RISPERDAL CONSTA(RISPERIDONE)INJECTABLE INTRAMUSCULAR是一种长效抗精神病药，于2003年首次获美国FDA批准用于双相I型情感障碍的维持治疗 Risperidone Consta是长效型利培酮，为通过先进技术将利培酮包封于生物降解聚合物制成的微球的混悬水溶液。给药方法是每2周肌肉注射1次。 处方修改批准日期：2016年3月  公司：扬森制药公司 RISPERDAL ®CONSTA（利培酮 risperidone）长效针剂 供肌肉注射 最初美国批准：2003 警告： 死亡率增加的老年患者为完整的黑框警告痴呆相关PSYCHOSISSee完整的处方信息。 老年痴呆相关精神病用抗精神病药物治疗是在死亡的风险增加。 RISPERDALCONSTA®未被批准用于治疗痴呆相关精神病的使用。 作用机理 RISPERDALCONSTA®的作用机制，如用于治疗精神分裂症的其它药物，是未知的。然而，已经提出了精神分裂症的药物的治疗活性是通过多巴胺类型2（D2）和血清素2型（5HT2）受​​体拮抗作用的组合介导的。 RISPERDAL®是选择性单胺拮抗剂以高亲和力（0.12文到7.3纳米）的血清素2型（5HT2），多巴胺类型2（D2），α1和α2肾上腺素，和H1组胺受体。 RISPERDAL®充当在其他受体的拮抗剂，但具有较低的效力。 RISPERDAL®具有低到中等亲和力（文47到253纳米）的血清素5HT1C，5HT1D和5HT1A受体亲和力弱（文620〜800纳米）的多巴胺D1和氟哌啶醇敏感西格玛的网站，并没有亲和力胆碱能毒蕈碱或β1和β2肾上腺素受体（当浓度> 10-5m时进行测试）。 适应症和用法 RISPERDALCONSTA®是一种非典型抗精神病药表示： 用于治疗精神分裂症。 作为单一疗法或作为辅助治疗，以锂或丙戊酸钠的维持治疗I型双相障碍。 用法用量 对于谁从来没有采取口服RISPERDAL®患者耐受性应事先与RISPERDALCONSTA®开始治疗口腔RISPERDAL®成立。 由深部肌肉注射（IM）三角肌或臀肌注射给药。每次注射应由健康护理专业人员使用适当的封闭安全针（1英寸为三角肌施用交替两个臂和2英寸之间注射为臀施用两臀部之间交替注射）给药。不要静脉给药。 25毫克肌肉注射（IM）每2周。患者不响应至25mg可能受益于更高剂量的37.5毫克或50毫克。最大剂量不应超过50毫克，每2个星期。 口服RISPERDAL®（或其他抗精神病药物）应该与RISPERDALCONSTA®的第一次注射给予，并持续3周（然后停止），以确保从RISPERDALCONSTA®适当的治疗血浆浓度。 RISPERDALCONSTA®向上调整剂量不应超过每4周更频繁地进行。每个向上调整剂量的临床效果不应该注射后早期的3周以上可以预期。 避免无意施用到血管。 请参阅完整的处方信息2.8节使用说明。 剂型和规格 瓶袋：12.5毫克，25毫克，37.5mg，50毫克和 禁忌症 已知过敏利培酮，帕潘立酮，或在RISPERDALCONSTA®任何辅料。 警告和注意事项 脑血管事件，包括中风，老年痴呆症相关的精神病。 RISPERDALCONSTA®未被批准用于治疗痴呆相关精神病 抗精神病药物恶性症候群：与管理立即停止，并密切监测 迟发性运动障碍：停止治疗，如果临床适宜 代谢变化：非典型抗精神病药物已经与代谢变化可能增加心血管/脑血管风险。这些代谢变化包括高血糖，血脂异常，以及体重增加。 高血糖和糖尿病：监测患者高血糖的症状，包括多饮，多尿，多食和无力。监测患者的血糖经常有糖尿病或糖尿病的风险。 血脂异常：不良的改变是在与非典型抗精神病药物治疗的患者中观察到。 重增益：显着的体重增加已经报道。监控体重增加。 高催乳素血症：利培酮治疗可以提高催乳素水平。长期高泌乳素血症，当与性腺机能减退相关的，会导致在男性和女性骨密度降低。 体位性低血压：头晕，心动过速，心动过缓，晕厥可以发生，尤其是在与利培酮口服初始剂量滴定。患者的心血管疾病，脑血管疾病和条件可能影响血流动力学反应谨慎使用。 白细胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏和已报告的抗精神病药物，包括RISPERDALCONSTA®。患者临床显著低白细胞计数（WBC）或药物引起的白细胞减少/中性粒细胞减少史应该有自己的全血细胞计数（CBC）在RISPERDALCONSTA®的治疗和终止的前几个月经常监测应在在没有其他致病因素在WBC临床显著下跌的第一个迹象考虑。 潜在的认知和运动功能障碍：有潜力影响判断力，思维和运动技能。操作机器时，包括汽车使用警告。 发作：患者谨慎使用有惊厥史或与潜在地降低癫痫发作阈值条件。 吞咽困难： 食管运动功能障碍和愿望可能发生。谨慎使用患者对吸入性肺炎的风险。 阴茎异常勃起：有报道。阴茎异常勃起严重，可能需要手术干预。 血栓性血小板减少性紫癜（TTP）：有报道。 避免无意施用到血管。 自杀：有精神分裂症患者或躁郁症，以及高风险患者密切监督的自杀企图应伴随药物治疗的风险增加。 患者的帕金森氏症或有路易体痴呆的敏感性增加：有报道。症状包括精神状态改变，运动功能障碍，锥体外系症状，并设有抗精神病药物恶性症候群是一致的。 疾病或状况可能影响代谢或血液动力学反应：患者慎用此类医疗条件（例如，近期心肌梗死或不稳定的心脏疾病）使用。 不良反应 在临床试验中最常见的不良反应的精神分裂症患者（≥5％）为头痛，帕金森病，眩晕，静坐不能，疲劳，便秘，消化不良，镇静，重量增加，下肢疼痛，和口干。在临床试验中最常见的不良反应在双相障碍患者中体重增加，震颤和帕金森（以辅助治疗试验≥10％）（单药治疗试验的5％）。 即用停药的患者相关联的临床试验与精神分裂症的最常见的不良反应是搅动，抑郁，焦虑，和静坐不能。即用从躁郁症试验停药相关的不良反应是高血糖（一个主体单药治疗试验）和运动功能减退和迟发性运动障碍（各辅助治疗试验一个主题）。 要报告疑似不良反应，请联系扬森 药物相互作用 由于中枢神经系统的影响，与其他中枢作用的药物合用时要谨慎。避免饮酒。 由于降血压效果，与此潜在的其他药物降压作用可以增强。 可以拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。 西米替丁和雷尼替丁增加利培酮的生物利用度。 氯氮平可能会降低利培酮的间隙。 氟西汀和帕罗西汀增加利培酮的血浆浓度。 卡马西平和其它酶诱导降低利培酮的血浆浓度。 特殊人群中使用 肾或肝损伤： 与RISPERDALCONSTA®开始治疗前口服RISPERDAL®适当剂量。12.5毫克RISPERDALCONSTA®的较低的起始剂量可能在某些病人适当的。 哺乳母亲：不应该母乳喂养。 儿童用药： 安全性和有效性不超过18岁成立于患者较少。 老年人： 计量否则健康的老年患者是一样的健康nonelderly。老年人可能更倾向于比nonelderly体位性作用。 ------------------------------------- 【原产地英文商品名】RISPERDAL CONSTA 50MG/VIAL 12.5MG/VIAL 25MG/VIAL  37.5MG/VIAL 【原产地英文药品名】RISPERIDONE 【中文参考商品译名】 注：以下产品不同的规格和不同的价格，采购以咨询为准！ ·RISPERDAL CONSTA 12.5毫克/支 1支/盒 ·RISPERDAL CONSTA 25毫克/支 1支/盒 ·RISPERDAL CONSTA 37.5毫克/支 1支/盒 ·RISPERDAL CONSTA 50毫克/支 1支/盒 【中文参考药品译名】利培酮 【生产厂家中文参考译名】ORTHO MCNEIL JANSSEN 【生产厂家英文名】ORTHO MCNEIL JANSSEN Risperdal Consta (Risperidone Injection) Information on RISPERDAL CONSTA RISPERDAL® CONSTA® (risperidone) is used for the treatment of schizophrenia and for the longer-term treatment of Bipolar I Disorder. IMPORTANT SAFETY INFORMATION FOR RISPERDAL® CONSTA® Elderly Patients with dementia-related psychosis treated with antipsychotic drugs are at an increased risk of death compared to placebo. RISPERDAL® CONSTA® (risperidone) is not approved for the treatment of patients with dementia-related psychosis. Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) is a rare and potentially fatal side effect reported with RISPERDAL® CONSTA® and similar medicines. Call your doctor immediately if the person being treated develops symptoms such as high fever; stiff muscles; shaking; confusion; sweating; changes in pulse, heart rate, or blood pressure; or muscle pain and weakness. Treatment should be stopped if the person being treated has NMS. Tardive Dyskinesia (TD) is a serious, sometimes permanent side effect reported with RISPERDAL® CONSTA® and similar medications. TD includes uncontrollable movements of the face, tongue, and other parts of the body. The risk of developing TD and the chance that it will become permanent is thought to increase with the length of therapy and the overall dose taken by the patient. This condition can develop after a brief period of therapy at low doses, although this is much less common. There is no known treatment for TD, but it may go away partially or completely if therapy is stopped. High blood sugar and diabetes have been reported with RISPERDAL® CONSTA® and similar medications. If the person being treated has diabetes or risk factors such as being overweight or a family history of diabetes, blood sugar testing should be performed at the beginning and throughout treatment with RISPERDAL® CONSTA®. Complications of diabetes can be serious and even life threatening. If signs of high blood sugar or diabetes develop, such as being thirsty all the time, going to the bathroom a lot, or feeling weak or hungry, contact your doctor. RISPERDAL® CONSTA® and similar medications can raise the blood levels of a hormone known as prolactin, causing a condition known as hyperprolactinemia. Blood levels of prolactin remain elevated with continued use. Some side effects seen with these medications include the absence of a menstrual period; breasts producing milk; the development of breasts by males; and the inability to achieve an erection. Some people taking RISPERDAL® CONSTA® may feel faint or lightheaded when they stand up or sit up too quickly. By standing up or sitting up slowly and following your healthcare professional's dosing instructions, this side effect can be reduced or it may go away over time. Blood