英文别名：Selecal
 
药品类别：作用于植物神经系统药
 
药理药动
1．降压作用主要通过β受体阻断作用而抑制交感神经兴奋性，使心输出量减少，血浆肾素水平降低。另外，通过钾通道开启作用促使末稍毛细血管扩张也与降压作用有关。
2．抗心绞痛作用本品的抗心绞痛作用主要是通过降低平均血压、减慢心率、减弱心肌收缩力而减少心脏负荷和心肌耗氧量。通过钾通道开启作用而使冠状血管扩张，对缓解心绞痛有一定作用。本品降低心脏负荷、心肌耗氧量及增加冠脉血流量的作用与剂量有关。
3．钾通道开启作用开启血管平滑肌上的钾离子通道，关闭钙离子通道，抑制钙离子的细胞内流，松弛血管平滑肌。
本品无β1和β2受体选择性以及内因性交感神经兴奋作用，心肌抑制作用较弱。

药动学
口服后迅速被小肠吸收，健康成人单次给药10mg、20mg在3～4小时后达峰浓度(分别为18.5和47.5ng/ml)。两种剂量的消除半衰期为12小时。每日20mg，连续使用14天后，血药浓度在第3、4天达稳态。给药第1和第14天的Tmav、t1/2或尿排泄比率无差别。长期给药未见蓄积现象。Cmax和AUC随剂量增加而增大。本品几乎不在肝脏代谢，蛋白结合率比同类药物低46.4％。主要经肾脏排泄，尿中可检出N-脱甲基及羟基化代谢物，约有50％的原形药物从尿中排泄。

适应症
原发性高血压(轻至中度)、心绞痛。

用法用量
轻、中度原发性高血压：成人常用剂量10—20mg，每日口服一次。可根据年龄、症状适当增减剂量。降压效果不理想时可增加至每日30mg。
心绞痛：成人每日一次20mg口服。最大不超过30mg/d。可根据年龄、症状情况适当增减用量。
肾功能损害病人的Cmax、t1/2和AUC都升高，消除延缓，应适当减少剂量。
[制剂与规格]片剂：10mg或20mg/片。

不良反应
不良反应发生率约为11.2％(118／1054)。心动过缓(2.5％)、皮疹(1.7％)、眩晕和步履蹒跚(1.3％)。头痛(1.0％)、日光性皮炎或光敏(1.0％)、疲劳乏力(0.9％)。其他不良反应还有：瘙痒、荨麻疹、四肢发冷、困倦、手麻木、恶心、呕吐、上腹不适、胃痛、腹胀、腹泻、浮肿、颜面潮红、S-GOT和S-GPT升高。另外，CPK、空腹血糖值、中性脂肪、尿酸值升高，嗜酸性白细胞增多。
65岁以上病人不良反应的发生率较高，主要表现为呼吸循环系统症状，如心动过缓、心、胸廓比增大、气喘、白血球计数和 AL-P异常等。

禁忌症
肾功能损害病人的Cmax、t1/2和AUC都升高，消除延缓，应适当减少剂量。
本品禁用于下列病人：支气管哮喘、支气管痉挛病人；糖尿病性酮酸血症、代谢性酸中毒患者；严重心动过缓，Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，窦房传导阻滞患者；心源性休克病人；肺动脉高压及右心功能不全患者；充血性心功能不全患者；妊娠和哺乳期妇女。
有下列情况者慎用：可能发生充血性心功能不全的病人；特发性低血糖、不完全控制的糖尿病、长期绝食者；严重肝肾功能损害者；末稍循环障碍者；老龄患者等。
儿童使用本品的安全性尚未确立，不宜使用。

药物相互作用
①与交感神经抑制剂合用，有相加作用，应减量。
②与降糖剂合用会增强降糖作用。
③与钙拮抗剂并用有协同作用。
④可能增强可乐宁停药后的反跳现象。
⑤与双异丙吡胺、普鲁卡因酰胺、缓脉灵合用时，会过度抑制心机能，应减量。

【原产地英文商品名】SELECAL(セレカル) 10mg/tab 100tabs/box
【原产地英文药品名】TILISOLOL HYDROCHLORIDE
【中文参考商品译名】SELECAL(セレカル) 10毫克/片 100片/盒
【中文参考药品译名】盐酸替利洛尔
【生产厂家中文参考译名】大正富山医药株式会社
【生产厂家英文名】Taisho Pharmaceutical/TOYAMA CHEMICAL

Pharmaceutical active ingredients containing related brand and generic drugs, medications or other health care products:
Tilisolol Hydrochloride

Selecal available forms, composition, doses:
N/A

Selecal destination | category:
Human

Indications and usages, anatomical therapeutic chemical and diseases classification codes:
ATC
ICD-10

Pharmaceutical companies, researchers, developers, manufacturers, distributors and suppliers:
Taisho Pharmaceutical

一 般 名：	チリソロール塩酸塩（Tilisolol Hydrochloride）
化 学 名：	(±)-4-(3-tert-butylamino-2-hydroxypropoxy)-2-methyl-1(2H)-isoquinolinone hydrochloride
構 造 式：
分 子 式：	C17H24N2O3・HCl
分 子 量：	340.84
性　　状：	白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。水に極めて溶けやすく、メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液（１→100）のpHは5.0～6.0である。光によって徐々に着色する。メタノール溶液（１→50）は旋光性がない。
融　　点：	約208℃（分解）

【包装】

セレカル錠10：

100錠（PTP） 420錠（PTP） 500錠（PTP・バラ）