人类早在数千年前的希波克拉底时代就认识到老年人骨骼变薄并易于骨折的现象。随着世界人口的老龄化，骨质疏松已成为人类最常见的疾病。但直到1990年在丹麦举行的第三届国际骨质疏松研讨会，以及1993年在香港举行的第四届国际骨质疏松研讨会上，骨质疏松才有一个明确的定义，并得到世界的公认：原发性骨质疏松症是以骨量减少、骨的微观结构退化破坏，致使骨骼的强度降低和骨折的危险性增加为特征的一种全身性骨骼疾病。
骨质疏松症分为原发型、继发性和特发性三大类。原发型系指妇女绝经后及老年性骨质疏松症；继发性骨质疏松症多为疾病、药物和营养不良等所引起；特发性骨质疏松症则为某些生理因素而导致。不论哪种类型的骨质疏松症，其治疗和预防的原则是共性的。
治疗和预防骨质疏松症的药物可以分为三大类， 以下分别简要谈谈上述三类药物的药理作用及其在治疗骨质疏松症中的应用。
 
1.抑制骨吸收的药物
1.1 雌激素和孕激素
女性绝经后骨质疏松是原发性骨质疏松的重要部分，这一分型的本身表明了绝经所致的雌激素缺乏与骨质疏松的密切关系。雌激素可抑制破骨细胞的骨吸收作用，使骨基质形成增加。缺乏雌激素，可引起骨吸收大于骨形成，并抑制肠钙吸收和尿钙重吸收，导致骨量丢失。雌激素能恢复骨代谢的平衡，防止骨量的继续丢失，减少骨折的危险性。应用于临床的雌激素制剂有天然与合成之分。天然与半天然制剂有17－雌二醇、结合雌激素（妊马雌酮）及戊酸雌二醇等。半合成雌激素有乙炔雌二醇、炔雌醇三甲醚、乙炔雌二醇甲酯。合成的制剂包括乙烯雌酚、双烯雌酚和尼尔雌醇等。利维爱（商品名)亦为人工合成，具有弱雌激素、弱孕激素和弱雄激素等三种激素的作用，用于绝经后的激素替代疗法。
绝经后妇女接受激素替代治疗，除有以上提到的预防和治疗骨质疏松的效果外，对妇女健康还有多方面的影响，包括有益的和有害的。主要不良影响是诱发子宫内膜癌和乳腺癌，但这一危险过去可能被过高地估计了。文献指出: 没有足够的证据表明应用低剂量结合雌激素不超过10年会增加乳腺癌的危险,  而应用大剂量结合雌激素, 时间超过10年以上或应用合成的雌激素, 有可能与乳腺癌发生有关, 但目前仍缺乏有说服力的资料。有乳腺癌家族史的妇女, 最好慎用雌激素替代疗法。
孕激素, 如19炔诺酮衍生物norethisterone可减少骨吸收的生化指标,与雌激激素有类似的作用。孕激素还能对抗雌激素对子宫内膜的作用, 因此, 孕激素与雌激素联合应用, 可减少发生子宫内膜癌的危险性, 提高治疗和预防骨质疏松的疗效。 诺和诺德公司的诺更宁和诺康律即为两种连续联合替代疗法(HRT)防治骨质疏松的药物。 所谓连续, 即根据月经周期, 序贯性地服用雌、孕激素。 两产品均为28片分格包装, 每日一片, 不会漏服, 使用非常方便。 诺更宁适用于绝经后妇女, 而诺康律适用于未绝经的妇女。
1.2 二膦酸盐类
90年代以来，二膦酸盐类成为防治骨质疏松的主要药物之一。 二膦酸盐类药物的主要作用是抑制骨吸收, 其机理尚未完全阐明, 但主要与减少破骨细胞生成、抑制破骨细胞活性有关。二膦酸盐类药物的口服吸收率约为1％～5％，如与食物或含钙饮料同服则吸收率更低。为此，服用此类药物时应严格限制在空腹状态。体内分布约有50％集聚在骨组织中，血浆半衰期约为6小时，50％的药物大部分以原型从尿中排出，极小部分自肝胆排出。沉积于骨表面的各种二膦酸盐降解缓慢，其终末半衰期从数月至数年不等，以阿仑膦酸盐为例，其终末半衰期为10年以上。目前已上市的二磷酸盐类药物有：依替膦酸二钠(Etidronate Disodium、羟乙膦酸钠、依膦、邦得林、吉力舒宁)、氯甲双膦酸盐(Bonefos、骨膦）、替鲁膦酸钠（Tiludronate、skelid)、帕米二膦酸盐(Pamidronate)、 阿仑膦酸钠（Alendronate Sodium、 固邦、 福善美、Fosamax)。其中依膦为一代二膦酸盐类药物，大剂量可产生抑制矿化的副作用，后经研究发现，对依膦分子结构中的侧链进行改造，可消除其阻碍骨矿化的作用，于是相继合成了二代的帕米膦酸盐和三代的阿仑膦酸钠。二者的抗骨吸收作用分别为依膦的100倍和1000倍。近来Proctor & Gamble上市一种羟乙磷酸二膦酸盐和碳酸钙复合的制剂(商品名Didronel Pmo)，可用于预防妇女绝经后骨质疏松症。所有二膦酸盐类的主要副作用是上消化道紊乱，尤其是对食管的刺激，所以应使用多量水（200～250ml）送服，服药后绝对不宜采取卧位。
