【名    称】
通用名：西洛多辛  
英文名：Silodosin

【适 应 症】
是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效。
Silodosin是日本Kissei制药公司发明的α1－受体拮抗剂，可用于治疗与良性前列腺增生（BPH）或肥大相关的症状。Kissei公司与Daiichi Sankyo公司合作申请，已于2006年5月在日本获得上市批准，使用的商品名是Urief（R）。
【药 效 学】
西洛辛为选择性α1A-肾上腺能阻滞剂，临床前研究表明，其对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪(prazosin)和坦洛辛高12和7.5倍。西洛辛能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩；对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的抑制作用，并能提高膀胱收缩的压力阈值。这些数据提示，西洛辛除可改善膀胱功能外，对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。
良性前列腺增生（BPH）是老年男性常见病之一，以前列腺的非恶性增大为特征。在60岁或以上的老年人中有50%以上患有此症，而在85岁及以上的老年人中有90%以上者发病。其发病原因尚未阐明，一般认为与性激素和胆固醇等的分泌、代谢失调有关。有人认为，老年人因垂体－促性腺激素－睾丸的作用途径减弱或因内源性变化，使睾丸退化、性机能下降、睾酮值降低、前列腺因结缔组织增多，使腺上皮改变、前列腺增大。前列腺的增大会压迫尿道，导致膀胱尿流不畅，甚至堵塞膀胱出口。在人类前列腺中存在α1A-肾上腺素受体，该受体的激活会加重尿道梗阻和排尿困难症状。因此，通过阻断α1A-肾上腺素受体的结合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，从而改善症状。
【临床研究】 
在对药物与α1受体的结合程度进行评估时，采用了有关Silodosin与人和大鼠体内前列腺α1受体结合的有关参数。结果表明，口服用药0.5～6小时后，被药物结合的α1受体比率在60%～90%范围内，24小时后降为40%。
与同类药物哌唑嗪和坦索罗辛不同，Silodosin（赛洛多辛）对位于前列腺和膀胱颈的α1A－受体有高度选择性，而对α1B－和α1D－受体的亲和力不明显。它阻滞这部位的α1A－受体，松弛平滑肌，导致尿流速改善和BPH症状减轻。Silodosin对α1A－受体的选择性结合较对心血管相关的α1B－受体的选择性大，从而使对目标器官的活性最大化，而对血压的潜在影响最小化。多中心、随机双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验，923例BPH患者每天1次口服8mg本品，12周。主要终点以国际前列腺症状分（IPSS）测定，与安慰剂组比较，BPH症状显著改善。次要终点包括尿流速和生活质量的改善也明显。在2项研究中发生率大于2％的最常见副作用是射精（精液）减少和眩晕。

【原产地英文商品名】Urief 4mg/capsule 100capsules/bottle
【原产地英文药品名】Silodosin 4mg/capsule 100capsules/bottle
【中文参考商品译名】Urief 4毫克/胶囊 100胶囊/瓶
【中文参考药品译名】西洛多辛
【生产厂家中文参考译名】第一三共
【生产厂家英文名】Daiichi-Sankyo

Brand name : URIEF capsules 4mg
Active ingredient: Silodosin
Effects of this medicine
By selectively blocking α1A receptors in the lower urinary tract tissue, silodosin reduces urethral smooth muscle tone and suppresses the urethral pressure increase. It improves bladder outlet obstruction associated with benign prostatic hyperplasia.
Usually, silodosin is used for the treatment of bladder outlet obstruction associated with benign prostatic hyperplasia.
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Side effects of this medicine
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decreased blood pressure, fainting, loss of consciousness[syncope, loss of consciousness]
general fatigue, loss of appetite, yellowing of the skin and the whites of the eyes[impaired hepatic function, jaundice]
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製　品　名： ユリーフ®錠２mg、ユリーフ®錠４mg
（URIEF®Tab.2mg、URIEF®Tab.4mg）
一　般　名： シロドシン（Silodosin）
効能・効果： 前立腺肥大症に伴う排尿障害
用法・用量： 通常、成人にはシロドシンとして１回４mgを１日２回朝夕食後に経口投与する。なお、症状に応じて適宜減量する。
薬　　　価： ユリーフ®錠２mg　４９．５０円
ユリーフ®錠４mg　９８．１０円
薬価基準収載日： 平成２０年１２月１８日
発　売　日： 平成２１年２月５日
製造販売元： キッセイ薬品工業株式会社
販 売 元： 第一三共株式会社