商品名

Laserphyrin

开发与上市厂商

他拉泊芬(talaporfin)由日本明治制果公司研制， 2004年6月在日本首次上市。

适应证

本品适用于不能接受手术等根除性治疗或有必要保留肺功能而不能接受其他治疗方法的早期肺癌。

药理作用

本品在激光照射下产生单线态氧 (1O2)，单线态氧可直接杀伤肿瘤细胞或者损伤肿瘤血管，由此显示抗肿瘤效果。

例癌症患者静脉内注射本品 40mg/m2，4～6小时后血药浓度达 20gg/mL，t1/2α为（14.6±2.96）小时， t1/2β为（138±21.4）小时，整体清除率为（19.0±3.8）mL/(h·m2），稳态时的平均分布容积为（3.26±0.51） L/m2。通过超滤法体外测定本品5和 1 OOμg/mL浓度时的血浆蛋白结合率约为100%。本品在人体内几乎不被代谢。

临床评价

使用半导体激光装置照射（照射能量密度为1 OOJ/cm2）的临床研究结果显示，本品对早期肺癌的不同病变治疗的显效率为85.7（显效病例36 例／总病例42例），有效率为95.2% （有效病例40例／总病例42例）；对早期肺癌的不同病例治疗的显效率为 84.2％（显效病例32例／总病例38 例），有效率为94.7%（有效病例36例／总病例38例）。

在光照射疗法实施1年后的跟踪随访中（参与临床研究的所有患者）， 34例病变中2例复发，1年内的复发率为5.9%0总病例中（39例）6例确认复发，跟踪期间（跟踪36例患者；时间457～2012天）的总局部复发率为 15.4%（6例/39例）。

不良反应

临床研究中，本品的不良反应总发生率为69.4%（34例/49例），包括临床检查值异常在内的不良反应共 105例，主要有咳嗽、咯痰增加40.8% （20例）、血痰30．6%（15例）、咳嗽 26.5%（13例）、咽喉痛14.3%（7例）、 C反应蛋白(CRP)升高26.1%（13例）、发热12.2%（6例）和谷丙转氨酶(ALT) 升高12.2%（6例）等。发生率在0.1％ 5%的不良反应还有皮肤瘙痒、血尿素氮（BUN）升高、蛋白尿、腹泻、咽痛、倦怠感、胸部不适、低钙血症、心电图异常等。严重不良反应为激光照射后，肉芽生成导致呼吸道变窄引发呼吸困难。

注意事项

联用引发光过敏症的药物者，激光照射后易生成肉芽而导致呼吸道狭窄引发呼吸困难，应慎用。呼吸道癌症患者，肝功能不全者慎用。老年和婴幼儿患者慎用。

妊娠期或可能妊娠的妇女，使用本品时应判断其效益与危险性。哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。

使用本品2周后，应避免日光直接照射，室内光照应控制在500Lx以下。反复使用本品时，必须停药1个月以上，且确认不会引发光过敏反应。

用法与用量

每安瓿中加入4mL生理盐水，充分溶解，避光并尽快使用。

静脉内注射，每次40mg/m2，注射4～6小时后用激光照射病灶部位。

制剂

冻干粉针剂，每安瓿含本品 100mg。

【原产地英文商品名】Laserphyrin 100mg/vial
【原产地英文药品名】Talaporfin Na
【中文参考商品译名】Laserphyrin 100毫克/瓶
【中文参考药品译名】talaporfin钠盐
【生产厂家中文参考译名】日本Meiji Seika Kaisha公司
【生产厂家英文名】Meiji Seika Kaisha, Ltd

