FDA宣布批准Prilosec（奥美拉唑）为治疗胃灼热的OTC药品
6月23日，FDA宣布批准Prilosec（奥美拉唑）为治疗频繁发作的胃灼热的OTC药物，这是目前为止第一种被批准用于此症治疗的OTC药品。
与目前已上市的两种治疗胃灼热症的OTC药物—制酸剂和胃酸还原剂不同，PrilosecOTC主要用于每周有两天或更多天有胃灼热发作（频繁发作的胃灼热）的患者的治疗。
它可在胃中从源头上阻止胃酸的产生。处方药Prilosec目前广泛用于频繁发作的胃灼热和其他相关的，但情况更为严重，需要医生诊治的病症的治疗。
制酸剂与酸还原剂主要用于急性胃灼热症状的缓解。酸还原剂还可补充用于预防进餐引起的胃灼热的发生。 PrilosecOTC为20mg/片的缓释片，一天一次，餐前服用，连续用药14天。一般用药1到4天后会见到很好的用药效果，个别患者可能在用药24小时症状即可得到完全缓解，那些胃灼热发作不频繁，一周只有一次或更少的，或是那些想要立刻缓解胃灼热症状的患者不能应用此药。
处方药Prilosec于1989年被FDA批准上市，它仍将作为处方药使用。
英文药名: Prilosec (Omeprazole Magnesium Capsules)
中文药名: 奥美拉唑镁胶囊和片剂,洛赛克
药品名称：
【其它名称】
奥克、爱尼、奥立雅、奥美拉唑镁、奥美拉唑钠、奥美真、奥斯坦、奥韦康、奥西康、奥咪拉唑、彼司克、福尔丁奥美拉唑、金奥康、金洛克、克迪圣、坤丽雨、利韦廷、洛凯、洛赛克、欧麦亚砜、苹芳淑、赛奥、绅丽雨、双鲸吉立、沃必唑、涯米哌唑、亚砜咪唑、渥米哌唑、Antra、Aoxikang、Audazol、Gastroloc、Lodit、Logastric、Losec、Losec Heliopak、Mepral、Miol、Mopral、Moprial、Omapren、Omepral、Omeprazen、Omeprazole Magnesium、Omeprazole Sodium、Omeprazolum、Omeprazon、Omez、Parizac、Prilosec、Ultop、Ulzol、Zoltum
【分类】
消化系统用药\抑制胃酸分泌药\质子泵抑制药
规格：
肠溶片(镁盐) (1)10mg。(2)20mg。(3)40mg。(均按奥美拉唑计)
适应症：
1.GU、DU、应激性溃疡等。
2.反流性食管炎。
3.胃泌素瘤。
4.酸相关性消化不良。
5.洛赛克等注射制剂用于：
(1)消化道出血，如消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血等。
(2)预防严重疾病(如脑出血、严重创伤等)和胃手术后所致上消化道出血。
(3)NSAID或应激状态引发的急性胃粘膜损伤。
(4)全身麻醉者、大手术后患者及昏迷患者，以防胃酸反流及吸入性肺炎。
(5)不适用口服疗法时的替代疗法，用于GU、DU、反流性食管炎及胃泌素瘤。
[其它临床应用]
与阿莫西林(或甲硝唑)和克拉霉素合用，可有效杀灭HP。
用法用量：
1.GU、DU 20mg/次，晨起顿服或早晚各服1次。GU疗程4～8周，DU疗程常为2～4周。症状较轻者，可10mg/次。难治性溃疡40mg/次，p.o.，qd.，疗程4～8周。
2.反流性食管炎20～60mg/d，晨起顿服或早晚各服1次，疗程常为4～8周。
3.胃泌素瘤
(1)初始量60mg/d，晨起顿服，后酌情调整为20～120mg/d，视临床情况确定疗程。若日剂量＞80mg，应分2次服。
(2)或初始量60mg/次，i.v.，qd.。维持量应根据患者情况调整。日剂量＞60mg，分2次给药。
4.酸相关性消化不良上腹部疼痛或不适、伴或不伴烧心者，推荐量为20mg/次，qd.。某些患者可能10mg/d已足够。若用药4周仍未控制，建议进一步检查。
5.HP的根除
(1)三联疗法：本药20mg、阿莫西林1000mg和克拉霉素500mg，均为bid.，连用1周；或本药20mg、甲硝唑400mg和克拉霉素250mg，均为bid.，连用1周。
(2)二联疗法：本药40mg，qd.；克拉霉素500mg，tid.，连用2周；或本药20mg、阿莫西林750～1000mg，均为bid.，连用2周。
6.注射剂一般用法40mg/次，i.v.，qd./bid.。
[其它用法用量]
•国内参考信息
1.注射剂一般用法40mg/次，i.v.gtt.，q.8～12h。
2.消化性溃疡出血40mg/次，i.v.，q.12h，连用3d。
任何疑问, 请遵医嘱!
