描述
药物Macugen ®（pegaptanib钠注射液）是一种无菌，水溶液为玻璃体内注射含有pegaptanib钠。药物Macugen是提供一个单一剂量，预填充注射器，并作为制定3.47毫克/毫升溶液，作为寡核苷酸测定游离酸形式。有效成分的0.3无寡核苷酸聚乙二醇在90μL的标称容量，游离酸形式毫克。此剂量相当于1.6 pegaptanib钠（聚乙二醇化寡核苷酸）mg或0.32毫克时，作为寡核苷酸基钠盐形式表达。该产品是无菌的，明确的，不含防腐剂含氯化钠溶液，一水磷酸二氢钠，磷酸氢二钠亚铁，盐酸，和/或氢氧化钠调整pH值和注射用水。

临床药理学

作用机制
Pegaptanib是一种选择性的血管内皮生长因子（VEGF）的拮抗剂。 VEGF是一种分泌蛋白，选择性地结合并激活其受体位于血管内皮细胞表面为主。血管内皮生长因子有牵连的血视网膜屏障破坏和病理眼部新生血管。
Pegaptanib是一种核酸适体，一聚乙二醇修饰的寡核苷酸，采用了三维构象，使IT血管内皮生长因子结合到细胞外。在体外试验条件下，pegaptanib结合的主要病理亚型血管内皮生长因子，细胞血管内皮生长因子，从而结合其抑制血管内皮生长因子VEGF受体。对VEGF164，VEGF165的啮齿类动物对人类的对应，抑制新生血管病变是在有效的抑制。

药代动力学
吸收

在动物中，pegaptanib正慢慢吸收到政府从眼玻璃体后全身血液循环。从眼睛的吸收率是速率限制的pegaptanib动物处置步骤，很可能是人类的限速步骤。

在人类中，平均最高血药浓度约80毫微克/毫升后出现单眼3毫克剂量（10倍的推荐剂量）在1至4天。根据血药浓度时间曲线（AUC）的平均面积约25微克•人力资源/在这个剂量毫升。

配送/代谢/排泄

二十四年后玻璃体一个pegaptanib兔双眼的放射性剂量给药时，放射性主要分布在玻璃体，视网膜，和水液。经过静脉注射放射性pegaptanib玻璃体主管部门和兔子，放射性（不包括眼睛的玻璃体剂量）的浓度最高的是在肾脏。兔，组件核苷酸，2' - fluorouridine被发现后，血浆和尿中放射性pegaptanib单剂量静脉注射和玻璃体。兔，pegaptanib是消除母体药物和尿液中的代谢产物主要。

根据临床数据，pegaptanib是由远藤代谢和核酸外切酶。
在人类中，经过3毫克单眼剂量（10倍的推荐剂量），平均（±标准差）明显血浆半衰期为pegaptanib寿命为10（± 4）天。

特殊人群
血药浓度似乎并没有按年龄和性别的影响，但尚未研究的患者在50岁。

适应症
Macugen药物的适应症为新生血管（湿）年龄相关性黄斑变性的治疗。

剂量和用法
药物Macugen 0.3毫克服用一次每六个星期将进入眼睛玻璃体内注射治疗。

禁忌
药物Macugen与禁忌眼内或眼周围感染的病人。

Macugen药物禁忌已知过敏pegaptanib钠或任何其他辅料在该产品的患者。

警告
包括那些玻璃体内注射药物Macugen已与眼内炎。正确的无菌注射技术时，应始终使用管理药物Macugen。此外，病人应监测后一周内注射，以允许早期治疗，应感染发生（见用法用量）。

眼内压力增大已看到在30分钟的注射用药物Macugen。因此，眼内压力，以及视神经头血流灌注，应适当地监控和管理。

注意事项

一般
眼科玻璃体腔内注射只。

作者/过敏性反应，包括血管性水肿，已在上市后的经验后，玻璃体内药物Macugen行政程序报过敏反应罕见的情况下（见不良反应和用法用量）。

美国FDA批准用于治疗视网膜老年黄斑病变（AMD）的新药Macugen（商品名；通用名：pegaptanib sodium[哌加他尼钠]）注射液 
12月20日，FDA宣布批准哌加他尼钠注射液（Macugen）用于治疗眼科疾病新生血管型（湿性）老年黄斑病变（Age-Related Macular Degeneration，AMD）患者的视力缓慢丧失。哌加他尼钠是一种选择性血管内皮生产因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）拮抗剂。

“Macugen是靶向湿性AMD的生物机制（underlying biology）的第一类治疗药物之一，”FDA代理局长Lester M. Crawford博士说。“Macugen为该病患者提供了另一种所需的治疗手段。”
AMD是一种导致严重和不可逆的视力丧失的视网膜疾病，是造成55岁以上人群失明的一个主要原因。如不予治疗，大多数受湿性AMD影响的眼睛可能恶化为机能性失明。湿性AMD占AMD的近10％，其病因是异常渗漏性血管的生长最终损害了负责中心视力的眼底区域，而中心视力是大多数精细视觉活动所必需的，包括阅读、驾驶和认人。两项关于Macugen的安全性和有效性的临床试验在湿性AMD患者中开展了两年。在这两项临床试验中，接受Macugen治疗的患者发生视力丧失的人数显著减少。与注射过程相关的严重不良事件包括感染、视网膜脱落和创伤性白内障。以Macugen治疗的患者中其它常被报告的不良事件是眼刺激、眼痛、眼结膜下出血和视力模糊。

Macugen的新药申请被收到后在6个月内得到批准。

About MACUGEN^® (pegaptanib sodium injection)

If you have wet age-related macular degeneration (AMD), it is important to understand your treatment so that you, along with your doctor, can do everything possible to achieve the best outcome. In this web site, you will find information on an innovative treatment for wet AMD called MACUGEN (pegaptanib sodium injection). MACUGEN can help you preserve your vision by slowing vision loss.

In December 2004, MACUGEN became the first anti-VEGF inhibitor to be approved by the FDA for the treatment of wet AMD. While MACUGEN is effective at slowing vision loss, it's still important to detect wet AMD as early as possible to help preserve vision.

For example, MACUGEN treatment given every 6 weeks for up to 2 years has been shown to significantly reduce the risk of moderate vision loss in patients with all types of wet AMD. Data suggests that patients who had early wet AMD and were treated with MACUGEN had improved vision outcomes than those who started treatment later. These kinds of results highlight the importance of beginning treatment before wet AMD becomes advanced and routine activities become difficult.