【药物名称】雷贝拉唑钠 Sodium rabeprazole

【分子式成分】（+）-Na-[4-（3-甲氧丙氧）-3-甲基砒啶-2-基]甲基亚磺酰基-1H苯并咪唑。
分子式为C16H20N3O3SNa。
 
【规格】本品呈纯白色粉末状，无味。易溶于水、甲醇，可少量溶解于纯酒精和乙醚。
 
【药理毒理】雷贝拉唑钠是一种新型的质子泵抑制剂，可于治疗酸相关性疾病，如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂是治疗酸相关消化性疾病最常用的2种药物，它们均升高胃pH，但质子泵抑制剂作用于H+/K+-ATP酶，强烈抑制胃酸分泌，并使胃pH产生较大且持久的升高，雷贝拉唑钠是最新的质子泵抑制剂，其抗胃酸分泌活性大于原始质子泵抑制剂奥美拉唑。与奥美拉唑相比，雷贝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更强，而且抑制可恢复；对血浆胃泌素水平影响较少；具有选择性强烈抑制幽门螺杆菌（HP）作用。在瑞士的一项双盲交叉试验中，HP阴性的无症状患者分别接受安慰剂、雷贝拉唑钠20mg、奥美拉唑（多单位片剂体系）20mg、奥美拉唑胶囊20mg、或兰索拉唑30mg的治疗。治疗d1，雷贝拉唑钠组的疗效明显好于其他试验组，其pH中位值大约是3.5。表明与其他质子泵抑制剂相比，雷贝拉唑在用药24h即表现显著的抑酸效果。
　　在日本的一项研究中，接受雷贝拉唑钠10mg(n=48)akg 20mg(n=27)、其他的质了泵抑制剂（n=31）或H2受体阻断剂治疗消化性溃疡患者，比较用药1周后各组的症状缓解情况。结果表明，治疗3d后，雷贝拉唑钠较其他质子泵抑制剂或H2受体阻断剂，有更显著的缓解症状能力。
　　对137例消化性溃疡患者（其中十二指肠球部溃疡患者102例，胃溃疡患者35例）采用随机开放对照法进行临床试验。分成雷贝拉唑钠组10mg，po，qd和奥美拉唑组20mg，po，qd。治疗时间十二指肠球部溃疡为4周，胃溃疡为6周。
　　结果表明：对十二指肠球部冲疡和胃溃疡患者，本品治疗后疼痛症状明显改善及疼痛时间的消失，与奥美拉唑组相比无统计学差异。整个试验中，雷贝拉唑钠组中3例出现不良反应，不良反应率为4.29%，奥美拉唑组不良反应率为4.48%。本品的不良反应轻微，患者没有因不良反应而退出试验。
 
【药动学】健康志愿者po10～80mg·d-1，qd，连续7d。Cmax（峰浓度）和AUC（曲线下面积）随着剂量的增长而增大，血浆半衰期大约是1h并且与剂量无关。雷贝拉唑钠的清除率为4.37～8.40mL·min-1·kg-1。血浆蛋白结合率是96.3%，大约30%的药物以硫羧酸及葡萄糖苷酸衍生物的形式从尿液中排泄。本品经细胞色素P450酶系统代谢，生物利用度不受食物或抗酸剂的影响。

【适应证】用以治疗酸相关性疾病，如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓艾氏综合征等。

【不良反应】主要不良反应为便秘、湿疹、头痛和腹泻。停药后自行消失。

【相互作用】本品不影响安定、笨妥英、华法林、茶碱的清除；本品与地高辛或酮康唑合用，影响后2者的药代动力学，因为它们的吸收依赖于胃的酸度；雷贝拉唑与抗酸剂无相互作用。食物和服药时间并不影响雷贝拉唑钠的生物利用度。

【用法用量】成人剂量是10mg，po，qd，病情严重时，剂量可增加到20mg，po，qd。

【注意事项】
1.已知对本品、苯丙咪唑衍生物或剂型中任何成分过敏的患者禁用。
2.孕妇和哺乳期妇女禁用。
3.由于本品对胃恶性病变引起的症状同样有较高的疗效，因此在使用本品治疗前应排除恶性病变的可能性。
4重度肝炎患者慎用，用时需从小剂量开始并监测肝功能。
5.不建议年龄小于12岁的儿童使用。
6.老年患者使用本品无需调整剂量。

【原产地英文商品名】RABICIP I.V. INJ 20mg/vial
【原产地英文药品名】RABEPRAZOLE SODIUM
【中文参考商品译名】RABICIP I.V.注射剂 20毫克/瓶
【中文参考药品译名】雷贝拉唑钠
【生产厂家中文参考译名】西普拉
【生产厂家英文名】Cipla

Rabicip I.V. 

Rabeprazole Sodium for Injection 20 mg 
 
COMPOSITION
Each vial contains
Rabeprazole sodium ...........................20 mg
As sterile freeze-dried powder for reconstitution with 5 ml of sterile water for injection IP
 
INDICATIONS 
Rabeprazole I.V. is an alternative in patients for whom oral administration of rabeprazole is not indicated.

Rabicip I.V. is indicated in the treatment of:
Sequential-therapy (step-up) from oral rabeprazole, e.g. a patient previously on oral rabeprazole who is temporarily unable to take oral medication for any reason.
Active duodenal ulcer with bleeding or severe erosions.
Active gastric ulcer with bleeding or severe erosions.
Short-term treatment of erosive or ulcerative gastroesophageal reflux disease (GERD)
Prevention of acid-aspiration.
Stress-induced mucosal injury in critical care.
Pathological hypersecretory conditions, including Zollinger-Ellison syndrome.
  
DOSAGE AND ADMINISTRATION 
The intravenous administration is recommended only in cases where the oral administration is not indicated. As soon as an oral therapy is possible the intravenous therapy should be discontinued.

Recommended dose is intravenous administration of the content of one vial (20 mg rabeprazole) once daily. Parenteral routes of administration other than intravenous are not recommended.

Injection: The content of the vial needs to be reconstituted with 5 ml sterile water for injection, which should be given slowly over 5-15 min.

Infusion: For intravenous infusion the reconstituted solution should be further diluted and administered as short-term infusion over 15-30 min.

Compatibility with various I.V. fluids
Rabeprazole I.V. is compatible with sterile water for injection I.P. and 0.9% sodium chloride injection I.P. No other solvent or infusion fluid must be used for administration of rabeprazole I.V. injection.

Reconstitution
To reconstitute add 5 ml of sterile water for injection to make a solution.

After preparation, the reconstituted solution must be used within 4 hours and the unused portion discarded. As with all parenteral admixtures, the reconstituted or further diluted solution should be examined for change in colour, precipitation, haziness or leakage .The unused portion should be discarded.

pH of the reconstituted solution : Between 11.2-12.5.
 
CONTRAINDICATIONS
Rabeprazole is contraindicated in patients with known hypersensitivity to rabeprazole, substituted benzimidazoles or to any component of the formulation.
 
PACKAGING INFORMATION 
RABICIP-I.V. is available in a vial of 10 ml with 5 ml sterile water for injection IP