爱可松  ESMERON

罗库溴铵Rocuronium Br
 
【包装】注射液50 mg／5 mL× 12支，12瓶，100 mg/10 mL × 10支，10瓶，250mg／25 mL × 4瓶。
 
【性状】本品有效成分为岁库溴铵，其它赋形剂有乙酸钠、氯化钠、乙酸及注射用水。
 
【药理作用】药效学罗库溴铵是一起效迅速、中时效的非去极化肌松药，具有该类药物所有的药理作用特性(箭毒样作用)。通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用。其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗。静脉麻醉时ED90值(刺激尺神经使拇指肌颤搐反应抑制90％时所需的剂量)约为0.3 mg／kg。静注罗库溴铵0.6 mg／kg(静脉麻醉时2倍ED90量)60秒内，几乎所有病人均可获得合适的气管插管条件，其中80％的气管插管条件为优。在2分钟内产生的全身肌松适合各类手术。该剂量的临床作用时间(注药结束至25％肌颤搐自然恢复的时间)为30-40分钟。总作用时间(90％肌颤搐自然恢复的时间)为50分钟。单次静注罗库溴铵0.6 mg／kg后，肌颤搐从25％自然恢复至75％的平均时间(恢复指数)为14分钟。
 
用较小剂量罗库溴铵0.3-0.45 mg／kg(1-1.5倍ED90量)时，其起效减慢，时效缩短。给罗库溴铵0.45 mg／kg的剂量90秒后，才达到适当气管插管条件。剂量超过3倍ED90时，气管插管条件末见进一步改善，而其时效却延长。剂量超过4倍ED90量未进行研究。
 
罗库溴铵0.15 mg／kg维持剂量的时效，在安氟醚和异氟醚麻醉老年病人，及有肝脏和／或肾脏疾病病人(约20分钟)中，比较静脉麻醉下无排泄器官功能损伤病人(约13分钟)有一定延长。在重复追加推荐剂量的维持量未见蓄积作用(即时效逐渐增加)。
 
心脏手术病人中，当给本品0.6-09 mg／kg达最大阻滞时，其最常见心血管变化是轻微的，且无显著临床意义。心率较对照增加9％，平均动脉压较对照增高16％。乙酰胆碱酯酶抑制剂，如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明可拮抗本品的作用。
 
【药代动力学】静注罗库溴铵后，其血浆浓度一时间关系呈三个指数时相，分布半衰期为2(±1)和16(±8)分钟，消除半衰期97分钟，稳态(表观)分布容积为0.23(±0.06)L／kg。血浆清除率为3.9(±1.3)mL／kg／分。对照研究显示，老年人及有肝脏疾病或肾功能不全病人的血浆清除率降低，但绝大多数研究其变化均未有统计学意义。有肝脏疾病病人的清除半衰期平均延长至225分钟。动物研究显示，胆道排泄是本品的主要消除途径。数小时内给药时的30-40％以原形经胆汁排山．人体给本品后12小时内经尿排出量占给药总量的13.0％到30.8％不等。估计肝脏排泄在人体中也具有重要意义。给子本品后，血浆或尿中未检测到其代谢产物。
 
肝脏和／或胆道疾病以及肾功能衰竭：
由于罗库溴铵白尿中排泄(12-24小时内可高达给药量30％)和部分也从胆汁中排出，因此，对临床有明显肝脏和／或胆道疾病和／或肾衰病人应用本品应慎重。该类病人中应用本品0.6 mg／kg其时效可延长。
 
延长的循环时间：有循环时间延氏的情况，如心血管疾病、老年人及浮肿，可致分布容积增大，使起效时间减慢。
 
神经肌肉疾病：与其他肌松药一样，患有神经肌肉疾病或脊髓灰质炎后的病人，由于其对肌松药的反应明显改变、而且其改变程度和方向变化很大，应用本品时应特别慎重。患有重症肌无力或肌无力综合征(Eaton-Lambert)病人中，应用小剂量本品便可能产生很强的作用，应用时应根据反应调整剂量。
 
低温：低温条件下手术时，本品的肌松作用增强，时效延长。
 
肥胖：与其他肌松药一样，本品在肥胖病人中的时效延长，自然恢复延迟。增強本品作用的情况包括：低血钾(如严重呕吐、腹泻及糖尿病治疗后)、高镁血症、低钙血症(大量输血后)、低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症及恶病质等。因此，严重电解质紊乱、血pH值改变或脱水应尽可能纠正。
 
【适应症】全身麻醉辅助用药，方便气管插管，维持术中肌松。
 
【用法用量】和其他肌松药．样，本品的给药剂量应个体化。在确定用药剂量时，应适当考虑麻醉方法、手术时间及麻醉前和／或麻醉中应用其他药物的相互作用及病人情况。建议进行适当肌松监测，以评定肌松深度和恢复。
 
