中人氟安(氟尿嘧啶植入剂)是国家食品药品监督管理局(SFDA)批准的第一个抗肿瘤植入剂新药,国内外独家产品,发明专利保护,恶性肿瘤治疗新方法,国家重点新产品,高新技术成果。 中人氟安是针对手术残留亚临床病灶的理想选择。
1.独特的缓释技术,完全符合氟尿嘧啶杀灭肿瘤细胞的药理学特点; 植入剂新药是直接在细胞外组织液中释药的创新制剂,其植入肿瘤及易复发转移部位后,在人体局部组织液中缓慢释放,组织液中的药物浓度高、作用时间长,一次给药在局部形成的治疗强度相当于静脉化疗的几十至几百倍。 2.全新的给药方式,大大的提高了肿瘤部位的药物浓度,而且由于是局部给药,药物不需要经过全身的血液循环,所以普通的化疗药物的骨髓抑制,消化道反应基本上没有出现,毒副反应低。 从2003年起,植入剂新药已在中国医科院肿瘤医院、解放军总医院、上海中山医院和上海肿瘤医院等全国数十家医院几万名肿瘤患者临床应用。 主要适应证及运用方法简介:主要适用于治疗胃癌、肝癌、大肠癌、食管癌、乳腺癌、胰腺癌、脑胶质瘤等恶性肿瘤以及癌性腹水。对于手术患者在手术中撒入中人氟安,杀灭或抑制隐匿残留肿瘤病灶,防止局部复发和转移;对于晚期失去手术指征患者穿刺给药,抑制肿瘤生长。
通用名:植入用缓释氟尿嘧啶 商品名:中人氟安 规 格:100mg/瓶 性 状:白色或类白色圆柱形颗粒 尺 寸:直径为0.8mm,长度为4mm 药品批准文号:国药准字H20030345
作用机理 中人氟安在人体内缓慢释放出氟尿嘧啶(5-Fu),5-Fu为嘧啶烃抗代谢药,水溶性好;5-Fu在人体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。
独特的释药机理——来源于骨架及膜层的精确控制
中人氟安采用高分子骨架及膜层技术来控释氟尿嘧啶,植入体内后,体液渗入药粒,微囊之间的药物以较快速度释放(突释),短时间内在植药区域形成一个冲击浓度;同时体液逐层渗入到药物微囊内,溶解囊内药物,在浓度梯度的作用下,药物向膜外扩散(即渗透-扩散机制),形成较稳定的释放速度(恒速),释药时间的长短由膜层数控制。在膜层和骨架的控制下,微囊内和微囊间的氟尿嘧啶随着时间延长而逐渐减少。
氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的S期,对其他期的细胞也有杀灭作用。本品需转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而发挥抗肿瘤活性。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品对RNA的合成也有一定的抑制作用。 【注意事项】
1、每一植药点西药剂量不超过150mg 2、各点间距不小于2cm。 【适 应 证】胃癌、食管癌、肝癌、大疡癌、胰腺癌等消化系统肿瘤及乳腺癌、卵巢阅、肺癌、原发或转移的实体肿瘤、癌性浆膜腔积液等。 产品名称: 中人氟安(植入剂) 通用名称:氟尿嘧啶植入剂 商品名称:中人氟安 英文名称:Fluorouracil Implants 汉语拼音:Funiaomiding Zhiruji 作用机理:
药理作用
毒理研究 未进行该项实验且无可靠参考文献。 药 动 学: 氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约20%以原型从尿排泄。
据资料报道,肿瘤患者单次皮下植入本品500mg/m2后,血药浓度达峰时间为25.20小时,血药峰浓度为2.204μg/ml,消除半衰期为126.18小时,植药10天内血药浓度可维持0.1μg/ml以上。 【适应症】胃癌、食管癌、肝癌、大肠癌、胰腺癌等消化系统肿瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、原发或转移的实体肿瘤、癌性浆膜腔积液等。 安 全 性: 【药物相互作用】
1.别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。
2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面积,降低本品的清除率。
3.曾有报告,甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸可能会影响氟尿嘧啶的抗癌疗效及毒性。
不良反应:
1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应,但随着剂量的增加可能会出现与氟尿嘧啶注射液类似的不良反应,如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。
2.局部不良反应:
(1)每一植药通道给药量超过80mg时,植药部位可能出现红肿,硬结,轻度疼痛,多发生在植药后第4~8天,8~15天逐渐自行消失。
(2)每一植药通道给药量超过150mg时,植药部位可能出现重度疼痛、产生局部溃疡,多发生在植药后的第4~10天,约20~60天恢复。
(3)皮下植入过浅时,可使上述不良反应加重,约两周后皮下可触及粟粒状硬结,以后逐渐软化。部分病人可出现局部皮肤色素沉着。
注意事项:
1.本品必须由临床医生使用。
2.有下列情况者慎用本品: (1)肝功能明显异常; (2)周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者; (3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者; (4)明显胃肠道梗阻; (5)失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。
3.治疗前及疗程中应定期检查血象。 用法用量:
推荐用量:
(1)老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入200mg/m2,每10天一次,连用两次后休息10天为一疗程或遵医嘱。
(2)联合化疗:每次按体表面积500mg/m2植药,每三周重复,二至四次为一疗程或遵医嘱。
(3)体表肿瘤或手术中植药:一次200~500mg/m2或遵医嘱。
用法:皮下给药
(1)患者双上臂内侧、外侧,双下腹部腹壁等可植药部位作为植药区域, 植药区应无急、慢性皮肤疾病,结节状疤痕。
(2)植药部位常规消毒后,用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉,浸润范围视植药区域大小而定。
(3)局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间缓慢进针,穿刺3~5cm后,将植药针后退1cm,植入本品约20mg(一管装药量);植药针再后退1cm植入第二个20mg,依次植入。一个植药通道不得超过80mg。
(4)完成第一植药通道植药后,呈辐射状进行第二植药通道穿刺,植药程序同(3)。
(5)一个植药区域呈辐射状分布植药通道5~6个。每一植药区域植药总量腹部不超过460mg,上臂不超过300mg。
(6)植药完毕后,穿刺点用75%酒精棉球压迫1~2分钟,用创可贴保护创面。
性 状: 本品为白色或类白色圆柱形颗粒。 规 格: 0.1g 包 装: 包装材料和容器:低硼硅玻璃管制注射剂瓶;包装规格:3瓶/盒 【规格】0.1g 【包装】3瓶/盒 【批准文号】国药准字H20030345 【生产企业】芜湖中人药业有限责任公司。 【用法用量】术中使用:1.手术野散布:手术野散 |