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盐酸依福地平片(Efonidipine,LandelR)

2011-07-20 11:13:21  作者:新特药房  来源:中国新特药网天津分站  浏览次数:365  文字大小:【】【】【
简介: 依福地平(Efonidipine,LandelR)是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂,由日本日产化学工业公司和Zeria制药公司合作开发成功,并于1998年在日本首次上市,用于治疗原发性、严重以及肾性高血压。尼桑化学工业公 ...

依福地平(Efonidipine,LandelR)是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂,由日本日产化学工业公司和Zeria制药公司合作开发成功,并于1998年在日本首次上市,用于治疗原发性、严重以及肾性高血压。尼桑化学工业公司授权西班牙A.S.A.C.制药公司在西班牙进行该产品的开发和销售。目前已在西班牙完成了治疗高血压的Ⅲ期临床试验。依福地平的另一个重要的适应症是治疗心绞痛,机理是降低心肌缺血时对氧的需要。
有日本学者称,依福地平在高血压合并2型糖尿病患者治疗中,可使患者体内细胞黏附分子或激活的血小板及单核细胞引起的心血管并发症得到良好缓解,并已在日本的临床研究中得到证实。依福地平的优势还在于剂量小,每日1次10mg可获得良好疗效。

ランデル錠10/ランデル錠20/ランデル錠40

欧文商標名
Landel tablets

一般的名称:

エホニジピン塩酸塩エタノール付加物 (JAN)
efonidipine hydrochloride ethanolate (JAN)

化学名:

(±)-2-[benzyl(phenyl)amino]ethyl 1,4-dihydro-2,6- dimethyl-5-(5,5-dimethyl-2-oxo-1,3,2-dioxaphosphorinan- 2-yl)-4-(3-nitrophenyl)-3-pyridinecarboxylate hydrochloride ethanol

分子式:

C34H38N3O7P・HCl・C2H6O

分子量:

714.18

化学構造式:

功效或效力

给药方案和/或效果指示

高血压,肾实质性高血压
通常成人口服剂量分为20〜40毫克一次或两次,作为一种辅助efonidipine乙醇盐酸盐的一天。
年龄,剂量可根据调整后的症状。
此外,即使每日最高金额可能不会有效,足以降压可达60mg。

心绞痛

通常成人一次40毫克作为一种辅助efonidipine乙醇盐酸盐(饭后)天是口服。
年龄,剂量可根据调整后的症状。

注意事项  

1 严重肝功能障碍[患者可能会增加血液中的水平]

2 老人[可能发生在降压]

3 低血压患者也[有一种担心,进一步降低血压]

4 与窦房结功能障碍的患者[窦性心动过缓,窦性停搏,可能导致恶化之类的东西。 ]

重要注意事项

1 当你突然停止对钙拮抗剂的管理,已报告的病例,因为症状恶化,如果你采取的减肥药物将逐渐退出并仔细监测,以使。另外,要注意不要停止向病人没有医生的指导用药。

2 它的基础上,可能会出现像头晕,高空作业车,危险机械工作时,如驾驶汽车,不能认真的降压效果。

3 **布什政府的这种药物,因为它可能会导致过度低血压,如果这样,应采取适当措施,如采取减量或停药。


互动

对于使用时需谨慎

(请注意,组合)


药品名称等
其他降压
β受体阻滞剂

如何测量的临床症状
可增强降压作用。和血压,定期和调整两药剂量。

机制的风险因素
在加性效应(降压效果),以加强。

药品名称等
西咪替丁

如何测量的临床症状
钙拮抗剂在其他(如硝苯地平)与西咪替丁同时使用,因为有报道发生的钙拮抗剂血中浓度升高,由于这种药物的血药浓度增加不良反应(冲洗副作用潮热等)可能会出现。
定期观察临床症状,如有异常发生,减少或停药。

机制的风险因素
钙拮抗剂西咪替丁通过抑制代谢酶(细胞色素P450),增加血液中的钙拮抗剂的水平。

药品名称等
柚汁

如何测量的临床症状
这种药物的血药浓度升高,有一种恐惧效果得到增强。 [“药代动力学摘要”]
仔细观察患者的病情观察时,如过度低血压,并采取了这种减肥药适当措施症状。此外,指导,避免柚子汁和对时服相同。

