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大鹏原研药品-替吉奥胶囊-是目前胃癌最有效的口服特药
（替吉奥）是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。替吉奥与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；
②明显减少药毒性；
③给药方便。
在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR＋PR）可达44.6%。
替吉奥胶囊说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【警示语】
1、本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制，与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同，使用时应特别注意经常进行临床检查。
2、本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害，因此需定期检查肝功能，以便及早发现。必须注意食欲不振、乏力等肝损害的前兆症状，若出现黄疸（眼球黄染）应立即停药并给予适当的处置。
3、与其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药，或与其他药物联用（如亚叶酸、替加氟、尿嘧啶联合化疗等），或与抗真菌药氟胞嘧啶合用，可能会导致严重的血液功能障碍，因此不宜与上述药物联合用药。
替吉奥胶囊的作用机理及疗效优点：
替吉奥又称TS-1，是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT-207）和两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo），而众所周知，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的标准方案中均包含氟尿嘧啶（5-Fu）或其衍生物。
口服替吉奥后，替加氟在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用；而CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT-207释放出来的5-Fu的分解代谢，提高血浆中5-Fu的浓度，并延长有效药物浓度的保持时间；Oxo可减少5-Fu对消化道粘膜的损害，抑制5-Fu的磷酸化，减小其对胃肠道的副作用。因此，替吉奥胶囊具有一下优点：
①能维持较高的血药浓度，提高抗癌活性；
②明显减少药毒性；
③给药方便。
【药品名称】
通用名称：替吉奥胶囊
商品名称：爱斯万
英文名称：Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium Capsule
汉语拼音：Tiji‘ao Jiaonang
【成 份 】
呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟
治疗晚期胃癌新药 -- 安尔欣 TS-1
自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。
TS-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。
其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。
CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。
Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。
TS-1与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。
在日本，TS-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。
多年的临床应用证明，TS-1是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用TS-1，治疗有效率（CR＋PR）可达44.6%。
【作用机理】
TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。
而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。
【适 应 症】
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【用法用量】
A：体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。
B：体表面积在1.25平方米和1。5平方米之间的患者，每次用50MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。
C：体表面积〉1。5平方米的患者，每次用60MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。
D：如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50MG，60MG，75MG。
E：不能与 其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。
【不良反应】
1.骨髓抑制。
2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高
3.严重腹泻的发生率0.4%
4.严重肠炎的发生率0.2%
5.间质性肺炎的发生率0.4%
6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2%
7.可能发生急性肾衰。
8.可能发生皮肤毒性。
9.可能发生嗅觉缺失症。
【单 位 】盒
【规 格 】20mg*140粒 25毫克*56粒
【批准文号】
注册证号H20090045
【生产企业】
大鹏药品工业株式会社德岛工厂
Taiho Pharmaceutical Co.,Ltd. Tokushima Plant
ティーエスワン配合カプセルT20／ティーエスワン配合カプセルT25／ティーエスワン配合顆粒T20／ティーエスワン配合顆粒T25
日期健保价格上市标准
2009年9月
（ティーエスワンカプセル20からティーエスワン配合カプセルT20に名称変更）
作成又は改訂年月
**2010年7月改訂
商標名
TS-1 combination capsule T20
一般名
オテラシルカリウム（Oteracil Potassium）
化学名
Monopotassium 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1,3,5-triazine-6-carboxylate
分子式
C4H2KN3O4
分子量
195.17
構造式
融点
300℃以上
性状
白色の結晶性の粉末である。pH8.0リン酸塩緩衝液又は水に溶けにくく、エタノール（99.5）又はメタノールにほとんど溶けない。
承認条件
1.
提出された実施計画に基づき、適切な市販後調査（特別調査及び市販後臨床試験）を実施して本剤の血液中濃度変動の要因とその程度に関する情報及び安全性等に関してデータの収集を行い、その結果を速やかに提出すること。
2.
結腸・直腸癌に対する本剤の有効性及び安全性の更なる明確化を目的とした十分なサンプルサイズを持つ無作為化比較試験を実施すること。
3.
非小細胞肺癌に対する本剤と白金含有抗悪性腫瘍剤との併用における有効性及び、安全性並びに当該併用療法の臨床的位置付けを明確にするため、非小細胞肺癌未治療例に対する標準的抗癌剤併用療法を比較対照群として、生存期間を主要評価項目とした第III相無作為化比較試験を実施すること。
包装
ティーエスワン配合カプセルT20 PTP包装：56カプセル（14カプセル×4）、84カプセル（14カプセル×6）、140カプセル（14カプセル×10）  ティーエスワン配合カプセルT25
PTP包装：56カプセル（14カプセル×4）、140カプセル（14カプセル×10）
ティーエスワン配合顆粒T20
スティック包装（0.2g）：56包（28包×2）
ティーエスワン配合顆粒T25
 スティック包装（0.25g）：56包（28包×2） | 