吸入麻醉药确可增强本品的肌松作用，但该增强作用与临床麻醉时间有关，即只有当吸入麻醉药在组织中浓度达到产生该作用所需浓度时才出现增強作用。因此，在吸入麻醉下长时间手术(超过1小时)时，本品应减少维持量，延长给药间隔时间或减慢滴注速率。
 
成人气管插管：0.6 mg／kg，
维持剂量：为0.15 mg／kg，长时间吸入麻醉时可适当减少至0.075-0.1 mg／kg，维持量最好在肌颤搐恢复至对照25％时给予。
 
连续滴注：若连续滴注给予本品，建议先静注负荷剂量0.6 mg／kg，当肌松开始恢复时再行连续滴注。适当调整滴注速率，使肌颤搐维持在对照的10％左右。在成人静脉麻醉下，维持该水平肌松时的滴注速率范围为5-10 ug／kg／分，吸入麻醉下为5-6ug／kg／分。滴注需要量闲人及麻醉方法而异，滴注给药时应连续监测肌松。
 
小儿病人的剂量：氟烷麻醉下儿童(1-14岁)和婴儿(1-12月)对本品的敏感性与成人相似。婴儿和儿童的起效较成人快，临床作用时间儿童较成人短。尚未见有数据足以推荐用于新生儿(0-1个月)。
 
老年病人、肝脏和／或胆道疾病，和／或肾衰病人的剂量：气管插管剂量为0.6mg／kg。无论采取何种麻醉方法，推荐用于这些病人的维持剂量均为0.075-0.1mg／kg，滴注速率为5-6ug／kg／分。肥胖病人和使用吸人麻醉药时，对于超体重和肥胖病人(指病人体重超重标准体重30％或以上)，考虑到实际病人肌肉组织的缺乏，本品的用量应适当减少。
给药方法：可静脉注射或连续滴注。
 
【不良反应】过敏反应：对神经肌肉阻断药的过敏反应已有报道，虽然这种情形在本品极为罕见，但也应时刻提防这种可能发生的反应，并作好治疗准备。尤其以往对肌松药有过敏反应史者，更须特别小心。因为在肌松药时已有交叉过敏反应的报道。众所周知，肌松药能在局部和全身促使组胺释放，因此当使用该类药物时，应时时考虑到可能在注射部位发生瘙痒和红斑和／或发生全身类组胺(类过敏)反应，如支气管痉挛及心血管变化。尽管快速静注罗库溴铵0.3-0.9 mg／kg后，平均血浆组胺水平可见轻微增高，但给本药后，临床未见有明显心动过速、低血压或其他有关组胺释放临床征象的报道。
 
【禁忌症】既往对本品或溴离子有过敏反应者。
 
【注意事项】本品可使呼吸麻痹，应用此药的病人在自主呼吸充分恢复前应使用人士呼吸支持。有报道对肌松药可有过敏反应，虽然本品极少出现该反应，但仍应随时作好发生过敏反应的治疗准备。罗库溴铵剂量超过0.9 mg／kg时，可增加心率。该作用可对抗其他麻醉约或迷走刺激所致的心动过缓。
 
本品可安全的被使用在ICU。由于本品的代谢产物几乎无药理学活性，故长时间重复使用本品也可具有作用时间和恢复特性的良好预见性。当持续肌松时，应给予病人适当镇痛和镇静药，并全程监测神经肌肉传导功能。此外，尚应由熟悉肌松药作用的有经验医师应用，或在其监督下应用，并适当监测肌松，仔细调整肌松药剂量．以维持适度肌松而不使肌松达到完全阻滞的程度。
 
由于本品总是与其他约物同时应用，麻醉中即使无已知的诱发药物存在，也有可能发生恶性高热。因此，临床医师应熟知其早期征象，明确诊断和能在麻醉前对恶性高热进行治疗。动物研究中证明，本药并不足恶性高热的诱发因素。
 
对驾驶或操作机器能力的影响：在本品肌松作用完全恢复后24小时内，不主张病人操作有潜在危险的机械或驾车。
 
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无资料来评估人类妊娠期间使用本品对胎儿的潜在危害，也无足够的动物试验研究资料来评估其对实验动物胎儿的潜在危害。目前不推荐在妊娠期间应用本品。由于镁盐可增强神经肌肉阻滞，因此，对接受镁盐治疗妊娠毒血症的病人进行神经肌肉阻滞的拮抗可能是禁忌或不满意的．所以这些病人的本品用量应减少并监测其肌松程度。在哺乳期的大白鼠乳汁中发现罗库溴铵的浓度不明显，无人类哺乳期间使用本品的资料，故只有当利大于弊时才可在哺乳妇女中应用本药。
 