机制的风险因素
底层机制的细节是未知的,在钙离子通道的柚汁(细胞色素P450)压制,这被认为是降低通关阻滞剂组件中的代谢酶。

药品名称等
他克莫司

如何测量的临床症状
由他克莫司血药浓度升高(如肾功能不全),可能引起的症状发生。病人的病情仔细观察,如有异常情况观察,并采取停止或调整给药剂量他克莫司的适当措施。

机制的风险因素
底层机制的细节是未知的,他克莫司是药物代谢酶抑制(细胞色素P450)认为,以增加他克莫司血水平。


副作用

如获批准,对药物的使用和上市后的研究长期治疗的专题研究,6463共500例(7.74%)例确认的副作用包括在实验室值异常变化。对自己和他人的意识是主要的副作用心悸,潮红,头痛,潮热是喜欢。此外,在实验室测试异常重大变化的血清总胆固醇,ALT(GPT)升高,AST(GOT)升高,因为是在BUN增加。 (在年底重新检查)。


临床上明显的不良反应

1。病态窦房结综合征,房室交界性心律,房室传导阻滞
(发生率不详)
病态窦房结综合征,房室交界性心律,可能是因为房室传导阻滞等,应仔细观察,如有异常情况观察,并应采取适当措施,以停止治疗。

2 **冲击
(发生率不详)
因为它可能会导致低血压由于过度休克,应仔细观察,如有异常情况观察,终止管理,应采取适当的措施。


其他副作用

※肝
小于0.1至5%
AST(GOT),ALT(GPT),LDH,铝- P增加

※肝
小于0.1%
胆红素升高


小于0.1至5%
BUN※,※血清肌酐,尿蛋白增加

※血
小于0.1至5%
血红蛋白下降,红细胞压积下降,减少红血细胞

※血
小于0.1%
嗜酸细胞增多,白细胞减少,血小板减少

※过敏
小于0.1至5%
皮疹,瘙痒

**心脏病
小于0.1至5%
潮热,潮红,心悸,胸痛,血压下降

心血管
小于0.1%
温暖,心动过缓,出汗,心动过速,房颤,早产

神经精神
小于0.1至5%
头痛头重,头晕,胸闷,令人咋舌

神经精神
小于0.1%
嗜睡,肢体麻木,耳鸣

消化内科
小于0.1至5%
恶心,胃部不适,腹痛

消化内科
小于0.1%
呕吐,便秘

消化内科
频率未知
腹泻

※口
频率未知
牙龈增生

其他
小于0.1至5%
全身乏力,升高血清总胆固醇,CK(CPK)增高,尿酸增高,血钾下降

其他
小于0.1%
尿频,水肿,升高甘油三酯

※:如果这些副作用进行观察和应采取适当措施,以停止治疗。


政府当局老人

在老年人中,低剂量(日期为20mg /)可同时监测管理与谨慎,如从管理开始,患者的病情。 [降压过度,一般不可取。 ]
的降压效果和副作用进行观察,如1 / 2剂量的行动时,过度减肥。

妊娠,分娩或哺乳期的管理

1 妇女被怀疑怀孕或可能怀孕的妇女不应进行管理。在动物研究[家长已报告动物体内抑制体重增加的后代。 ]

2经管到哺乳期妇女应避免使用的管理是不可避免的,避免母乳喂养可引起。 [已经报道迁移到乳房在动物研究中的牛奶。 ]


管理,以作为孩子

低出生体重儿,新生儿,婴儿,幼儿或儿童安全尚未确定。 (无经验)。


相关说明

当给药
PTP包装药品会建议利用PTP片出来。
(PTP表吞下,你可能刺破食管黏膜的尖角硬,甚至有报道称,穿孔等严重并发症引起纵隔炎火。)


其他注意事项

CAPD(持续性不卧床腹膜透析),使有效透析患者出水浊度,要注意区别于其他腹膜炎。


药代动力学

临床疗效
原发性高血压,肾实质性高血压,在临床试验中显示,包括心绞痛双盲试验中,这种药物的有效性。


有效率的疾病表3。
 有效利率(%) 
対象    有効率(%) 
本態性高血圧症 (軽症・中等症)6)~19)  88.0 (557/633) 
腎実質性高血圧症 20) 21)  95.3 (41/43) 
狭心症 22)~27)  73.3 (140/191) 

药理

1 药理作用

(1) 降压作用
高血压(自发性高血压大鼠,DOCA -盐诱导的高血压大鼠,肾性高血压Rattoinu)口服28多种疾病模型显示,慢慢持续降压的效果。)
当管理与原发性高血压患者呈良好的超过24小时,昼夜变化和心率昼夜差异降压效果没有表现出明显的血压变化,昼夜血压模式的影响及Bosanakatsu或13)。