Title: Talaporfin
CAS Registry Number: 110230-98-3
CAS Name: N-[[(7S,8S)-3-Carboxy-7-(2-carboxyethyl)-13-ethenyl-18-ethyl-7,8-dihydro-2,8,12,17-tetramethyl-21H,23H-porphin-5-yl]acetyl]-L-aspartic acid
Additional Names: (2S,3S)-18-carboxy-20-[N-(S)-1,2-dicarboxyethyl]carbamoylmethyl-13-ethyl-3,7,12,17-tetramethyl-8-vinylchlorin-2-propanoic acid; mono-L-aspartyl chlorin e6; NPe6
Molecular Formula: C38H41N5O9
Molecular Weight: 711.76
Percent Composition: C 64.12%, H 5.81%, N 9.84%, O 20.23%
Literature References: Semisynthetic derivative of chlorin e6, q.v. Photosensitizer activated at 664 nm by laser or light-emitting diode-based light infusion device. Causes irreversible tumor blood vessel closure. Prepn: J. C. Bommer, B. F. Burnham, EP 168831; eidem, US 4675338 (1986, 1987 both to Nippon Petrochemicals). Photophysical properties: J. D. Spikes, J. C. Bommer, J. Photochem. Photobiol. B 17, 135 (1993); L. Li et al., ibid. 67, 51 (2002). Chemical and NMR structural studies: S. Gomi et al., Heterocycles 48, 2231 (1998). Safety assessment in treatment of refractory solid tumors: R. A. Lustig et al., Cancer 98, 1767 (2003). Clinical evaluation in lung cancer: H. Kato et al., Lung Cancer 42, 103 (2003).
Properties: Dark blue-green powder. Sol in water. Absorption max (phosphate buffer, pH 7.4): 400, 654 nm (e 180000, 40000). Absorption max (p-dioxane): 401.7, 663.5 nm (EmM 111, 38). Hygroscopic and light sensitive. Store under vacuum; protect from light.
Absorption maximum: Absorption max (phosphate buffer, pH 7.4): 400, 654 nm (e 180000, 40000); Absorption max (p-dioxane): 401.7, 663.5 nm (EmM 111, 38)
 
Derivative Type: Tetrasodium salt
CAS Registry Number: 220201-34-3
Additional Names: Talaporfin sodium
Manufacturers' Codes: LS-11; ME-2906
Trademarks: Laserphyrin (Meiji)
Molecular Formula: C38H37N5Na4O9
Molecular Weight: 799.69
Percent Composition: C 57.07%, H 4.66%, N 8.76%, Na 11.50%, O 18.01%
 
Therap-Cat: Antineoplastic (photosensitizer).
Keywords: Antineoplastic (Photosensitizer).

注射用レザフィリン100mg

商標名

貯法

冷所保存

組成

注射用レザフィリン100mgは、1バイアル中に下記の成分を含有する。

有効成分

タラポルフィンナトリウム　100mg

添加物

pH調整剤

性状

形状

粉末又は塊（凍結乾燥品）

一般名

タラポルフィンナトリウム　Talaporfin Sodium

化学名

（＋）-tetrasodium（2S，3S）-18-carboxylato-20-［N-（S）-1,2-dicarboxylatoethyl］carbamoylmethyl-13-ethyl-3,7,12,17-tetramethyl-8-vinylchlorin-2-propanoate

分子式

C₃₈H₃₇N₅Na₄O₉

分子量

799.69

構造式

融　点

約150℃（分解点）

分配係数

（log₁₀　1-オクタノール層／水層）
（下表参照）

pH2	pH4	pH6	pH8～12
＞3.00	2.08	－1.58	＜－3.00

承認条件

1.

承認から3年間は可能な限り全投与症例を市販後調査の対象とし、本薬による光線力学的療法施行後の再発、生存期間等、長期的な予後について検討すること。調査結果について、手術等の他の治療法における成績と比較した結果をとりまとめて提出すること。

2.

本薬による光線力学的療法についての講習を受け、当該療法に関する十分な知識・経験のある医師のみによって用いられるよう、必要な措置をとること。

 

包装

1バイアル中　100mg含有　1バイアル

 

**製造販売元

Meiji Seika ファルマ株式会社

附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4299404D1028_1_05/