【通用名】二甲苯磺酸拉帕替尼片
【商品名】TYKERB（拉帕替尼）
【英文名】Lapatinib Ditosylate Monohydrate
【化学名】 N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐；
分子式C29H26ClFN4O4S (C7H8O3S)2；分子量：925.46
【性状】
拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂，水中溶解度为0.007 mg/mL，0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C。
【成份】
每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼monohydrate，相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基。
【适应症】
TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.
【用法用量】 
推荐剂量为1250 mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000 mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。

老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。 
【不良反应】
临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。 
其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。
另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。
当病患出现二级(New York Heart Association，NYHA class 2)以上的心脏左心室搏出分率(Left Ventricle Ejection Fraction，LVEF)下降 时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当LVEF回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与anthracycline类的化疗药品相比，拉帕替尼的心脏毒性为可逆的，不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并没有一生最多使用量。
由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使 用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用
【致癌、致突变及生殖毒性】 
以中国仓鼠为对象的试验中，未见致癌作用，也未发现导致染色体变异，但具有遗传毒性。大剂量下也未见大鼠的交配能力和生育能力有任何 影响。有1例报道，孕妇在妊娠前3月服用拉帕替尼，足月妊娠后产下健康儿。
拉帕替尼与卡培他宾合用治疗乳腺癌，效果较好，且对蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗耐药的患者有效，毒副作用轻微，对于晚期或转移 性乳腺癌患者又多了一个治疗药物。
【剂量与用法】
目前上市的拉帕替尼为250毫克口服锭剂。美国食品药物管理局核准的服方为拉帕替尼与capecitabine合并服用。拉帕替尼的建议剂量为每日服 用1250毫克(五锭)，并持续21天为一疗程。Capecitabine口服剂量为每日服用每身体表平方米面积2000毫克的剂量，并持续28天为一疗程。

【规格价格】]250mg*70粒  250mg*150粒
【批准文号】注册证号 H200906493
【生产厂家】GlaxoSmithKline 葛兰素史克（英国）

商品名：タイケルブ錠250mg 主成分 ： ラパチニブトシル酸塩水和物（Lapatinib tosilate hydrate） 剤型 ： 黄色楕円形の錠剤、長径19.1mm、短径10.5mm、厚さ6.9mm シート記載 ： GS XJG
この薬の作用と効果について がん細胞の増殖に関係するHER2（ヒト上皮増殖因子受容体2型）と呼ばれるたんぱく質の働きを選択的に抑えることにより、HER2が多く発現している（過剰発現）乳がん細胞の増殖を抑えます。 通常、HER2過剰発現が確認された手術不能または再発乳がんの治療に用いられます。
次のような方は使う前に必ず担当の医師と薬剤師に伝えてください。   ・ 以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。肝機能障害、間質性肺疾患（放射線性肺臓炎を含む）または既往歴、心不全または既往歴、心臓のポンプ作用（左室駆出率）の低下、心室性の期外収縮（不整脈）、心臓弁膜症がある。   ・ 妊娠（可能性を含む）または授乳中   ・ 他に薬を使っている（お互いに作用を強めたり、弱めたりする可能性もありますので、大衆薬も含めて他に使用中の医薬品に注意してください）。
用法・用量（この薬の使い方） あなたの用法・用量は≪ 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　：医療担当者記入≫ ・ カペシタビン（商品名：ゼローダ錠300）との併用において、通常、成人は1回5錠（ラパチニブとして1,250mg）を1日1回、食事の1時間以上前または食後1時間以降に服用しますが、状態により適宜減量されます。カペシタビンは決められた錠数を1日2回、朝夕の食後30分以内に服用してください。必ず指示された服用方法に従ってください。   ・ 飲み忘れた場合は、その日は服用せず、次の日から服用してください。絶対に2回分を一度に服用しないでください。   ・ 誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。   ・ 医師の指示なしに、自分の判断で飲むのを止めないでください。
生活上の注意 ・ グレープフルーツ、グレープフルーツジュースやセイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）を含む食品またはサプリメントは、この薬の効果に影響を及ぼすおそれがありますので、この薬を服用中は控えてください。
この薬を使ったあと気をつけていただくこと（副作用） 主な副作用として、下痢、手足症候群（手足の赤み、腫れ、ひび割れ、痛みなど）、吐き気、発疹、嘔吐、疲労、粘膜の炎症、口内炎、食欲不振などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。 この薬を服用中に［　］内に示した副作用の初期症状として下記のような症状があらわれることがあります。このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。 ・ 全身倦怠感、吐き気、皮膚や白目が黄色くなる［肝機能障害］   ・ 息切れ・呼吸困難、咳、発熱［間質性肺疾患］   ・ 動悸、息切れ、むくみ［心障害（左室駆出率低下、心不全など）］   ・ 泥状または水様の便、脱水症状（過呼吸、手指の震え）［下痢］   ・ 胸痛、動悸、胸部不快感［QT間隔延長］ 以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。
保管方法その他 ・ 乳幼児、小児の手の届かないところで、直射日光、高温、湿気を避けて保管してください。   ・ 薬が残った場合、保管しないで廃棄してください。廃棄については受け取った薬局に相談してください。