1.3 降钙素
降钙素为32个氨基酸组成的单链多肽。降钙素来源于甲状腺，但鱼类降钙素却是由其后部鳃腺分泌的。鱼降钙素与哺乳动物的降钙素受体的结合能力超过哺乳动物的降钙素，这一点十分特殊。由于这一原因，目前临床应用的均为鱼降钙素。
降钙素对破骨细胞有急性抑制作用，能减少体内钙由骨向血中的流动量。骨转化率增高的病人或实验动物，注射降钙素后血浆钙明显下降，但骨转化率正常的成人则无上述反应。研究发现，鱼降钙素增加尿中钠、钙和磷的排泄，但人降钙素的上述作用轻微。降钙素的主要作用是在“钙应激期”（calcium stress)，如儿童生长期、妇女妊娠期、哺乳期等。在此期间，血清降钙素明显升高，起到促进骨骼发育和保护骨骼的作用。降钙素是否随年龄增加而降低尚无一致意见，但妇女绝经后，血清降钙素确实进一步降低。服用雌激素后血降钙素则上升。妇女绝经后骨丢失增加，相关的现象是血钙和血降钙素水平降低，应用降钙素治疗可减轻这种骨的不断丢失。降钙素除可抑制骨吸收外，对许多骨代谢疾病所引起的骨痛症状也有很好的疗效，但目前对其作用机制尚不完全明了。有人认为，降钙素止痛作用可能与其抑制前列腺素的合成有关；亦有人认为降钙素能通过中枢神经系统直接导致中枢镇痛作用；也有研究认为其止痛作用与其具有b内啡肽作用有关。除此以外，降钙素尚能抑制枸橼酸和乳酸溶酶体酶等疼痛因子的释放，并能增强其它止痛剂的效果，减少止痛剂的用量，因而使卧床老人减轻骨痛，缩短卧床时间，减少并发症。
降钙素的生理作用是抑制骨吸收，但这种作用并不持久，随后是这种抑制作用的脱逸现象。组织培养观察到，给降钙素后，先是骨吸收被抑制，但随后仍给最大抑制效应的降钙素，却不再出现抑制效应。这种脱逸现象的机理尚不明确，但已排除降钙素因抗体而失活。一个可能的原因是骨细胞等靶细胞上受体的活性丢失，即靶细胞对降钙素产生了抵抗作用。
降钙素虽可明显减少骨丢失，但作用时间较短。由于雌激素禁用于乳腺增生或子宫内膜增生的病人，不少妇女不适合应用雌激素，而老一代二膦酸盐毒副作用较大和新一代临床应用为时不长，降钙素作为抑制骨吸收药仍有其可观的临床重要性。
目前临床应用的降钙素制剂有密钙息 (Mia-calic)，由瑞士山德士药厂生产，为人工合成鲑鱼降钙素，其活性比猪或人降钙素强20～40倍，且作用持久。本品已在美国和欧州得到广泛应用。益钙宁（Elcitonin), 由日本旭化成药厂生产，为人工合成的鳗鱼降钙素。上述药物主要用于骨质溶解所致的骨痛和骨质疏松症。密钙息有注射剂和鼻腔喷雾剂，可皮下、肌肉和鼻腔给药；益钙宁为注射剂，可肌肉注射。若单独应用降钙素，可引起低血钙及低血钙所致继发性甲状旁腺功能亢进，最后导致骨质吸收增加和骨丢失。因此应用降钙素期间应补充元素钙600～1200mg/日。患者若伴有Vit.D缺乏，也应适当补充。
1.4 依普拉芬和类黄酮类药物
依普拉芬(ipriflavone, IP)是60年代后期匈牙利合成的一种异黄酮衍生物。异黄酮属类黄酮中的一种，而后者广泛存在于我们食用的水果、蔬菜和一些重要的药用植物中。异黄酮在动物和人体中均没有雌激素活性，但能增加雌激素的活性。大量动物实验证实其具有防癌、抗心脏病及抗动脉硬化等多方面的生理活性。在切除卵巢小鼠的试验中发现，异黄酮有雌激素样维持骨质的作用。依普拉芬在各种骨质疏松实验模型中均能减少骨丢失。临床研究表明，在老年性骨质疏松妇女（65岁以上）骨密