problems such as low numbers of white blood cells have been reported in patients taking risperidone and similar medications. In some cases it has been serious and life-threatening. Depending upon your medical condition, your doctor may choose to test your blood as you start therapy with RISPERDAL® CONSTA®. RISPERDAL® CONSTA® may affect your alertness or driving ability; therefore, do not drive or operate machinery before talking to your healthcare professional. RISPERDAL® CONSTA® should be used cautiously in people with a seizure disorder, who have had seizures in the past, or who have conditions that increase their risk for seizures. Painful, long lasting erections have been reported with the use of RISPERDAL® CONSTA®. Call your doctor immediately if you think you are having this problem. Extrapyramidal Symptoms (EPS) are usually persistent movement disorders or muscle disturbances, such as restlessness, tremors, and muscle stiffness. If you observe any of these symptoms, talk to your healthcare professional. Inform your healthcare professional if you become pregnant or intend to become pregnant during therapy with RISPERDAL® CONSTA®. Caution should be exercised when administering RISPERDAL® CONSTA® to a nursing woman. RISPERDAL® CONSTA® may make you more sensitive to heat. You may have trouble cooling off, or be more likely to become dehydrated, so take care when exercising or when doing things that make you warm. Some medications interact with RISPERDAL® CONSTA®. Please inform your healthcare professional of any medications or supplements that you are taking. Avoid alcohol while on RISPERDAL® CONSTA®. In a study of people taking RISPERDAL® CONSTA®, the most common side effects in the treatment of schizophrenia were headache, tremors, dizziness, restlessness, tiredness, constipation, indigestion, sleepiness, weight gain, pain in the limbs, and dry mouth. In a study of people taking RISPERDAL® CONSTA®, the most common side effects in the treatment of bipolar disorder were weight gain (when used alone) and tremors (when used with lithium or valproate). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bb34ee82-d2c2-43b8-ba21-2825c0954691 利培酮长效注射剂（Risperdal Consta）被美国FDA批准用于双相情感障碍 5月15日，FDA批准利培酮长效注射剂用于一种新的适应症（Risperdal Consta；Janssen Pharmaceuticals公司，Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, LLC分部），允许它用作双相I型维持治疗的单一治疗和用作锂盐或丙戊酸钠的辅助治疗。 “长效治疗正朝精神疾病治疗的前沿发展。长效利培酮针剂治疗双相得到批准令人激动，因为它向医生保证施药量充足，”Caleb Adler医学博士在一家公司发布会上表示。更进一步的是，两周一次的服药日程促进患者与他们治疗团队间的常规联系。 Adler医生是首席研究员，同时他是辛辛那提大学俄亥俄分校临床精神病学副教授。 这次批准的依据是2次前瞻性随机双盲安慰剂控制对照临床研究的数据。 第一次研究数据（n=501）显示长效利培酮针剂治疗相比安慰剂显著地延长两年内任何情感发作（抑郁、躁狂、轻躁狂或混合态）的复发。 这些研究发现得到了第二次研究（n=240）结果的支持，它表明注射长效利培酮针剂显著延迟了患者52周内服用锂盐或丙戊酸钠治疗的复发时间。 在单一治疗试验中，常见报导的副作用包括体重增加（5%相比安慰剂1%），头晕（3%相比1%）和高血压（3%相比1%）。当利培酮长效针剂联用时，注意到最多的情况，会有震颤（24%相比16%），震颤性麻痹【帕金森病】（15%相比6%），体重增加（7%相比1%），食欲下降（6%相比1%），以及镇静（7%相比1%）。 与治疗中止有关的副作用是高血糖（单一治疗试验中有一例）和运动功能减退及迟发性运动障碍（在联用治疗试验中各一例）。 长效利培酮针剂的推荐起始剂量为25mg，每两周通过肌注给药。如果患者对25mg无反应，那么他们需要更高的37.5mg或50mg的剂量；药物增加不应该比每隔四周更频繁，最高剂量每隔两周不应该超过50mg。低起始剂量对肾或肝损伤患者及老年患者很有必要。