禁忌症：
1.对本药过敏者。
2.严重肾功不全者。
3.婴幼儿。
4.孕妇。
特殊人群用药：
*儿童婴幼儿禁用。
*老人肠溶制剂用于老人时，消除率降低，应慎用(尤其肝肾功能不全者)。用注射剂时无需调整剂量。
*孕妇禁用。美国FDA妊娠分级为：C级。
*哺乳妇女慎用。
*肝功能不全者慎用。严重肝功不全者必要时剂量减半，肠溶制剂一日量≤20mg。
*肾功能不全/透析者肾功不全者慎用，严重肾功不全者应禁用。
注意事项：
1.对检验值/诊断的影响用药后13C-尿素呼吸试验(UBT)可呈假阴性。本药治疗至少4周后，才能进行UBT。
2.用药相关检查/监测项目
(1)消化性溃疡患者，用药后应进行内镜检查，了解溃疡愈合情况。
(2)治疗HP相关的消化性溃疡时，可在治疗完成后4～6周进行尿素呼吸试验，以了解HP是否已被根除。
(3)胃泌素瘤患者，应检测基础胃酸分泌量，治疗目标为＜10mmol/h。
(4)应定期检查肝功能。
(5)长期服药者，应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生。
(6)用药超过3年者，还应监测血清VitB 12 水平。
3.对驾驶/机械操作的影响不影响驾驶和操作机器的能力。
给药说明：
1.给药条件
(1)GU患者用药前应先排除胃癌的可能性。
(2)缓释胶囊或肠溶片，应整粒吞服，不能咀嚼。
(3)治疗一般消化性溃疡(胃泌素瘤除外)时，建议不要长期大量用药，以免抑酸过度。
2.减量/停药条件按疗程足量用药，不能因症状缓解而自行停药。
3.配伍信息本药注射剂每40mg用专用溶剂(禁用其它溶剂)10ml溶解后，静注(2.5～4.0min)，配制后应于2h内使用。也可用NS或5% GS100ml稀释后静滴，滴注时间≥20min。
不良反应：
1.心血管心悸、心动过速或过缓、胸痛、血压升高、外周水肿。
2.神经头晕、头痛、衰弱、乏力、感觉异常、震颤、外周神经炎等。
3.精神抑郁、焦虑、冷漠、意识模糊、嗜睡、幻觉、激动、失眠、神经质、攻击行为等。
4.内分泌/代谢
(1)多汗、低钠血症、男子乳腺发育。
(2)长期应用：VitB 12 缺乏、胃泌素血症。
5.血液溶血性贫血、WBC减少、PLT减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少。
6.消化
(1)口干、口炎、味觉异常、畏食、恶心、呕吐、返酸、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、胃肠道念珠菌感染等。
(2)轻度ALT、AST、γ-GT、ALP、血胆红素升高，肝炎、肝坏死、肝衰竭和肝性脑病等。
(3)长期用药：萎缩性胃炎。
7.泌尿镜下脓尿、蛋白尿、血尿、尿频、泌尿系统感染、间质性肾炎、糖尿。
8.生殖睾丸痛。
9.骨骼肌肉关节痛、肌痛、肌力减弱。
10.皮肤皮肤潮红、干燥、光敏性、多形性红斑、史-约综合征、中毒性上皮坏死溶解、脱发。
11.眼视物模糊。
12.其它
(1)发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、紫斑、淤斑、血管性水肿、支气管痉挛、过敏性休克等过敏反应。
(2)动物实验：胃底部和胃体部主要内分泌细胞(肠嗜铬细胞)增生，长期用药可致胃部类癌。
药物过量：
剂量单剂口服400mg，未见严重不良反应；且随剂量增加，清除率无变化。另有临床试验显示，本药静脉给药累积量达一日270mg和三日650mg，均未出现剂量相关性不良反应。
药物相互作用：
1.四环素、氨苄西林、酮康唑、伊曲康唑等：本药可减少上述药的吸收，血药浓度降低。
2.泼尼松：本药可降低该药药效。