(2) 对心脏血流动力学
在麻醉犬静脉给药,增加冠脉血流量和选择性椎动脉,一旦心输出量和心输出量增加,29显示,总外周血管阻力降低)。
当管理与原发性高血压患者中,30后表现不影响心输出量近三个小时的总外周血管阻力降低)。


(3) 对肾血流动力学
经管与原发性高血压患者,结果与肾血流动力学的交叉安慰剂相比,肾血管阻力明显下降(P <0.05)和肾血流量显着增加
(4) 抗心绞痛的效果
截至静脉给药,改善缺血性心电图变化的各种心绞痛大鼠模型。

当口服与劳累和休息心绞痛和努力,以改善缺血性心电图变化与运动的患者,行使期延长到24。

2,作用机理
为了抑制通过结合到膜电位依赖性钙通道的细胞膜,33至冠状动脉及周围血管扩张)的钙进入细胞的涌入。电影标本兔主动脉准备,在离解率钙拮抗作用的结果表达对钙通道绑定序列测定,对3H翻译约束力是非常缓慢相比,尼群地平具有约束力。另外,如果你添加太多的拮抗钙通道盐酸尼卡地平,尼群地平是游离迅速,被翻译成34慢)。

Information is based on approvals granted in Japan. In some cases, the approved details may vary in countries other than Japan.
In deciding to use a medicine, the risk (side effects) of taking the medicine must be weighed against the benefit (effects) it will do. The patient's cooperation is indispensable here. 
Brand name : Landel Tablets 20 
 Active ingredient: efonidipine hydrochloride
 Dosage form: tablet (φapprox. 8.2mm, thickness approx 3.9mm) 
 Printings on wrapping: ランデル錠20 Identification Code:612140719 
  
Effects of this medicine
Normally used to treat hypertension and angina.
This type of medicine is called “calcium antagonist.” It blocks calcium entry into the vascular wall and widens the blood vessel in order to provide antihypertensive/antianginal efficacy.
Before using this medicine, tell your doctor/pharmacist
•Tell your Doctor:
If you ever had any unusual or allergic reaction to any medicines.
Patient with liver dysfunction, sinus node dysfunction.
If you are using any other prescription or nonprescription (OTC) medicine. It is important to prevent mutual reactions that can worsen your condition.
Pregnancy/Breast-feeding
Make sure your doctor knows if you are already pregnant or are breastfeeding.
 
Dosage regimen (proper use of this medicine)
•Dosing Instructions:
Your dosage regimen:
General dosage regimen for adults with hypertension: Take 1-2 tablets (20-40mg of the active ingredient) daily, in 1-2 divided doses.
General dosage regimen for adults with angina: Take 2 tablets daily (40mg of the active ingredient) at once, after a meal.
Strictly follow the order of your doctor.
It should be adjusted according to the disease, age and symptom of the patient.
Missed Dose:
If you are ordered to use this medicine on regular schedule and you missed a dose, apply as soon as possible. If it is almost time for the next dose, skip the missed dose and continue your regular dosing schedule. DO NOT take a double dose to make up for the missed dose.
Overdose:
If you took too much Landel Tablets 20, check with your doctor/pharmacist immediately.
Do not stop your medication without the instructions of your doctor.(order of your doctor)


Precautions while using this medicine
•DO NOT take with grapefruit juice.
That may cause this medicine to act excessively.


Side effects of this medicine
•Along with its needed effects, a medicine may cause some unwanted effects.
Some of the commonly reported symptoms are listed below. If they occur, check with your doctor/pharmacist.:
Palpitation, facial glow, headache, dizziness, faintness, nausea, general fatigue, rash.
In rare cases, symptoms may be the sign of side effects indicated in brackets [ ]. Stop taking your medicine and check with your doctor immediately if any of the following side effects occur:
Dizziness, infrequent pulse, pain in chest, feeling of unconsciousness [sick sinus syndrome, atrioventricular junctional rhythm, atrioventricular block]
Other side effects not listed above may also occur in some patients.
Check with your doctor/pharmacist if anything is bothersome to you.
 
Storage and other information
•Storage: Keep out of the reach of children. Store away from heat, humidity and direct sunlight. Others: If any medicine is left, do not store them. Discard.

责任编辑:admin


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