列素可导致高血压，可能为血管平滑肌收缩所致。
3．中枢神经系统：偶有头痛、张力障碍及感觉异常。
4．内分泌/代谢：可出现发热、寒战和颤抖、乳房压痛。
5．胃肠道：60%以上的患者可见呕吐和腹泻，约三分之一的患者出现恶心，亦有使用本药的患者出现呃逆的报道。
6．眼：曾有眼痛的报道。
7．呼吸系统：可引起支气管收缩、肺水肿，而喘鸣、呼吸困难十分罕见。
8．皮肤：常见面部潮红。
9．肌肉骨骼系统：有出现肌肉疼痛的报道。

【禁忌】
1．过敏体质或有本药过敏史。
2．心、肝、肾、肾上腺皮质功能不全。
3．带宫内节育器妊娠或怀疑宫外孕。
4．急性盆腔炎。
5．严重哮喘。
6．青光眼。
7．胃肠功能紊乱。
8．癫痫。
9．高血压。
10．镰形细胞贫血。

【给药说明】
1．本药不得经静脉注射给药，也不能用于诱导分娩。
2．本药用于抗早孕时常与米非司酮序贯使用，并必须在具有急诊刮宫手术和输液、输血条件的医疗单位及有经验的医生指导下使用。
3．可联合给予止吐药和止泻药控制恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不良反应。
4．用于抗早孕时，患者需留院观察。大多数孕妇在用药后6小时内能排出绒毛胚囊，少数在用药后1周内排出妊娠物。用药后如确定为流产不全或继续妊娠者应及时处理。
5．用本药流产失败者必须做人工流产终止妊娠。
6．对不完全流产引起大出血或绒毛排出后阴道流血时间长者，应进行刮宫术和做必要的处理。

【注意事项】
1．下列疾病慎用：
①低血压。
②贫血。
③黄疸。
④糖尿病。
⑤有子宫手术史(以上选自国外资料)。
⑥哮喘。
⑦心血管疾病。
2．药前后及用药时应当检查或监测：
①用药后8~15日必须复查，以确定是否完全流产，必要时配合B超检查及血人绒毛膜促性腺激素(HCG)测定。
②因可能发生白细胞增多，应监测白细胞计数。
③肺心病患者用药时应监测动脉氧含量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．药物对妊娠的影响：美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
2．药物对哺乳的影响：尚不明确。

【儿童用药】目前暂无儿童病人中的安全性及有效性方面的资料。

【老年患者用药】目前尚缺乏本品老年患者用药的安全性及有效性的研究资料。

【配伍禁忌】
1．与丙酸睾酮素或孕三烯酮等合用，可提高抗早孕成功率。
2．本药大剂量与棉酚合用有协同性抑制生精作用，而小剂量与棉酚合用可降低棉酚的抑精作用。
3．与非甾体类抗炎药合用有拮抗作用，一般不宜合用。
4．右旋糖酐可抑制本药引起的过敏反应。

包装规格：

Medication name
Generic name: No Monograph Available At This Time
Uses
Consult your pharmacist.
How to use
Consult your pharmacist.
Precautions
Consult your pharmacist.
Drug interactions
Consult your pharmacist.Keep a list of all your medications with you, and share the list with your doctor and pharmacist.
Side effects
Consult your pharmacist.In the US -Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.In Canada - Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to Health Canada at 1-866-234-2345.
Missed dose
Consult your pharmacist.
Overdose
If overdose is suspected, contact your local poison control center or emergency room immediately. US residents can call the US national poison hotline at 1-800-222-1222. Canadian residents should call their local poison control center directly.
Notes
No monograph available at this time.
Storage
Consult your pharmacist.Do not flush medications down the toilet or pour them into a drain unless instructed to do so. Properly discard this product when it is expired or no longer needed. Consult your pharmacist or local waste disposal company for more details about how to safely discard your product.
Photos by medication strength
Click the "Photos" link to see sample photographs for a specific medication strength.
Common strengths
Hemabate 250 mcg/mL IM
*The photos shown are samples only. Not all photos of the drug may be displayed. Your medication may look different. If you have questions, ask your pharmacist.
Important note
HOW TO USE THIS INFORMATION: This is a summary and does NOT have all possible information about this product. This information does not assure that this product is safe, effective, or appropriate for you. This information is not individual medical advice and does not substitute for the advice of your health care professional. Always ask your health care professional for complete information about this product and your specific health needs.

Information last revised May 2010. Copyright(c) 2010 First Databank, Inc.

Intramuscular
Solution
Carboprost Tromethamine|
Benign Hydatid Mole|Benign Cystic Mole|Benign Vesicular Mole|Benign Molar Pregnancy|Benign Grape Mole|Postpartum Bleeding|
Tumor Developing from Cells that Would Form the Placenta|Incomplete Abortion|Abortion|Hemorrhage Following Delivery of Baby|Use of Drugs or Surgical Procedures to Begin Labor Process|Induction of Cervical Softening and Dilation in Labor|
Selected from NATIONAL DRUG DATA FILE (NDDF) data included with permission and copyrighted by First DataBank, Inc., 2012. This copyrighted material has been downloaded from a licensed data provider.

The above information is intended to supplement, not substitute for, the expertise and judgment of your health care professional. You should consult your health care professional before taking any drug, changing your diet, or commencing or discontinuing any course of treatment.