3.亚硝酸盐：本药可使亚硝酸盐转化为致癌性亚硝酸；联用VitC或VitE，可能限制亚硝酸化合物形成。
4.铁盐：可影响铁盐的吸收。
5.甲硝唑、对HP敏感的药物(如阿莫西林等)：与上述药联用，有相互协同作用，可提高清除HP疗效。
6.胰酶：本药可增强胰酶疗效；两者合用，对胰腺囊性纤维化所致的顽固性脂肪泻及小肠广泛切除术后的功能性腹泻有较好疗效。
7.克拉霉素：两者的血药浓度都升高，可增加CNS及胃肠道不良反应的发生率。
8.地高辛：地高辛的吸收增加，有加重地高辛中毒的危险，地高辛应减量。
9.地西泮、苯妥英、华法林(R-华法林)、双香豆素、硝苯地平、安替比林、双硫仑等：本药可延长上述药的清除。
10.其它抗酸药：未见相互作用，但本药抑酸作用强，持续时间长，不宜同服其它抗酸药或抑制胃酸分泌药。 11.CYP 1A2(咖啡因、非那西丁、茶碱)、CYP 3A(环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、E 2 、红霉素、布地奈德)、CYP 2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP 2D6(美托洛尔、普萘洛尔)、CYP 2E1(乙醇)：本药与上述酶底物无代谢性相互作用。
【原产地英文商品名】PRILOSEC OTC DR TABLET 20mg/tab 42tabs/box
【原产地英文药品名】OMEPRAZOLE MAGNESIUM
【中文参考商品译名】洛赛克非处方缓释片 20毫克/片 42片/盒
【中文参考药品译名】奥美拉唑镁
【生产厂家中文参考译名】阿斯利康
【生产厂家英文名】ASTRAZENECA
GENERIC NAME: omeprazole, omeprazole/sodium bicarbonate
BRAND NAME: Prilosec, Zegerid
DRUG CLASS AND MECHANISM: Omeprazole is in a class of drugs called proton pump inhibitors (PPI) that block the production of acid by the stomach. Other drugs in the class include lansoprazole (Prevacid), rabeprazole (Aciphex), pantoprazole (Protonix), and esomeprazole (Nexium). Proton pump inhibitors are used for the treatment of conditions such as ulcers, gastroesophageal reflux disease (GERD) and the Zollinger-Ellison syndrome, which are all caused by stomach acid. Omeprazole, like other proton-pump inhibitors, blocks the enzyme in the wall of the stomach that produces acid. By blocking the enzyme, the production of acid is decreased, and this allows the stomach and esophagus to heal. Zegerid contains omeprazole and an antacid (sodium bicarbonate). The FDA approved omeprazole in September 1989.