【药物相互作用】增强作用：麻醉药-氟烷、乙醚、安氟醚、异氟醚、甲氧氟醚、环丙烷。大剂量硫喷妥钠、甲乙炔巴比妥钠、氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸钠、依托醚酯及异丙酚等。其他非去极化肌松药。预先给予琥珀酰胆碱。抗生素-氨基甙类和多肽类抗生素、酰氨-青霉素族抗生素、大剂量甲硝唑。利尿药、β-受体阻断釣、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁、鱼精蛋白、α受体阻断剂、镁盐等。减弱作用：新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物。长期应用类固醇激素、苯妥英钠或酰胺咪嗪。去甲肾上腺素、硫唑嘌岭(仅短暂和有限的作用)、茶碱、氯化钙等。
 
【药物过量】当发生过量和肌松作用时间延长时，病人应给予持续呼吸支持。一旦出现自然恢复就给予足量乙酰胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明)。若乙酰心碱酯酶抑制剂未能逆转本品的肌松作用，须继续给予呼吸支持直至病人自主呼吸恢复。重复给予乙酰胆碱酯酶抑制剂可能有危险。动物研究显示给予累积750倍ED90量(135 mg／kg)以下时，木见有严重心血管功能抑制，导致心脏衰竭的发生。
 
【用药须知】本品在加入含有下列药物的液体时，有物理学上的配伍禁忌：两性霉素、硫晔嘌呤、头孢唑啉、邻氯青霉素、地塞米松、地丙泮、依诺昔酮、纤霉素、法莫替丁、速尿、加拉碘铵、琥珀酸钠氢化可的松、胰岛素、甲乙炔巴比妥、甲基强的松龙、琥珀酸钠皿的松龙、硫喷妥钠、三甲氧苄氨嘧啶及万古霉素。本品也与英脱利匹特有配伍禁忌。本品与下列输注液进行了配伍研究：在0.5 mg／mL和2.0 mg／mL浓度下，本品可与下列液体配伍：0.9％生理盐水、5％葡萄糖盐水、无菌注射用水、乳酸林格氏液，并在24小时内用完。末用完的液体应予以丢弃。
 
本品可通过含有下列药物的输注液体管道内静脉注射：肾卜腺素、阿库氯铵、阿芬太尼、氨茶碱、阿莫西林、阿屈库铵、阿托品、头孢他啶、西力欣、西米替丁、氯马斯汀、氯林可霉素、氯甲噻唑、氯硝安定、可乐定、danaparoid吐多巴酚厂胺、多巴胺、dehydrobenzperidol、麻黄素、麦角素、麦角胺、艾司洛尔、依托醚酯、芬太尼、5-氟尿嘧啶、庆人霉素、40％葡萄糖、格隆溴铵、肝素、异丙肾上腺素、氯胺酮、拉贝洛尔、利多卡因、20％甘露醇、灭叶灵、倍他乐克、甲硝唑、咪唑安定、米力农、吗啡、硝苯吡啶、尼莫地平、硝酸甘油、去甲肾上腺素、催产素、潘库溴钕、哌替啶、哌库溴铵、氯化钾、异丙嗪、普奈洛尔、异丙芬、雷尼替丁、舒喘灵、碳酸氢钠、硝普钠、舒芬太尼、琥珀胆碱、维库溴铵及维拉帕米、Geloplasm和Thalamonal。
 
【贮藏／有效期]在规定条件下贮存期为3年。本品中小含防腐剂，安瓿打开后就立即使用。在2-8℃下避光贮存。本品在有效期内，可在8-30℃室温中存放12周。

◆【 包装】
爱可松 注射液 

爱可松 : 50 mg/5 mL x 12 支
爱可松 : 50 mg/5 mL x 12 瓶
爱可松 : 100 mg/10 mL x 10 支
爱可松 : 100 mg/10 mL x 10 瓶
爱可松 : 250 mg/25 mL x 4 瓶

 
药品中文名称  罗库溴铵注射液 
药品名称说明  
药品英文名称  Rocuronium Bromide Injection 
药品中文商品名  爱可松 
药品英文商品名  Esmeron 
中文剂型  注射剂 
英文剂型  
药品规格  2.5ml：25mg 
包装规格  10瓶/盒 
注册证号  H20050221 
原注册证号  BX20000341 
注册证号说明  
分包装文号  
公司中文名称  
公司英文名称  N.V.Organon 
公司中文地址  
公司英文地址  Kloosterstraat 6,5349AB,Oss The Netherlands 
公司中文国别  
公司英文国别  
生产厂商中文名  
生产厂商英文名  N.V.Organon 
生产厂国内地址  
生产厂国内地址  Kloosterstraat 6,5349 AB,Oss The Netherlands 
生产厂中文国别  
生产厂英文国别  
批准日期  2005-04-19 
注册证效期  2008-11-11 
分包装企业  N.V.Organon 
分包装地址  Boseind 15,5281 RM Boxtel The Netherland.