GENERIC AVAILABLE: Yes (Prilosec)
PRESCRIPTION: Yes; No (Prilosec OTC, Zegerid OTC)
PREPARATIONS: Capsules: 10, 20 and 40 mg. Tablets: 20 mg (Prilosec OTC). Powder for oral suspension: 20 and 40 mg
STORAGE: Capsules should be stored at 15 to 30 C (59 to 86 F) and tablets at 20 to 25 C (68 to 77 F). They should be kept away from moisture and light.
PRESCRIBED FOR: Omeprazole is used for treating acid-induced inflammation and ulcers of the stomach and duodenum; gastroesophageal reflux disease (GERD); erosive esophagitis, heartburn; prevention of upper gastrointestinal bleeding in critically ill patients; and Zollinger-Ellison Syndrome. It also is used in combination with antibiotics for eradicating H. pylori infection of the stomach.
DOSING: For ulcers, GERD, erosive esophagitis and eradication of H. pylori the recommended dose for adults is 20-40 mg daily. Ulcer healing usually occurs within 4-8 weeks.
H. pylori infections are treated for 10-28 days.
The usual dose for prevention of upper gastrointestinal bleeding in critically ill patients is 40 mg daily for 14 days.
Prilosec OTC is used for treating heartburn for up to two weeks, and the usual dose is 20 mg daily.
For the management of Zollinger-Ellison Syndrome the starting dose for adults is 60 mg daily, and the dose is adjusted based on either the response of symptoms or the actual measurement of acid production. Doses greater than 80 mg should be divided. Doses up to 120 mg three times a day have been used in the treatment of Zollinger-Ellison Syndrome.
For maximal efficacy, omeprazole tablets should be taken before meals, swallowed whole and should not be crushed, chewed or opened.
DRUG INTERACTIONS: Omeprazole potentially can increase the concentrations in blood of diazepam (Valium), warfarin (Coumadin), and phenytoin (Dilantin) by decreasing the elimination of these drugs by the liver.
The absorption of certain drugs may be affected by stomach acidity. Therefore, omeprazole as well as other PPIs reduce the absorption and concentration in blood of ketoconazole (Nizoral) and increase the absorption and concentration in blood of digoxin (Lanoxin). This may reduce the effectiveness of ketoconazole or increase digoxin toxicity.
Through unknown mechanisms, omeprazole may increase blood levels of saquinavir and reduce blood levels of nelfinavir and atazanavir, drugs that are used for treating patients with infection caused by the human immunodeficiency virus (HIV). Accordingly, the dose of saquinavir may need to be reduced to avoid toxicity, and the doses of nelfinavir and atazanavir may need to be increased to maintain efficacy.
Clopidogrel (Plavix) is converted to its active form by enzymes in the liver. Omeprazole reduces the activity of these enzymes and potentially can reduce the activity of clopidogrel. Omeprazole should not be used with clopidogrel.
Omeprazole increases the concentration of cilostazol (Pletal). The dose of cilostazol should be reduced from 100 mg twice daily to 50 mg twice daily when given with omeprazole.
PREGNANCY: Use of omeprazole in pregnant women has not been adequately evaluated. Omeprazole should be used during pregnancy only if the benefits justify the unknown risks.
NURSING MOTHERS: Omeprazole is excreted in breast milk and potentially could cause adverse effects in the infant.
SIDE EFFECTS: Omeprazole like other PPIs is well-tolerated. The most common side effects are diarrhea, nausea, vomiting, headaches, rash and dizziness. Nervousness, abnormal heartbeat, muscle pain, weakness, leg cramps, and water retention occur infrequently.
Each packet of Zegerid powder for oral suspension contains 460 mg of sodium and each capsule contains 304 mg of sodium. This should be taken into consideration in patients who need a sodium restricted diet.
High doses and long-term use (1 year or longer) may increase the risk of osteoporosis-related fractures of the hip, wrist, or spine. Therefore, it is important to use the lowest doses and shortest duration of treatment necessary for the condition being treated.